Prolaktiinimodulaattori on lääke, joka moduloi aivolisäkkeen eturauhashormonin prolaktiinin eritystä aivolisäkkeestä. Prolaktiinin estäjät tukahduttavat ja prolaktiinin vapauttajat vastaavasti indusoivat prolaktiinin eritystä.

Lääkeryhmä

Prolaktiinin estäjä; Prolaktiinin vapauttaja

Hyperprolaktinemia; Hyperprolaktinemia

D2-reseptori (pääasiassa)

Wikidatassa

Prolaktiinin estäjiä käytetään pääasiassa hyperprolaktinemian hoitoon. Dopamiini-D2-reseptorin agonistit, kuten bromokriptiini ja kabergoliini, pystyvät voimakkaasti tukahduttamaan aivolisäkkeen prolaktiinin eritystä ja siten alentamaan verenkierron prolaktiinipitoisuuksia, ja siksi niitä käytetään yleisimmin prolaktiinin estäjinä. Antiestrogeenit, kuten aromataasin estäjät ja GnRH-analogit, kykenevät myös estämään prolaktiinin eritystä, vaikkakaan eivät läheskään yhtä voimakkaasti kuin D2-reseptoriagonistit, ja siksi niitä ei yleensä käytetä prolaktiinin estäjinä.

Mikäli D2-reseptoriagonistit tukahduttavat prolaktiinin eritystä, dopamiini-D2-reseptoriantagonisteilla, kuten domperidonilla ja metoklopramidilla, on päinvastainen vaikutus, sillä ne indusoivat voimakkaasti aivolisäkkeen prolaktiinin eritystä, ja niitä käytetään toisinaan prolaktiinin vapauttajina esimerkiksi hypoprolaktinemian korjaamiseksi imetyshäiriön hoidossa. Kun tällaisia lääkkeitä ei käytetä prolaktiinin erityksen indusoimiseksi, lisääntynyt prolaktiinitaso voi olla ei-toivottu, ja se voi johtaa erilaisiin haittavaikutuksiin, kuten mammoplasiaan (rintojen suurentuminen) ja mastodyniaan (rintojen kipu/arkuus), galaktorrea (sopimaton tai liiallinen maidontuotanto/eritys), gynekomastia (rintojen kehittyminen miehillä), hypogonadismi (alhainen sukupuolihormonitaso), amenorrea (kuukautiskierron loppuminen), palautuva hedelmättömyys ja seksuaalinen toimintahäiriö.

D2-reseptoriagonisteja, joita kuvataan prolaktiinin estäjiksi, ovat bromokriptiini, kabergoliini, lergotriili, lisuridi, metergoliini, kinagolidi ja terguridi.