Tunnetaan myös nimillä (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjän (SSRI) sitalopraamin aktiivinen S-stereoisomeeri, jolla on masennuslääkkeellisiä, pakko-oireita ehkäiseviä ja antibulimisia ominaisuuksia. Escitalopraami estää välittäjäaine serotoniinin (5-HT) takaisinottoa presynaptisen solun hermokalvon serotoniinin takaisinottopumpussa, mikä lisää 5-HT:n määrää synaptisessa rakosessa ja tehostaa serotoniinin vaikutuksia 5HT1A-autoreseptoreihin. Toisin kuin muut SSRI-lääkkeet, esitalopraami näyttää sitoutuvan serotoniinikuljettajaproteiinin primaariseen korkea-affiniteettiseen kohtaan, mutta myös sekundaariseen matalamman affiniteetin allosteriseen kohtaan, jonka katsotaan stabiloivan ja pidentävän lääkkeen sitoutumista.

Originator: NCI Thesaurus | Lähde: NCI Thesaurus: The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Voinko ottaa escitalopraamia imetyksen aikana?

Escitalopram on masennuslääkkeen, sitalopraamin, S-isomeeri. Rajalliset tiedot viittaavat siihen, että äidin antamat enintään 20 mg:n päivittäiset esitalopraamiannokset tuottavat matalia pitoisuuksia maidossa, eikä niiden odoteta aiheuttavan haittavaikutuksia imetetyille pikkulapsille, varsinkaan jos pikkulapsi on yli 2 kuukautta vanha. Rajallisten tietojen perusteella esitalopraami näyttäisi olevan imetyksen aikana suositeltavampi kuin raseeminen sitalopraami, koska annos ja maitopitoisuudet ovat pienempiä ja koska haittavaikutuksia ei yleisesti ottaen esiinny imetetyillä imeväisillä. Yksi nekrotisoivan enterokoliitin tapaus raportoitiin imetetyllä vastasyntyneellä, jonka äiti käytti esitalopraamia raskauden ja imetyksen aikana, mutta syy-yhteyttä ei voitu todeta. Tarkkaile imeväistä uneliaisuuden varalta, erityisesti nuoremmilla, yksinomaan rintaruokituilla imeväisillä ja käytettäessä psykotrooppisten lääkkeiden yhdistelmiä. Raskauden aikana ja synnytyksen jälkeen SSRI-lääkettä käyttävillä äideillä voi olla enemmän vaikeuksia imettää ja he saattavat tarvita lisätukea imetykseen. Imetetyillä imeväisillä, jotka altistuvat SSRI:lle raskauden kolmannen kolmanneksen aikana, on pienempi riski huonoon vastasyntyneen sopeutumiseen kuin äidinmaidonkorvikkeella ruokituilla imeväisillä.

Lääkepitoisuudet

Eskitalopraami on rasemaattisen sitalopraamin S -isomeeri, joka metaboloituu kahdeksi aineenvaihduntatuotteeksi, joilla kummallakin on masennuslääkkeellistä aktiivisuutta, jonka katsotaan olevan noin 13 % sitalopraamille ominaisesta aktiivisuudesta.[

Äitiyspitoisuudet. Kahdeksalta naiselta, jotka käyttivät esitalopraamia keskimäärin 199 mcg/kg vuorokaudessa (10-20 mg vuorokaudessa), analysoitiin 6-8 maidon vakaan tilan maitonäytettä 24 tunnin välein kerta-annoksen jälkeen. Keskimääräinen annos, jonka yksinomaan rintaruokittu lapsi saisi, laskettiin olevan 7,6 mcg/kg esitalopraamia ja 3 mcg/kg desmetyylisitalopraamia vuorokaudessa, mikä oli 3,9 % ja 1,7 % äidin painokorjatusta annoksesta. Absoluuttinen annos oli noin 40 % pienempi kuin samojen kirjoittajien aikaisemmassa tutkimuksessa, jossa käytettiin raseemista sitalopraamia.

