Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse

Zidovudine (RETROVIR(R) ; ZDV, AZT)

Dosage : 600 mg tous les jours en doses fractionnées (par exemple, 300 mg deux fois par jour, 200 mg trois fois par jour ou 100 mg toutes les quatre heures).

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Neutropénie, anémie,nausées, fatigue, malaise, céphalées, insomnie et asthénie.

Commentaires : La prudence s’impose en cas d’administration concomitante avec des médicaments suppresseurs de moelle osseuse ou un traitement cytotoxique.

Lamivudine (EPIVIR(TM) ; 3TC)

Dosage : 150 mg deux fois par jour.

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Maux de tête, douleurs abdominales,diarrhée, et dans de rares cas, pancréatite. La toxicité du ZDV et du 3TC lorsqu’ils sont utilisés en association est approximativement égale à celle du ZDV seul.

ZDV plus 3TC (COMBIVIR(TM)).

Dosage : 1 comprimé deux fois par jour ; chaque comprimé contient 300 mg de ZDV et150 mg de 3TC.

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Voir ci-dessus pour le ZDV et le 3TC.

Commentaires : La prudence s’impose en cas de co-administration avec des médicaments suppresseurs de moelle osseuse ou un traitement cytotoxique.

Inhibiteurs de protéase (IP) **

Indinavir (CRIXIVAN(R) ; IDV)

Dosage : 800 mg toutes les 8 heures à jeun (c’est-à-dire sans nourriture ou avec un repas léger).

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Néphrolithiase,cristallurie, hématurie, nausées, céphalées, hyperbilirubinémie indirecte, élévation des tests de la fonction hépatique (LFT) ethyperglycémie/diabète.

Interactions médicamenteuses primaires *** : Aucun IP ne doit être administré en même temps que la terfénadine (Seldane(R)), l’astémizole (Hismanal(R)), le cisapride (Propulsid(R)), le triazolam et le midazolam. La rifampine ne doit pas être administrée avec les IP. Les inhibiteurs du métabolisme du cytochrome P450 comme le kétoconazole peuvent augmenter les concentrations plasmatiques des IP ; une réduction de la dose de l’IP n’est indiquée que pour l’indinavir. Les préparations à base d’alcaloïdes de l’ergot de seigle ne doivent pas être utilisées en association avec les IP. En cas d’utilisation concomitante de la rifabutine, la dose de rifabutine doit être réduite en raison de l’inhibition du métabolisme de la rifabutine ; en cas d’utilisation concomitante de l’indinavir ou du nelfinavir, réduire la dose de rifabutine de 50 % : Les taux sériques des IP peuvent être augmentés lorsque plusieurs IP sont utilisés en association.

Commentaires : L’incidence de la néphrolithiase peut être réduite en consommant de grandes quantités d’eau (c’est-à-dire en buvant six verres d’eau de 8 oz {total 48 oz} tout au long de la journée).

Nelfinavir (VIRACEPT(TM))

Dosage : 750 mg trois fois par jour (pendant les repas ou une collation légère).

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Diarrhée ethyperglycémie/diabète.

Primaires interactions médicamenteuses *** : Voir ci-dessus pour l’indinavir.

Commentaires : La diarrhée peut généralement être contrôlée avec des médicaments antidiarrhéiques en vente libre (par exemple, le lopéramide). : Si des contraceptifs oraux sont utilisés, des mesures contraceptives alternatives ou supplémentaires doivent être utilisées pendant le traitement par le nelfinavir.

Médicaments antirétroviraux utilisés pour le traitement de l’infection par le VIH qui peuvent être envisagés pour la PPE dans des circonstances particulières

Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse

Zalcitabine (HIVID(R), ddC)

Dosage : 0,75 mg toutes les 8 heures.

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Stomatite et neuropathie périphérique.

Interactions médicamenteuses primaires *** : Ne pas co-administrer la ddC withdidanosine ou la stavudine en raison du risque de neuropathie périphérique accrue.

Commentaires : La neuropathie périphérique due au ddC survient généralement après une exposition prolongée.

Didanosine (VIDEX(R), ddI)

Dosage : 200 mg deux fois par jour ; si le poids corporel est inférieur à 60 kg, 125 mg deux fois par jour. Doit être pris à jeun.

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Pancréatite, neuropathie périphérique, nausées et diarrhée.

Interactions médicamenteuses primaires *** : Ne pas co-administrer le ddI avec le ddCen raison du risque de neuropathie périphérique accrue.

Commentaires : La neuropathie périphérique due au ddI survient généralement après une exposition prolongée… : Pour éviter les interactions médicamenteuses potentielles, administrez les médicaments concomitants 2 heures après la prise de ddI.

Stavudine (ZERIT(TM), d4T)

Dosage : 40 mg deux fois par jour ; si le poids corporel est inférieur à 60 kg, 30 mg deux fois par jour.

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Neuropathie périphérique.

Interactions médicamenteuses primaires *** : Ne pas co-administrer le d4T avec le ddCen raison du risque de neuropathie périphérique accrue.

Commentaires : La neuropathie périphérique due au d4T survient généralement après une exposition prolongée.

Inhibiteurs de protéase (IP) **

Ritonavir (NORVIR(TM)).

