POINTS CLÉS

  • Le gel d’estradiol percutané peut être prescrit à faible dose.
  • Le soulagement des symptômes de la ménopause peut commencer dès 2 semaines après le début du traitement.
  • Le traitement par le gel d’estradiol maintient ou augmente la densité minérale osseuse.
  • Aucune grande étude randomisée et contrôlée n’a exploré l’effet du gel d’estradiol sur les maladies coronariennes. Il semble avoir des effets métaboliques similaires à ceux de l’estradiol oral.
  • Parce que l’estradiol percutané stimule l’endomètre, les femmes ayant un utérus intact doivent également prendre un progestatif.

Bien que la Women’s Health Initiative1 ait découragé de nombreuses femmes ménopausées d’utiliser des œstrogènes par voie orale, elle n’a pas abordé les risques d’un traitement avec d’autres dosages ou formes d’œstrogènes et de progestatifs.

Aucun autre essai de taille et de complexité similaires n’a repris cette question. Cependant, de nombreuses études de moindre envergure ont été publiées.

Cet article résume les résultats de l’administration percutanée du gel d’estradiol (EstroGel), l’option œstrogénique la plus récemment approuvée par la FDA pour le traitement des symptômes de la ménopause.

Il décrit la sécurité globale du gel d’estradiol, ainsi que ses effetssur :

  • les symptômes ménopausiques,
  • l’os,
  • le métabolisme, et
  • l’endomètre.

(Dans cet article, « délivrance percutanée » fait référence au gel d’estradiol appliqué sur la peau, et « estradiol transdermique » indique la délivrance via un réservoir transdermique ou un système matriciel, autrement appelé « le patch ». J’ai utilisé une définition arbitraire pour distinguer le gel des autres méthodes d’administration d’estradiol à travers la peau. Par exemple, Estrasorb est une formulation liposomale qui est appliquée sur la peau de la cuisse. Bien qu’il s’agisse d’un estradiol percutané similaire au gel, cet article se concentre uniquement sur cette dernière option.)

Facile à appliquer, peu de réactions cutanées

Les formulations percutanées d’estradiol en gel sont disponibles depuis près de 30 ans en Europe, où elles sont utilisées par une majorité de femmes sous hormonothérapie. Aux États-Unis, le gel hydroalcoolique est conditionné dans une pompe qui délivre 64 doses standardisées de 1,25 g, qui contiennent 0,75 mg de 17ß-estradiol. Une fois appliqué, le gel est absorbé dans un réservoir intradermique (FIGURE) et sèche en 2 à 5 minutes, ne laissant aucun résidu.

Sélection des patients. Le gel d’estradiol est bien adapté aux patientes qui s’inquiètent des risques des œstrogènes oraux (tels qu’ils ont été dépeints dans la presse grand public à la suite de la Women’s Health Initiative) et qui veulent éviter cette voie d’administration, ainsi qu’aux femmes qui n’aiment pas ou ont des difficultés à avaler les pilules. L’administration percutanée est également appropriée pour les femmes physiquement actives qui peuvent avoir des problèmes d’adhérence ou d’irritation cutanée avec le patch transdermique, ou celles qui ont eu des réactions à des adhésifs locaux dans le passé. La patiente doit être motivée pour appliquer le gel sur une base quotidienne.

Les indications sont les symptômes vasomoteurs modérés à sévères chez les femmes ménopausées, et les symptômes modérés à sévères d’atrophie vulvaire et vaginale, bien que les produits vaginaux topiques doivent également être envisagés pour cette dernière indication.

Les contre-indications sont les saignements vaginaux anormaux non diagnostiqués, les antécédents de cancer du sein, d’autres tumeurs malignes dépendant des estrogènes, d’accident vasculaire cérébral, de crise cardiaque ou de maladie ou de dysfonctionnement hépatique, de thrombophlébite active ou de troubles thromboemboliques (ou d’antécédents de ceux-ci) et de grossesse connue ou suspectée.

Les effets secondaires courants comprennent des maux de tête, des douleurs mammaires, des saignements vaginaux irréguliers ou des taches, des crampes d’estomac ou des ballonnements, des nausées et des vomissements, et une perte de cheveux.

  • Les réactions cutanées sont peu fréquentes, mais doivent être prises en compte lors de la discussion de l’administration percutanée ou transdermique de tout médicament. Cependant, le gel d’estradiol semble provoquer moins de réactions cutanées que le patch. Dans une étude sur plus de 5 ans, 0 des 157 femmes traitées par estradiol percutané a signalé une irritation de la peau.2 D’autres comparaisons ont trouvé des résultats similaires.3,4

Après le séchage du gel, d’autres lotions ou per-fumées peuvent être appliquées sur le site, si on le souhaite, et la femme peut couvrir le site avec des vêtements.

Le début de l’action est rapide, comme avec le patch transdermique.5 La variabilité de la dose est minimisée lorsque le gel est appliqué à la même heure chaque jour sur une grande surface de peau, de préférence le bras, bien que tous les sites d’application semblent produire des résultats similaires : abdomen, épaules, bras et intérieur de la cuisse.6 Le gel ne doit pas être appliqué sur le sein ou le vagin.

Diminution de l’effet avec le lavage de la peau. Dans 1 essai, le lavage du site 1/2 heure après l’application a significativement diminué la biodisponibilité et le temps pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales.7 Pour cette raison, le gel ne doit pas être appliqué avant un bain, une douche ou un sauna.

Options posologiques. La dose initiale est de 1,25 mg de gel, soit 1 pompe du flacon. Le gel est recueilli dans la paume d’1 main et appliqué sur la peau du bras opposé, du poignet à l’épaule. La dose peut être augmentée en ajoutant une deuxième pompe de gel et en l’appliquant sur le bras opposé. La dose peut être diminuée en utilisant moins d’une dépression complète de la pompe.

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