Esitalopraamia käyttävältä naiselta mitattiin maidon esitalopraamipitoisuudet kahdesti. Kun hän käytti 5 mg:n vuorokausiannosta, maidon esitalopraamipitoisuus oli 24,9 mcg/l 20 tuntia annoksen jälkeen. Ottaessaan 10 mg esitalopraamia vuorokaudessa ja valproiinihappoa 1200 mg vuorokaudessa maidon esitalopraamipitoisuus oli 76,1 mcg/L 15 tunnin kuluttua annoksesta. Näitä kahta datapistettä käyttäen kirjoittajat arvioivat, että imeväisikäinen sai 5,1 ja 7,7 % äidin painokorjatusta esitalopraamiannoksesta kyseisinä päivinä.

Eräs nainen käytti esitalopraamia 20 mg vuorokaudessa ja reboxetiinia 4 mg vuorokaudessa suun kautta imettäessään 9,5 kuukauden ikäistä imeväistään. Hän keräsi maitonäytteitä ennen jokaista imetyskertaa yhden päivän ajanjakson aikana. Kirjoittajat arvioivat, että imeväisikäinen sai 4,6 % äidin painoon suhteutetusta esitalopraami- ja desmetyylisitalopraamiannoksesta.

Imeväisikäisen tasot. Eräässä tutkimuksessa todettiin, että imeväisten raseemisen sitalopraamin seerumipitoisuudet määräytyivät CYP2C19-genotyypin mukaan, ja hitailla metaboloijilla oli todennäköisemmin havaittavia seerumipitoisuuksia. Farmakogenetiikalla on todennäköisesti merkitystä myös imetettävien imeväisten altistumisessa esitalopraamille.

Kahdeksalla rintaruokinnassa olevalla imeväisellä, joiden äidit käyttivät päivittäin keskimäärin 199 mcg/kg esitalopraamia (10 tai 20 mg päivässä), esitalopraamia ja desmetyylisitalopraamia ei voitu osoittaa 3 imeväisen seerumissa (

Vaikutukset rintaruokinnassa olevilla imeväisillä

Esitalopraami on rasemeettisen sitalopraamin S -isomeeri, joka metaboloituu kahdeksi aineenvaihduntatuotteeksi, joilla kummallakin on masennuslääkkeellistä aktiivisuutta, jonka katsotaan olevan noin 13 % sitalopraamin aktiivisuudesta.

Äidin tasot. Kahdeksalta naiselta, jotka käyttivät esitalopraamia keskimäärin 199 mcg/kg vuorokaudessa (10-20 mg vuorokaudessa), analysoitiin 6-8 maidon vakaan tilan maitonäytettä 24 tunnin välein kerta-annoksen jälkeen. Keskimääräinen annos, jonka yksinomaan rintaruokittu lapsi saisi, laskettiin olevan 7,6 mcg/kg esitalopraamia ja 3 mcg/kg desmetyylisitalopraamia vuorokaudessa, mikä oli 3,9 % ja 1,7 % äidin painokorjatusta annoksesta. Absoluuttinen annos oli noin 40 % pienempi kuin samojen kirjoittajien aikaisemmassa tutkimuksessa, jossa käytettiin raseemista sitalopraamia.

Esitalopraamia käyttävältä naiselta mitattiin maidon esitalopraamipitoisuudet kahdesti. Kun hän käytti 5 mg:n vuorokausiannosta, maidon esitalopraamipitoisuus oli 24,9 mcg/l 20 tuntia annoksen jälkeen. Ottaessaan 10 mg esitalopraamia vuorokaudessa ja valproiinihappoa 1200 mg vuorokaudessa maidon esitalopraamipitoisuus oli 76,1 mcg/L 15 tunnin kuluttua annoksesta. Näitä kahta datapistettä käyttäen kirjoittajat arvioivat, että imeväisikäinen sai 5,1 ja 7,7 % äidin painokorjatusta esitalopraamiannoksesta kyseisinä päivinä.

