aténolol
Ténormine

Classification pharmacologique : bêtabloquant
Classification thérapeutique : antihypertenseur, antiangineux
Catégorie de risque de grossesse C

Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
Injection : 5 mg/10 ml
Comprimés : 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indications et posologies
Hypertension. Adultes : Initialement, 25 à 50 mg par voie orale en une seule prise quotidienne. Peut augmenter la dose à 100 mg par jour après 7 à 14 jours. Des doses plus élevées sont peu susceptibles d’apporter un bénéfice supplémentaire.
Angine de poitrine chronique stable. Adultes : 50 mg P.O. une fois par jour ; peut être augmenté à 100 mg par jour après 7 jours pour un effet optimal. La dose quotidienne maximale est de 200 mg par jour.
Pour réduire le risque de mortalité CV chez les patients présentant un IM aigu. Adultes : 5 mg par voie intraveineuse en 5 minutes, suivi d’un autre 5 mg par voie intraveineuse 10 minutes plus tard. Commencer le traitement par voie orale (50 mg) 10 minutes après la dernière dose chez les patients qui tolèrent la dose I.V. complète. Puis, 50 mg P.O. 12 heures plus tard. Par la suite, 100 mg P.O. par jour ou 50 mg P.O. b.i.d. pendant 6 à 9 jours ou jusqu’à la sortie de l’hôpital.
Pour ralentir la réponse ventriculaire rapide aux tachyarythmies auriculaires après un IM aigu sans dysfonctionnement ventriculaire gauche et bloc AV ◇. Adultes : 2,5 à 5 mg en I.V. sur 2 minutes, p.r.n., pour contrôler la fréquence ; pas plus de 10 mg sur une période de 10 à 15 minutes.
≡ Adaptation de la posologie. Pour les patients souffrant d’insuffisance rénale, adapter la posologie si la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml/minute. Si le patient a une clairance de la créatinine comprise entre 15 et 35 ml/minute, administrer 50 mg par jour. Si le patient a une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml/minute, donner 25 mg par jour. Si le patient est sous hémodialyse, la posologie est de 25 à 50 mg après chaque traitement sous surveillance étroite.

Pharmacodynamique
Action antihypertensive : L’aténolol peut réduire la pression artérielle par blocage des récepteurs adrénergiques, diminuant ainsi le débit cardiaque en diminuant le débit sympathique du SNC et en supprimant la libération de rénine. A faible dose, l’aténolol, comme le métoprolol, inhibe sélectivement les récepteurs bêta1 cardiaques ; il a peu d’effet sur les récepteurs bêta2 des muscles lisses bronchiques et vasculaires.
Action antiangineuse : L’aténolol contribue au traitement de l’angor stable chronique en diminuant la contractilité du myocarde et la fréquence cardiaque (effet inotrope et chronotrope négatif), réduisant ainsi la consommation d’oxygène du myocarde.
Action cardioprotectrice : Le mécanisme par lequel l’aténolol améliore la survie des patients atteints d’infarctus est inconnu. Cependant, il réduit la fréquence des PVC, des douleurs thoraciques et de l’élévation des enzymes.

Pharmacokinetics
Absorption: Environ 50% à 60% d’une dose d’aténolol est absorbée.
Distribution : Distribué dans la plupart des tissus et des fluides, à l’exception du cerveau et du LCR ; environ 5 % à 15 % sont liés aux protéines.
Métabolisme : Métabolisé de façon minimale.
Excrétion : Environ 40 à 50 % d’une dose donnée sont excrétés sous forme inchangée dans l’urine ; le reste est excrété sous forme de médicament inchangé et de métabolites dans les fèces. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, la demi-vie plasmatique est de 6 à 7 heures ; la demi-vie augmente lorsque la fonction rénale diminue.

Contre-indications et précautions
Contraindication chez les patients présentant une bradycardie sinusale, un bloc cardiaque supérieur au premier degré, une insuffisance cardiaque manifeste ou un choc cardiogénique. Utiliser avec précaution chez les patients à risque d’insuffisance cardiaque et chez ceux présentant une maladie bronchospastique, un diabète et une hyperthyroïdie.

