Nukleosidiset käänteistranskriptaasin estäjät

Zidovudiini (RETROVIR(R); ZDV, AZT)

Dos: 600 mg joka päivä jaettuina annoksina (esim. 300 mg kahdesti päivässä, 200 mg kolme kertaa päivässä tai 100 mg neljän tunnin välein).

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Neutropenia, anemia,pahoinvointi, väsymys, huonovointisuus, päänsärky, unettomuus ja astenia.

Kommentit: Varovaisuutta on noudatettava, jos sitä annetaan samanaikaisesti luunsalpaajalääkkeiden tai sytotoksisen hoidon kanssa.

Lamivudiini (EPIVIR(TM); 3TC)

Dos: 150 mg kahdesti päivässä.

Ensisijaiset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Päänsärky, vatsakipu,ripuli ja harvinaisissa tapauksissa haimatulehdus. ZDV:n ja 3TC:n toksisuus yhdistelmänä käytettynä on suunnilleen sama kuin ZDV:n toksisuus yksinään.

ZDV ja 3TC (COMBIVIR(TM))

Annostus: 1 tabletti kahdesti päivässä; kukin tabletti sisältää 300 mg ZDV:tä ja150 mg 3TC:tä.

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Ks. edellä ZDV:n ja 3TC:n osalta.

Huomautukset: Varovaisuutta on noudatettava, jos sitä annetaan samanaikaisesti luuydinsuppressiivisten lääkkeiden tai sytotoksisen hoidon kanssa.

Proteaasinestäjät (PI:t) **

Indinaviiri (CRIXIVAN(R); IDV)

Dos: 800 mg 8 tunnin välein tyhjään vatsaan (ts. ilman ruokaa tai kevyen aterian kanssa).

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Nephrolithiasis, kristalluria, hematuria, pahoinvointi, päänsärky, epäsuora hyperbilirubinemia, kohonneet maksan toimintakokeet (LFT) jahyperglykemia/diabetes.

Lääkkeiden ensisijaiset yhteisvaikutukset ***: PI:tä ei saa antaa samanaikaisesti terfenadiinin (Seldane(R)), astemitsolin (Hismanal(R)), sisapridin (Propulsid(R)), triatsolaamin ja midatsolaamin kanssa. Rifampiinia ei saa antaa PI-lääkkeiden kanssa. Sytokromi P450 -metabolian estäjät, kuten ketokonatsoli, voivat suurentaa PI:n pitoisuuksia plasmassa; PI:n annoksen pienentäminen on aiheellista vain indinaviirin osalta. Ergotalkaloidivalmisteita ei saa käyttää yhdessä PI-lääkkeiden kanssa. Jos rifabutiinia käytetään samanaikaisesti, rifabutiinin annosta on pienennettävä rifabutiinin metabolian estymisen vuoksi; jos samanaikaisesti käytetään indinaviiria tai nelfinaviiria, rifabutiinin annosta on pienennettävä 50 %:lla: PI-lääkkeiden seerumipitoisuudet voivat nousta, kun useita PI-lääkkeitä käytetään yhdessä.

Kommentit: Nefrolitiasiksen esiintyvyyttä voidaan vähentää nauttimalla suuria määriä vettä (esim. juomalla kuusi 8 oz:n lasillista vettä {yhteensä 48 oz} koko päivän aikana).

Nelfinaviiri (VIRACEPT(TM))

Dosointi: 750 mg kolme kertaa päivässä (aterioiden tai kevyen välipalan yhteydessä).

Ensisijaiset toksisuus- ja/tai haittavaikutukset: Ripuli jahyperglykemia/diabetes.

Ensisijaiset yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa ***: Ks. edellä indinaviirin osalta.

Kommentit: Ripuli voidaan yleensä hallita käsikauppalääkkeillä (esim. loperamidilla).: Jos käytetään suun kautta otettavia ehkäisyvälineitä, on nelfinaviirin käytön aikana käytettävä vaihtoehtoisia tai ylimääräisiä ehkäisykeinoja.

HIV-INFEKTIOIDEN HOIDOSSA KÄYTETTÄVÄT ANTIRETROVIRAALISET LÄÄKKEET, JOTKA VOIVAT ERITYISISSÄ TILANTEISSA KÄYTTÖÖNOTTOA KOSKEVAT

Nukleosidiset käänteistranskriptaasi-inhibiittorit

Salsititabiini (HIVID(R), ddC)

Dos: 0,75 mg 8 tunnin välein.