Eräs nainen käytti esitalopraamia 20 mg vuorokaudessa ja reboxetiinia 4 mg vuorokaudessa suun kautta imettäessään 9,5 kuukauden ikäistä imeväistään. Hän keräsi maitonäytteitä ennen jokaista imetyskertaa yhden päivän ajanjakson aikana. Kirjoittajat arvioivat, että imeväisikäinen sai 4,6 % äidin painoon suhteutetusta esitalopraami- ja desmetyylisitalopraamiannoksesta.

Imeväisikäisen tasot. Eräässä tutkimuksessa todettiin, että imeväisten raseemisen sitalopraamin seerumipitoisuudet määräytyivät CYP2C19-genotyypin mukaan, ja hitailla metaboloijilla oli todennäköisemmin havaittavia seerumipitoisuuksia. Farmakogenetiikalla on todennäköisesti merkitystä myös imetettävien imeväisten altistumisessa esitalopraamille.

Kahdeksalla rintaruokinnassa olevalla imeväisellä, joiden äidit käyttivät päivittäin keskimäärin 199 mcg/kg esitalopraamia (10 tai 20 mg päivässä), esitalopraamia ja desmetyylisitalopraamia ei voitu osoittaa 3 imeväisen seerumissa (

Mahdolliset vaikutukset imetykseen

SSRI-lääkeryhmän lääkkeet, mukaan lukien esitalopraami, voivat aiheuttaa lisääntynyttä prolaktiinipitoisuutta ja galaktorreaa ei-raskaana olevilla, ei-imetetyillä potilailla. Myös euprolaktinemiaa aiheuttavaa galaktorreaa on raportoitu. Vakiintuneen imetyksen omaavan äidin prolaktiinitaso ei välttämättä vaikuta imetyskykyyn.

Pienessä prospektiivisessa tutkimuksessa verrattiin kahdeksaa ensisynnyttäjää, jotka käyttivät serotoniinin takaisinoton estäjää (serotonin reuptake inhibitor, SRI; kolme käytti fluoksetiinia ja kukin yksi sitalopraamia, duloksetiinia, eskitalopraamia, paroksetiinia tai sertraliinia), 423:een äitiin, jotka eivät käyttäneet SRI:tä. SRI:tä käyttävien äitien maidon erityksen aktivoituminen (laktogeneesi II) viivästyi keskimäärin 16,7 tuntia kontrolliryhmään verrattuna (85,8 tuntia synnytyksen jälkeen SRI:tä saaneilla äideillä ja 69,1 tuntia hoitamattomilla äideillä), mikä kaksinkertaisti viivästyneen imetyskäyttäytymisen riskin hoitamattomien ryhmässä. Laktogeneesi II:n viivästymisellä ei kuitenkaan välttämättä ole kliinistä merkitystä, sillä ryhmien välillä ei ollut tilastollisesti merkitsevää eroa niiden äitien prosentuaalisessa osuudessa, joilla oli imetysvaikeuksia neljännen synnytyksen jälkeisen päivän jälkeen.

Tapauskontrollitutkimuksessa verrattiin vallitsevan imetyskäyttäytymisen osuutta kahdella viikolla synnytyksen jälkeen äideillä, jotka käyttivät SSRI-masennuslääkettä koko raskauden ajan ja synnytyksen aikana (n=167) tai SSRI-masennuslääkettä pelkän raskauden aikana (n=117), ja vertailuryhmällä, joka koostui niistä äideistä, jotka eivät olleet käyttäneet lainkaan masennuslääkettä (n=82). SSRI-lääkettä käyttäneistä kahdesta ryhmästä 33 käytti sitalopraamia, 18 esitalopraamia, 63 fluoksetiinia, 2 fluvoksamiinia, 78 paroksetiinia ja 87 sertraliinia. SSRI-lääkettä käyttäneiden naisten imetysprosentti 2 viikkoa synnytyksen jälkeen oli 27-33 % alhaisempi kuin äideillä, jotka eivät käyttäneet masennuslääkkeitä, eikä SSRI-lääkkeitä käyttäneiden ryhmien välillä ollut tilastollista eroa imetysprosentissa.

