Oraaliset konjugoidut hevosestrogeenit (CEE) ovat käytetyin estrogeenivalmiste postmenopausaalisessa hormonihoidossa joko yksinään tai yhdessä progestiinin kanssa. CEE:tä käytetään yleisimmin varhaisten vaihdevuosioireiden, kuten kuumien aaltojen, emätintulehduksen, unettomuuden ja mielialahäiriöiden hoitoon. Jos CEE:tä käytetään vaihdevuosivaiheen alussa (50-59 vuoden iässä), se ehkäisee osteoporoosia ja saattaa joillakin naisilla vähentää sydän- ja verisuonitautien (CVD) ja Alzheimerin taudin riskiä. Näyttää olevan yhteinen mekanismi, jonka kautta estrogeenit voivat suojata sydän- ja verisuonisairauksilta ja Alzheimerin taudilta.

CEE on luonnollinen koostumus uutteesta, joka on valmistettu kantavien tammojen virtsasta. Tuotteen monogrammin mukaan siinä on vain 10 estrogeenia, jotka koostuvat klassisista estrogeeneistä, estronista ja 17β-estradiolista, sekä ryhmästä ainutlaatuisia B-renkaan tyydyttymättömiä estrogeeneja, kuten ekviliini ja ekvileniini. B-renkaan tyydyttymättömät estrogeenit muodostuvat vaihtoehtoisella steroidogeenisellä reitillä, jossa kolesteroli ei ole pakollinen välituote. Sekä näiden estrogeenien antoreitillä että rakenteella on merkitystä CEE:n kokonaisfarmakologiassa. Toisin kuin 17β-estradioli, B-renkaan tyydyttymättömät estrogeenit ilmentävät biologisia vaikutuksiaan pääasiassa estrogeenireseptori β:n eikä estrogeenireseptori α:n välityksellä.

Kaikki CEE:n estrogeenikomponentit ovat antioksidantteja, ja joillakin B-renkaan tyydyttymättöminä olevilla estrogeeneillä on moninkertainen antioksidanttinen aktiivisuus estroniin ja 17β-estradioliin verrattuna. CEE:n kardioprotektiiviset ja neuroprotektiiviset vaikutukset näyttävät jossain määrin johtuvan sen kyvystä estää hapettuneen LDL:n ja HDL:n muodostumista ja estämällä tai moduloimalla joitakin keskeisiä proteaaseja, jotka osallistuvat ylimääräisen välittäjäaineen glutamaatin ja muiden neurotoksiinien aiheuttamaan ohjelmoituun solukuolemaan (apoptoosiin).

Tyydyttymättömien B-renkaan estrogeenien valikoivilla yhdistelmillä on potentiaalia kehittyä uusina terapeuttisina aineina sydän- ja verisuonitautien ja Alzheimerin taudin ennaltaehkäisyssä sekä ikääntyvillä naisilla että miehillä.

Tämä artikkeli on osa erikoisnumeroa, jonka otsikkona on ”Menopause”.

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.