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Stomatiitti ja perifeerinen neuropatia.

Ensisijaiset yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa ***: Älä anna samanaikaisesti ddC-vetidanosiinia tai stavudiinia, koska perifeerinen neuropatia voi voimistua.

Kommentit: DdC:n aiheuttama perifeerinen neuropatia ilmenee yleensä pitkittyneen altistuksen jälkeen.

Didanosiini (VIDEX(R), ddI)

Dos: 200 mg kahdesti päivässä; jos kehon paino on alle 60 kg, 125 mg kahdesti päivässä. On otettava tyhjään mahaan.

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Haimatulehdus, perifeerinen neuropatia, pahoinvointi ja ripuli.

Ensisijaiset lääkkeiden yhteisvaikutukset ***: Älä anna ddI:tä samanaikaisesti ddC:n kanssa, koska perifeerinen neuropatia voi lisääntyä.

Kommentit: DdI:n aiheuttama perifeerinen neuropatia on yleensä pitkittyneen altistumisen jälkeen..: Mahdollisten yhteisvaikutusten välttämiseksi anna samanaikaisia lääkkeitä 2 tuntia ddI:n annostelun jälkeen.

Stavudiini (ZERIT(TM), d4T)

Dos: 40 mg kahdesti vuorokaudessa; jos kehon paino on alle 60 kg, 30 mg kahdesti vuorokaudessa.

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Perifeerinen neuropatia.

Ensisijaiset yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa ***: Älä anna d4T:tä samanaikaisesti ddC:n kanssa, koska perifeerinen neuropatia voi lisääntyä.

Kommentit: D4T:n aiheuttama perifeerinen neuropatia ilmenee yleensä pitkittyneen altistuksen jälkeen.

Proteaasinestäjät (PI:t) **

Ritonaviiri (NORVIR(TM))

Annostus: 600 mg kahdesti vuorokaudessa; suositellaan annoksen suurentamista (300 mg kahdesti vuorokaudessa 1 vuorokauden ajan, 400 mg kahdesti vuorokaudessa 2 vuorokauden ajan, 500 mg kahdesti vuorokaudessa 1 vuorokauden ajan, sitten 600 mg kahdesti vuorokaudessa hoidon keston ajan).

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Pahoinvointi, oksentelu, ripuli, circumoraalinen parestesia, makumuutokset, kolesteroli- ja triglyseridipitoisuuden nousu, hyperglykemia/diabetes ja LFT-arvojen nousu.

Ensisijaiset lääkkeiden yhteisvaikutukset ***: PI:tä ei saa antaa samanaikaisesti terfenadiinin (Seldane(R)), astemitsolin (HismanalR)), sisapridin (Propulsid(R)), triatsolaamin tai midatsolaamin kanssa. Rifampiinia ei saa antaa PI-lääkkeiden kanssa. Sytokromi P450 -metabolian estäjät, kuten ketokonatsoli, voivat suurentaa proteaasinestäjien plasmapitoisuuksia. Ergotalkaloidivalmisteita ei saa käyttää yhdessä PI-lääkkeiden kanssa. Rifabutiinia ei saa antaa samanaikaisesti sakinaviirin (koska sakinaviirin seerumipitoisuudet pienenevät) eikä ritonaviirin (koska rifabutiinipitoisuudet suurenevat) kanssa: PI-lääkkeiden seerumipitoisuudet voivat suurentua, kun useita PI-lääkkeitä käytetään yhdessä.

Kommentit: Ritonaviiria ei saa käyttää erilaisten rytmihäiriölääkkeiden ja tiettyjen rauhoittavien tai nukahtamislääkkeiden kanssa. Ritonaviirilla on myös mahdollisia yhteisvaikutuksia tiettyjen kipulääkkeiden, antibioottien, masennuslääkkeiden, antiemeettisten lääkkeiden, sienilääkkeiden, kalsiumkanavasalpaajien ja muiden lääkkeiden kanssa: Jos suun kautta otettavia ehkäisyvälineitä käytetään, on ritonaviirin käytön aikana käytettävä vaihtoehtoisia tai ylimääräisiä ehkäisytoimenpiteitä.

Sakinaviiri (INVIRASE(TM), kovageelivalmiste) (FORTOVASE(TM),pehmeägeelivalmiste)

Dos: INVIRASE, 600 mg kolme kertaa päivässä rasvaisten aterioiden yhteydessä;FORTOVASE, 1200 mg kolme kertaa päivässä 2 tunnin sisällä aterian jälkeen. (Jos sakinaviiria käytetään PEP:hen, on käytettävä Fortovasea.)