Vaihtoehtoisia lääkkeitä harkittavaksi

Nortriptyliini, paroksetiini, sertraliini

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Pooled analysis of antidepressant levels in lactating mothers, breast milk, and nursing infants. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH ym. esitalopraamin ja sen metaboliitin demetyylisitalopraamin siirtyminen äidinmaitoon. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excretion of escitalopram in breast milk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J ym. reboxetiinin siirtyminen äidinmaitoon, sen pitoisuudet plasmassa ja haittavaikutusten puuttuminen imetetyllä lapsella. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO ym. imetys äidin masennuslääkehoidon aikana serotoniinin takaisinoton estäjillä: imeväisen altistuminen, kliiniset oireet ja sytokromi P450-genotyypit. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

6. Merlob P. Esitalopraamin käyttö imetyksen aikana. BELTIS Newsl. 2005;Numero 13:40-4.

7. Gentile S. Esitalopraami raskauden loppuvaiheessa ja imetyksen aikana. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Nekrotisoiva enterokoliitti, joka liittyy kohdussa ja äidinmaidossa tapahtuvaan altistumiseen selektiiviselle serotoniinin takaisinoton estäjälle, esitalopraamille. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, eds. Lääkkeet raskauden ja imetyksen aikana. Hoitovaihtoehdot ja riskinarviointi, 2. painos. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z ym. lopettamisoireyhtymä vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät masennuslääkkeitä raskauden tai imetyksen aikana. Breastfeed Med. 2010;5:283-8. PMID: 20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S ym. bupropioni ja esitalopraami imetyksen aikana. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KM et al. Riskitekijät vastasyntyneen huonolle sopeutumiselle masennuslääkkeille kohdussa altistumisen jälkeen. Acta Paediatr. 2015;104:384-91. PMID: 25559357

13. Arya DK, Taylor WS. Fluoksetiinihoitoon liittyvä imetys. Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. Kirje. PMID: 8825840

14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. Non-puerperal lactation associated with antidepressant drug use. Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322

15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A ym. lisää fluoksetiinikokemuksia. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1992;31:755-6. Kirje. PMID: 1644743

16. Gonzalez Pablos E, Minguez Martin L, Hernandez Fernandez M ym . Actas Esp Psiquiatr. 2001;29:414. PMID: 11730581

17. Gulsun M, Algul A, Semiz UB et al. Tapaus, jossa eskitalopraamin aiheuttama euprolaktiininen galaktorrea. Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855

18. Aggarwal A, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. Escitalopraamin aiheuttama galaktorrea: tapausselostus. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2010;34:557-8. PMID: 20138200

19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. Excitalopraamiin (sic) liittyvä galaktorrean tapaus. Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401

20. Mahasuar R , Majhi P, Ravan JR. Euprolaktiininen galaktorrea, joka liittyy imipramiinin ja esitalopraamin käyttöön postmenopausaalisella naisella. Gen Hosp Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID: 20430243

21. Praharaj SK. Esitalopraamin aiheuttama euprolaktiininen galaktorrea. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. Kirje. PMID: 25093774

22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL et al. Serotoniinin kuljetus ja aineenvaihdunta maitorauhasessa moduloi erityksen aktivoitumista ja involuutiota. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID: 19965920

23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. Raskauden aikana masennuslääkkeille altistuneiden naisten imetys. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850

Viimeinen tarkistuspäivä

Disclaimer: Tässä tietokannassa esitettyjä tietoja ei ole tarkoitettu korvaamaan ammatillista harkintaa. Sinun tulee kääntyä terveydenhuollon tarjoajan puoleen saadaksesi omaan tilanteeseesi liittyviä imetysneuvoja. Yhdysvaltain hallitus ei takaa tai ota vastuuta tällä sivustolla olevien tietojen tarkkuudesta tai täydellisyydestä.