Interactions
Médicament-médicament . Médicaments alpha-adrénergiques (tels que ceux présents dans les remèdes contre le rhume en vente libre), indométhacine, AINS : Peut antagoniser les effets antihypertenseurs de l’aténolol. Surveiller le patient pour connaître les effets.
Antihypertenseurs : Peut potentialiser l’effet antihypertenseur de ces médicaments. Surveiller la pression artérielle.
Insuline, hypoglycémiants oraux : Modifie les exigences posologiques chez les patients diabétiques stables. Surveiller le taux de glucose sérique.

Réactions indésirables
CNS : fatigue, léthargie, vertiges, somnolence, étourdissements, dépression mentale, fièvre.
CV : bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque, claudication intermittente, modifications de la tolérance à l’effort et de l’ECG.
GI : nausées, diarrhée, sécheresse de la bouche.
GU : insuffisance rénale, dysurie, nycturie, oligurie, protéinurie.
Hématologique : agranulocytose, purpura non thrombocytopénique ou thrombocytopénique, thrombocytopénie, anémie.
Hépatique : dysfonctionnement hépatique.
Métabolique : hyperkaliémie, hyperglycémie, hypoglycémie.
Musculo-squelettique : douleurs dans les jambes.
Respiratoire : dyspnée, bronchospasme.
Sphère : éruption cutanée.

Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les taux d’azote uréique, de créatinine, de potassium, d’acide urique, de transaminase, de phosphatase alcaline, de bilirubine et de LDH. Peut augmenter ou diminuer le taux de glucose.
Peut diminuer les numérations plaquettaire et granulocytaire et l’hémoglobine.

Surdosage et traitement
Les signes et symptômes de surdosage comprennent une hypotension sévère, une bradycardie, une insuffisance cardiaque et un bronchospasme.
Après une ingestion aiguë, vider l’estomac par vomissement ou lavage gastrique ; suivre avec du charbon actif pour réduire l’absorption. Par la suite, traiter de manière symptomatique et de soutien.

Considérations particulières
Le patient doit prendre une dose quotidienne unique par voie orale à la même heure chaque jour.
Le médicament peut être pris sans nourriture.
Surveiller la pression artérielle, la fréquence cardiaque et l’ECG pendant l’administration par voie intraveineuse.
La dose peut devoir être réduite chez les patients souffrant d’insuffisance rénale.
L’aténolol administré par voie I.V. permet un début rapide des effets protecteurs du bêtablocage contre le réinfarctus.
Les patients qui ne peuvent pas tolérer l’aténolol par voie I.V. après un infarctus peuvent être candidats à un traitement par aténolol oral. Certaines données suggèrent que l’absorption gastrique de l’aténolol peut être retardée dans la phase précoce de l’IM. Cela peut être dû aux changements physiologiques qui accompagnent l’IM ou aux effets de la morphine, qui est couramment administrée pour traiter les douleurs thoraciques. Cependant, le traitement oral seul peut encore apporter des bénéfices.
L’aténolol par voie intraveineuse peut être administré non dilué ou dilué au maximum à 1 mg/minute.
Protéger le médicament de la chaleur, de la lumière directe et de l’humidité et le conserver à température ambiante.
Mise en garde contre le retrait brutal du médicament ; il peut précipiter un infarctus du myocarde et augmenter l’angor.
Patientes enceintes
L’aténolol peut causer des dommages au fœtus (retard de croissance intra-utérin).
Patientes allaitantes
La sécurité n’a pas été établie. Recommander une méthode d’alimentation alternative pendant le traitement.
Patients pédiatriques
La sécurité et l’efficacité chez les enfants n’ont pas été établies ; utiliser uniquement si le bénéfice potentiel l’emporte sur le risque.
Patients gériatriques
Les patients gériatriques peuvent nécessiter des doses d’entretien plus faibles d’aténolol en raison d’une biodisponibilité accrue ou d’un métabolisme retardé ; ils peuvent également présenter des effets indésirables plus importants.

Education du patient
Souligner l’importance de ne pas oublier de doses, mais dire au patient de ne pas doubler une dose oubliée, surtout s’il prend le médicament une fois par jour.
Conseillez au patient de demander une autorisation médicale avant de prendre des préparations pour le rhume en vente libre.

Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non indiquée

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