Primääriset toksisuus- ja/tai haittavaikutukset: Ripuli, päänsärky,hyperglykemia/diabetes ja suurentuneet LFT:t ja triglyseridit.

Ensisijaiset yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa ***: Ks. edellä ritonaviirin osalta.

Ei-nukleosidiset käänteistranskriptaasin estäjät

Nevirapiini (VIRAMUNE(R))

Annostus: 200 mg kerran päivässä ensimmäisten 2 viikon ajan, sitten 200 mg kahdesti päivässä.

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Ihottuma (mukaan lukien harvinaiset Stevens-Johnsonin oireyhtymätapaukset), kuume, pahoinvointi, päänsärky ja suurentuneet LFT-arvot.

Ensisijaiset lääkkeiden yhteisvaikutukset ***: Nevirapiini indusoi maksasytokromi CYP3A:n isoformeja; lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksia tämän entsyymin metaboloimien lääkkeiden kanssa ei kuitenkaan ole tehty. Huolellista seurantaa suositellaan siksi, jos nevirapiinia annetaan samanaikaisesti muiden tämän entsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa, koska muiden lääkkeiden seerumipitoisuuksien (ja tehon) vähenemistä voidaan havaita (esim. suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, rifampiini ja rifabutiini). Nevirapiinin käyttö voi pienentää indinaviirin tai sakinaviirin pitoisuuksia: Tätä lääkettä saa käyttää vain yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

Kommentit: Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet saattavat olla tehottomampia nevirapiinin samanaikaisen käytön aikana.

Delavirdiini (RESCRIPTOR(R))

Dositus: 400 mg kolme kertaa päivässä

Primääriset toksisuudet ja/tai haittavaikutukset: Ihottuma (mukaan lukien harvinaiset Stevens-Johnsonin oireyhtymätapaukset), pahoinvointi ja suurentuneet LFT-arvot.

Ensisijaiset yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa ***: Delavirdiini estää maksasytokromi CYP3A-isoformeja. Ei saa antaa samanaikaisesti terfenadiinin (Seldane(R)), astemitsolin (Hismanal(R)), sisapridin (Propulsid(R)), triatsolaamin, midatsolaamin, nifedipiinin, kouristuslääkkeiden,amfetamiinien, rifabutiinin tai rifampiinin kanssa. Delavirdiini voi nostaa PI-tasoja..: Tätä lääkettä saa käyttää vain yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

Kommentit: Antasidit ja ddI vähentävät delavirdiinin imeytymistä jase tulisi ottaa 2 tunnin välein.

• Näihin suosituksiin sisältyvät tiedot eivät välttämättä edusta Food and Drug Administration (FDA) hyväksyntää tai hyväksyttyjä merkintöjä kyseisille tuotteille tai käyttöaiheille. Erityisesti termit ”turvallinen” ja ”tehokas” eivät välttämättä ole synonyymejä FDA:n määrittelemien tuotteiden hyväksyntää koskevien oikeudellisten standardien kanssa.

** On suositeltavaa konsultoida HIV-infektion ja -sairauden hoidon asiantuntijoita, kun harkitaan PI:iden sisällyttämistä tai vaihtoehtoisten aineiden käyttöä PEP-valmisteisiin.

*** Katso pakkausselosteesta muut vasta-aiheet ja mahdolliset lääkkeiden yhteisvaikutukset.

Disclaimer Kaikki MMWR:n artikkelien HTML-versiot ovat sähköisiä muunnoksia ASCII-tekstistä HTML:ksi. Tämä muuntaminen on saattanut aiheuttaa merkkien käännös- tai muotovirheitä HTML-versiossa. Käyttäjien ei pidä luottaa tähän HTML-dokumenttiin, vaan heitä pyydetään tutustumaan sähköiseen PDF-versioon ja/tai MMWR:n alkuperäiseen paperiversioon virallisen tekstin, kuvioiden ja taulukoiden osalta. Tämän numeron alkuperäisen paperikappaleen voi saada Superintendent of Documentsista, U.S. Government Printing Office (GPO), Washington, DC 20402-9371; puhelin: (202) 512-1800. GPO:lta voi tiedustella voimassa olevia hintoja.

**Kysymykset tai viestit, jotka koskevat muotoiluvirheitä, on osoitettava osoitteeseen [email protected].

Sivu muunnettu: 10/05/98