Aussi connu sous les noms de (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Oxalate d’Escitalopram, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Stéréoisomère S actif de l’inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) citalopram avec des propriétés antidépressives, anti-obsessionnelles-compulsives et antibulimiques. L’escitalopram inhibe le recaptage du neurotransmetteur sérotonine (5-HT) au niveau de la pompe de recaptage de la sérotonine de la membrane neuronale de la cellule présynaptique, augmentant ainsi les niveaux de 5-HT dans la fente synaptique et renforçant les actions de la sérotonine sur les autorécepteurs 5HT1A. Contrairement aux autres ISRS, l’escitalopram semble non seulement se lier à un site primaire de haute affinité sur la protéine du transporteur de la sérotonine, mais aussi à un site allostérique secondaire de plus faible affinité qui est considéré comme stabilisant et prolongeant la liaison du médicament.

Originator : NCI Thesaurus | Source : Le site internet du National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Puis-je prendre de l’Escitalopram pendant l’allaitement ?

L’Escitalopram est l’isomère S de l’antidépresseur, le citalopram. Des informations limitées indiquent que des doses maternelles d’escitalopram allant jusqu’à 20 mg par jour produisent de faibles taux dans le lait et ne devraient pas provoquer d’effets indésirables chez les nourrissons allaités, en particulier si le nourrisson est âgé de plus de 2 mois. Sur la base de données limitées, l’escitalopram semble être préférable au citalopram racémique pendant l’allaitement en raison de la posologie et des concentrations lactées plus faibles et de l’absence générale d’effets indésirables chez les nourrissons allaités. Un cas d’entérocolite nécrosante a été signalé chez un nouveau-né allaité dont la mère prenait de l’escitalopram pendant la grossesse et l’allaitement, mais la causalité n’a pas été établie. Surveiller l’apparition de somnolence chez le nourrisson, en particulier chez les jeunes enfants exclusivement allaités au sein et lors de l’utilisation d’associations de médicaments psychotropes. Les mères prenant un ISRS pendant la grossesse et le post-partum peuvent avoir plus de difficultés à allaiter et peuvent avoir besoin d’un soutien supplémentaire pour l’allaitement. Les nourrissons allaités exposés à un ISRS pendant le troisième trimestre de la grossesse ont un risque plus faible de mauvaise adaptation néonatale que les nourrissons nourris au lait maternisé.

Teneurs en médicaments

L’escitalopram est l’isomère S – du citalopram racémique qui est métabolisé en 2 métabolites, chacun ayant une activité antidépressive considérée comme étant d’environ 13 % celle du citalopram.

Niveaux maternels. Huit femmes prenant de l’escitalopram à une dose moyenne de 199 mcg/kg par jour (10 à 20 mg par jour) ont fait analyser 6 à 8 échantillons de lait à l’état d’équilibre sur l’intervalle de 24 heures après leur dose unique quotidienne. On a calculé que la dose moyenne que recevrait un nourrisson exclusivement allaité au sein serait de 7,6 mcg/kg d’escitalopram et de 3 mcg/kg de desméthylcitalopram par jour, soit 3,9 % et 1,7 % des doses maternelles ajustées au poids, respectivement. La posologie absolue était environ 40 % inférieure à celle d’une étude précédente des mêmes auteurs avec du citalopram racémique.

Une femme prenant de l’escitalopram a vu les concentrations d’escitalopram dans le lait mesurées à deux reprises. Lors de la prise d’une dose de 5 mg par jour, l’escitalopram dans le lait était de 24,9 mcg/L 20 heures après la dose. Lors de la prise de 10 mg d’escitalopram par jour et de 1200 mg d’acide valproïque par jour, la concentration d’escitalopram dans le lait était de 76,1 mcg/L 15 heures après la prise. En utilisant ces deux points de données, les auteurs ont estimé que le nourrisson a reçu 5,1 et 7,7 % de la dose d’escitalopram ajustée au poids de la mère ces jours-là, respectivement.

Une femme prenait 20 mg d’escitalopram par jour et 4 mg de reboxétine par jour par voie orale tout en allaitant son nourrisson de 9,5 mois. Elle a prélevé des échantillons de lait avant chaque séance d’allaitement sur une période d’un jour. Les auteurs ont estimé que le nourrisson recevrait 4,6 % de la dose d’escitalopram plus desméthylescitalopram ajustée au poids de la mère.

Niveaux du nourrisson. Une étude a révélé que les taux sériques de citalopram racémique chez les nourrissons étaient déterminés par leur génotype CYP2C19, les métaboliseurs lents étant plus susceptibles d’avoir des taux sériques détectables. La pharmacogénétique joue probablement un rôle dans la détermination de l’exposition des nourrissons allaités à l’escitalopram également.

Chez 8 nourrissons allaités dont les mères prenaient en moyenne 199 mcg/kg par jour d’escitalopram (10 ou 20 mg par jour), l’escitalopram et le desméthylescitalopram étaient indétectables dans le sérum de 3 nourrissons (

Effets chez les nourrissons allaités

L’escitalopram est l’isomère S – du citalopram racémique qui est métabolisé en 2 métabolites, chacun ayant une activité antidépressive considérée comme étant d’environ 13 % celle du citalopram.

