Comme vous pouvez l’imaginer, la pharmacocinétique (PK) joue un rôle énorme dans l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion (ADME) des médicaments. Cependant, avez-vous vraiment besoin de connaître tous les détails en tant que pharmacien praticien ? Absolument pas. Si quelque chose, vous pouvez avoir à faire le dosage des antibiotiques (je fais référence à la vancomycine, la gentamicine, etc) en tant que pharmacien hospitalier, mais pour la plupart des autres pratiques, vous n’aurez probablement pas affaire à ce sujet

C’est pourquoi je ne me concentre pas trop sur la PK parce que vous êtes mieux de vous concentrer sur d’autres matériaux pour mieux vous préparer à l’examen. Vous pouvez ou non obtenir une question ou deux concernant PK, mais il ne fera pas ou cassera votre examen.

Pour rendre les choses plus faciles pour vous, j’ai décidé de décomposer certaines des questions les plus courantes que je reçois sur PK et de vous promener à travers eux. Ils ne sont pas nécessairement difficiles, juste un peu unique surtout si vous n’avez pas trop de fond dans PK ou tout simplement à la recherche d’un bref rappel. Commençons.

Volume de distribution, dégagement, et KE

C’est probablement l’équation la plus simple et la plus importante que vous devriez connaître. Ce n’est vraiment pas si difficile. Juste une proportion, mais c’est la base de la plupart des questions de PK. Si vous pouvez vous rappeler cette équation, vous pouvez à peu près extrapoler toutes les autres.

Formule | Volume de distribution = Dose totale / Concentration

Disons qu’une question vous demande de déterminer le volume de distribution (VD) d’un médicament dont la dose totale est de 2 000 mg et la concentration de 600 mg/L. Vous faites simplement ceci :

VD = 2 000 / 600 = 3,33 L

Le VD est généralement exprimé en litres et représente la quantité totale de médicament distribuée dans le corps en ce qui concerne la dose et la concentration du médicament donné.

Cependant, une autre note à garder à l’esprit est que la VD est également liée à la clairance (CL) et à la constante de vitesse d’élimination (KE).

Formule | VD = CL / KE

Donc, vous pouvez recevoir une question sur la façon de trouver la KE. Ils vont probablement le donner en parties et s’attendre à ce que vous fassiez le rapprochement entre deux et deux. Donc, elle sera donnée comme ceci :

Une dose de 2 000 mg avec une concentration de 600 mg/L a une clairance de 0,05 L/h. Quelle est la constante de vitesse d’élimination (KE) ?

Voyez comment ils s’attendent à ce que vous utilisiez les deux variantes de la formule VD cette fois-ci. Voici à quoi cela ressemblerait :

VD = 0,05 / KE

(2 000 / 600) = 0,05/ KE = 0,015 h (-)

Ce qui signifie que c’est le temps qu’il faudra pour éliminer le médicament du corps et qui est donné comme un négatif en heures puisqu’il est « éliminé ».

Mais attendez… le plaisir ne fait que commencer.

On vous demande maintenant de trouver la demi-vie du médicament. C’est en fait la formule la plus facile à retenir mais vous devez vous en souvenir.

Formule | Demi-vie = 0,693 / KE

Demi-vie = 0,693 / 0,015 = 46,2 heures

Cela signifie donc que le médicament mettra 46,2 heures pour éliminer environ la moitié de sa concentration dans le corps. Une hypothèse très courante est qu’il faut environ 5,5 demi-vies pour éliminer complètement un médicament de l’organisme. Retenez absolument cela car c’est une connaissance commune en PK et c’est hautement testable.

AUC & Biodisponibilité

Comme vous pouvez le constater, toutes les formules jusqu’à présent ont été liées à la fondamentale VD = CL / KE. D’une certaine manière, les deux dernières dont je vais parler se rapportent également à cette formule mais l’élargissent également. Je parle de la clairance en ce qui concerne l’aire sous la courbe (AUC) et la formule de biodisponibilité (F).

Commençons par la biodisponibilité. Le concept ici est que les médicaments peuvent ou non se comporter de la même manière lorsqu’ils sont pris PO par rapport à IV. C’est parce que lorsqu’il est pris par voie IV, vous pouvez supposer qu’un médicament aura une biodisponibilité de 100% puisqu’il est directement introduit dans la distribution (AKA la circulation sanguine). Mais avec les médicaments pris par voie orale, ils doivent d’abord être absorbés par le tube digestif avant d’être distribués. Ensuite, ajoutez le potentiel d’élimination hépatique (c’est plus communément appelé le dépistage hépatique de premier passage qui réduit réellement la concentration d’un médicament) et tout d’un coup, cette dose initiale est considérablement réduite.

Biodisponibilité (F) = 100% x x

Donc, lorsqu’on vous charge de trouver (F), on vous donnera toujours tout ce qui est dans la formule. En fait, ils doivent le faire, sinon vous ne serez pas en mesure de trouver F.

Il est généralement donné comme ceci : Trouvez la biodisponibilité du médicament X si la dose IV est de 100 mg avec une ASC de 100 contre une dose PO de 200 mg avec une ASC de 75.

C’est littéralement aussi simple. La partie la plus difficile est de mémoriser la formule réelle. Vous commencez toujours par l’ASC puis vous multipliez par la dose. Ne mélangez pas les proportions. PO est au dessus de l’AUC et IV est au dessus de la Dose.

F = 100% x x = 37,5%

Comme vous pouvez le voir, ce médicament a une terrible biodisponibilité de seulement 37,5%. Oups ! Ce patient reçoit seulement 1/3 de la dose réelle.

Maintenant… faisons le lien avec notre formule finale.

Clearance = (F x Dose) / AUC

Dans ce cas, nous voulons trouver la dose IV par rapport à une clairance spécifique. Rappelez-vous en haut, nous avions une clairance de 0,05 L/hr. Maintenant, trouvons la dose correspondante avec la détermination de l’ASC et de la biodisponibilité (F)

0,05 = (37,5 x Dose) / 100

Dose = 7,5 mg

Cela signifie qu’avec cette ASC, cette biodisponibilité et cette clairance correspondantes, la dose initiale administrée était de 7,5 mg.

Conclusion

C’est tout les amis ! Simple et droit au but. J’espère que cet aperçu minimaliste des bases de la pharmacocinétique pourra aider quelqu’un à utiliser ces informations pour mieux se préparer au NAPLEX.

Mieux,

M/P

Excellentes ressources

• Calculs pharmaceutiques
• Pépites NAPLEX
• Banque de questions d’entraînement NAPLEX
• Medcharts
• PASSAGE.NAPLEX
• Goodnight Pharmacology
• Dipiro
• Letters to a Young Pharmacist
• Kaplan NAPLEX
• NAPLEX Workbook
• NAPLEX Comprehensive Review

MPJE Resource

• Federal Guide (Reiss & Hall)

Pharmacy Management Resource

• Pharmacy Management (Essentials For All Practice Settings)

Thank You For Reading !

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