Les antagonistes des récepteurs H1 de l’histamine (antihistaminiques) de deuxième génération ont été développés pour réduire ou éliminer la sédation et les effets indésirables anticholinergiques qui surviennent avec les antagonistes des récepteurs H1 plus anciens. Cet article évalue les antihistaminiques de deuxième génération, notamment l’acrivastine, l’astémizole, l’azélastine, la cétirizine, l’ébastine, la fexofénadine, le kétotifène, la loratadine, la mizolastine et la terfénadine, en fonction de caractéristiques importantes qui influent sur le choix. Outre leur mécanisme primaire d’antagonisme de l’histamine au niveau du récepteur H1, ces agents peuvent agir sur d’autres médiateurs de la réaction allergique. Cependant, l’importance clinique de l’activité au-delà de celle médiée par l’antagonisme des récepteurs H1 de l’histamine reste à démontrer. La plupart des agents étudiés sont métabolisés par le foie en métabolites actifs qui jouent un rôle important dans leur effet. Les conditions qui entraînent une accumulation d’astémizole, d’ébastine et de terfénadine peuvent allonger l’intervalle QT et provoquer des torsades de pointes. Les autres agents examinés ne semblent pas présenter ce risque. Pour la rhinite allergique, tous les agents sont efficaces et le choix doit être basé sur d’autres facteurs. Pour l’urticaire, la cétirizine et la mizolastine démontrent une suppression supérieure des papules et des poussées aux doses recommandées par le fabricant. Pour la dermatite atopique, comme traitement d’appoint pour réduire le prurit, la cétirizine, le kétotifène et la loratadine ont démontré leur efficacité. Bien que les données actuelles ne suggèrent pas un rôle principal pour ces agents dans la prise en charge de l’asthme, elles soutiennent leur utilisation chez les patients asthmatiques lorsqu’il existe une rhinite, une dermatite ou une urticaire allergiques coexistantes.