Niveaux maternels. Huit femmes prenant de l’escitalopram à une dose moyenne de 199 mcg/kg par jour (10 à 20 mg par jour) ont fait analyser 6 à 8 échantillons de lait à l’état d’équilibre sur l’intervalle de 24 heures après leur dose unique quotidienne. On a calculé que la dose moyenne que recevrait un nourrisson exclusivement allaité au sein serait de 7,6 mcg/kg d’escitalopram et de 3 mcg/kg de desméthylcitalopram par jour, soit 3,9 % et 1,7 % des doses maternelles ajustées au poids, respectivement. La posologie absolue était environ 40 % inférieure à celle d’une étude précédente des mêmes auteurs avec du citalopram racémique.

Une femme prenant de l’escitalopram a vu les concentrations d’escitalopram dans le lait mesurées à deux reprises. Lors de la prise d’une dose de 5 mg par jour, l’escitalopram dans le lait était de 24,9 mcg/L 20 heures après la dose. Lors de la prise de 10 mg d’escitalopram par jour et de 1200 mg d’acide valproïque par jour, la concentration d’escitalopram dans le lait était de 76,1 mcg/L 15 heures après la prise. En utilisant ces deux points de données, les auteurs ont estimé que le nourrisson a reçu 5,1 et 7,7 % de la dose d’escitalopram ajustée au poids de la mère ces jours-là, respectivement.

Une femme prenait 20 mg d’escitalopram par jour et 4 mg de reboxétine par jour par voie orale tout en allaitant son nourrisson de 9,5 mois. Elle a prélevé des échantillons de lait avant chaque séance d’allaitement sur une période d’un jour. Les auteurs ont estimé que le nourrisson recevrait 4,6 % de la dose d’escitalopram plus desméthylescitalopram ajustée au poids de la mère.

Niveaux du nourrisson. Une étude a révélé que les taux sériques de citalopram racémique chez les nourrissons étaient déterminés par leur génotype CYP2C19, les métaboliseurs lents étant plus susceptibles d’avoir des taux sériques détectables. La pharmacogénétique joue probablement un rôle dans la détermination de l’exposition des nourrissons allaités à l’escitalopram également.

Chez 8 nourrissons allaités dont les mères prenaient en moyenne 199 mcg/kg par jour d’escitalopram (10 ou 20 mg par jour), l’escitalopram et le desméthylescitalopram étaient indétectables dans le sérum de 3 nourrissons. (

Effets possibles sur la lactation

La classe des ISRS, dont l’escitalopram, peut provoquer une augmentation des taux de prolactine et une galactorrhée chez les patientes non enceintes et non allaitantes. Une galactorrhée euphrolactinémique a également été signalée. Le taux de prolactine chez une mère dont la lactation est établie peut ne pas affecter sa capacité à allaiter.

Dans une petite étude prospective, 8 femmes primipares qui prenaient un inhibiteur de la recapture de la sérotonine (IRS ; 3 prenant de la fluoxétine et 1 prenant chacune du citalopram, de la duloxétine, de l’escitalopram, de la paroxétine ou de la sertraline) ont été comparées à 423 mères qui ne prenaient pas d’IRS. Chez les mères prenant un IRS, le début de l’activation de la sécrétion lactée (lactogenèse II) était retardé de 16,7 heures en moyenne par rapport aux témoins (85,8 heures post-partum chez les mères traitées par IRS et 69,1 heures chez les mères non traitées), ce qui doublait le risque de retard du comportement alimentaire dans le groupe non traité. Cependant, le retard de la lactogenèse II peut ne pas être cliniquement important, puisqu’il n’y avait pas de différence statistiquement significative entre les groupes dans le pourcentage de mères rencontrant des difficultés d’alimentation après le quatrième jour du post-partum.

Une étude cas-témoins a comparé le taux d’allaitement prédominant à 2 semaines du post-partum chez les mères ayant pris un antidépresseur ISRS pendant toute la grossesse et à l’accouchement (n = 167) ou un ISRS pendant la grossesse uniquement (n = 117) à un groupe témoin de mères n’ayant pris aucun antidépresseur (n = 182). Parmi les deux groupes qui avaient pris un ISRS, 33 ont pris du citalopram, 18 de l’escitalopram, 63 de la fluoxétine, 2 de la fluvoxamine, 78 de la paroxétine et 87 de la sertraline. Parmi les femmes qui ont pris un ISRS, le taux d’allaitement à 2 semaines post-partum était de 27% à 33% inférieur à celui de la mère qui n’a pas pris d’antidépresseurs, sans différence statistique dans les taux d’allaitement entre les groupes exposés aux ISRS.

Médicaments alternatifs à considérer

Nortriptyline, Paroxetine, Sertraline

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Analyse groupée des niveaux d’antidépresseurs dans les mères allaitantes, le lait maternel et les nourrissons allaités. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID : 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Transfert d’escitalopram et de son métabolite déméthylescitalopram dans le lait maternel. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID : 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excrétion de l’escitalopram dans le lait maternel. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID : 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Transfert de la réboxétine dans le lait maternel, ses concentrations plasmatiques et l’absence d’effets indésirables chez le nourrisson allaité. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID : 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Allaitement pendant un traitement antidépresseur maternel par des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine : exposition du nourrisson, symptômes cliniques et génotypes du cytochrome P450. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID : 15367050

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