Un modulateur de la prolactine est un médicament qui module la sécrétion de l’hormone hypophysaire prolactine par l’hypophyse antérieure. Les inhibiteurs de la prolactine suppriment et les libérateurs de prolactine induisent respectivement la sécrétion de prolactine.
Classe de médicaments
Inhibiteur de la prolactine ; Libérateur de prolactine
Hyperprolactinémie ; Hypoprolactinémie
Récepteur D2 (principalement)
Dans Wikidata
Les inhibiteurs de la prolactine sont principalement utilisés pour traiter l’hyperprolactinémie. Les agonistes du récepteur de la dopamine D2, tels que la bromocriptine et la cabergoline, sont capables de supprimer puissamment la sécrétion hypophysaire de prolactine et de diminuer ainsi les taux de prolactine circulante, et sont donc le plus souvent utilisés comme inhibiteurs de la prolactine. Les anti-œstrogènes tels que les inhibiteurs de l’aromatase et les analogues de la GnRH sont également capables d’inhiber la sécrétion de prolactine, mais pas de façon aussi robuste que les agonistes des récepteurs D2, et en tant que tels, ils ne sont pas habituellement utilisés comme inhibiteurs de la prolactine.
Lorsque les agonistes des récepteurs D2 suppriment la sécrétion de prolactine, les antagonistes des récepteurs D2 de la dopamine comme la dompéridone et le métoclopramide ont l’effet inverse, induisant puissamment la sécrétion hypophysaire de prolactine, et sont parfois utilisés comme libérateurs de prolactine, par exemple pour corriger l’hypoprolactinémie dans le traitement de l’insuffisance de lactation. Lorsque ces médicaments ne sont pas utilisés dans le but d’induire la sécrétion de prolactine, l’augmentation du taux de prolactine peut être indésirable et entraîner divers effets secondaires, notamment la mammoplasie (augmentation du volume des seins), la mastodynie (douleur/sensibilité des seins), galactorrhée (production/sécrétion de lait inappropriée ou excessive), gynécomastie (développement des seins chez les hommes), hypogonadisme (faibles niveaux d’hormones sexuelles), aménorrhée (arrêt des cycles menstruels), infertilité réversible et dysfonctionnement sexuel.
Les agonistes des récepteurs D2 qui sont décrits comme des inhibiteurs de la prolactine comprennent la bromocriptine, la cabergoline, le lergotrile, le lisuride, la métergoline, le quinagolide et le terguride.