Dosage : 600 mg deux fois par jour ; escalade de la dose recommandée (300 mg deux fois par jour pendant 1 jour, 400 mg deux fois par jour pendant 2 jours, 500 mg deux fois par jour pendant 1 jour, puis 600 mg deux fois par jour pendant la durée du régime).

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Nausées, vomissements, diarrhée,paresthésie circumorale, altération du goût, augmentation du cholestérol et des triglycérides, hyperglycémie/diabète et augmentation des LFT.

Interactions médicamenteuses primaires *** : Aucun IP ne doit être administré en même temps que la terfénadine (Seldane(R)), l’astémizole (HismanalR)), le cisapride (Propulsid(R)), le triazolam ou le midazolam. La rifampine ne doit pas être administrée avec les IP. Les inhibiteurs du métabolisme du cytochrome P450 tels que le kétoconazole peuvent augmenter les concentrations plasmatiques des inhibiteurs de protéase. Les préparations à base d’alcaloïdes de l’ergot de seigle ne doivent pas être utilisées en combinaison avec les IP. La rifabutine ne doit pas être administrée en même temps que le saquinavir (en raison de la réduction des concentrations sériques de saquinavir) ou le ritonavir (en raison de l’augmentation des concentrations de rifabutine) : Les concentrations sériques des IP peuvent être augmentées lorsque plusieurs IP sont utilisés en association.

Commentaires : Le ritonavir ne doit pas être utilisé avec divers antiarythmiques et certains sédatifs ou hypnotiques. Le ritonavir présente également des interactions potentielles avec certains analgésiques, antibiotiques, antidépresseurs, antiémétiques, antifongiques, inhibiteurs calciques et autres médicaments… : Si des contraceptifs oraux sont utilisés, des mesures contraceptives alternatives ou supplémentaires doivent être utilisées pendant le traitement par le ritonavir.

Saquinavir (INVIRASE(TM), formulation en gel dur) (FORTOVASE(TM), formulation en gel mou)

Dosage : INVIRASE, 600 mg trois fois par jour avec des repas gras;FORTOVASE, 1200 mg trois fois par jour dans les 2 heures suivant un repas. (Si lesaquinavir est utilisé pour la PEP, Fortovase doit être utilisé)

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Diarrhée, céphalées,hyperglycémie/diabète et augmentation des TFL et des triglycérides.

Interactions médicamenteuses primaires *** : Voir ci-dessus pour le ritonavir.

Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

Névirapine (VIRAMUNE(R)).

Dosage : 200 mg une fois par jour pendant les 2 premières semaines puis 200 mg deux fois par jour.

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Eruptions cutanées (y compris de rares cas de syndrome de Stevens-Johnson), fièvre, nausées, maux de tête et augmentation des LFT.

Interactions médicamenteuses primaires *** : La névirapine induit les isoformes du cytochrome hépatique CYP3A ; cependant, aucune étude d’interaction médicamenteuse avec des médicaments métabolisés par cette enzyme n’a été réalisée. Une surveillance attentive est donc recommandée si la névirapine est co-administrée avec d’autres médicaments métabolisés par cette voie, car une augmentation des concentrations sériques (et une diminution de l’efficacité) des autres médicaments peut être observée (par exemple, les contraceptifs oraux, la rifampicine et la rifabutine). L’utilisation de la névirapine peut diminuer les concentrations d’indinavir ou de saquinavir : Ce médicament ne doit être utilisé qu’en incombinaison avec d’autres médicaments antirétroviraux.

Commentaires : Les contraceptifs oraux peuvent être moins efficaces lors d’une utilisation concomitante avec la névirapine.

Délavirdine (RESCRIPTOR(R)).

Dosage : 400 mg trois fois par jour

Toxicités et/ou effets secondaires primaires : Eruptions cutanées (y compris de rares cas de syndrome de Stevens-Johnson), nausées et augmentation du taux de lymphocytes T.

Primaires interactions médicamenteuses *** : La délavirdine inhibe les isoformes de l’hépaticcytochrome CYP3A. Ne doit pas être coadministré avec la terfénadine (Seldane(R)), l’astémizole (Hismanal(R)), le cisapride(Propulsid(R)), le triazolam, le midazolam, la nifédipine, les anticonvulsivants,les amphétamines, la rifabutine ou la rifampicine. La delavirdine peut augmenter les niveaux de PI : Ce médicament ne doit être utilisé qu’en association avec d’autres médicaments antirétroviraux.

Commentaires : Les antiacides et le ddI diminuent l’absorption de la delavirdine et doivent être pris à 2 heures d’intervalle.

• Les informations incluses dans ces recommandations peuvent ne pas représenter l’approbation de la Food and Drug Administration (FDA) ou l’étiquetage approuvé pour les produits particuliers ou les indications en question. Plus précisément, les termes « sûr » et « efficace » peuvent ne pas être synonymes des normes juridiques définies par la FDA pour l’approbation des produits.

** Il est recommandé de consulter des experts du traitement de l’infection et de la maladie à VIH lorsqu’on envisage l’inclusion d’IP ou l’utilisation d’agents alternatifs dans les régimes PEP.

*** Voir la notice pour les autres contre-indications et les interactions médicamenteuses possibles.

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