Les œstrogènes équins conjugués (CEE) oraux sont la formulation œstrogénique la plus utilisée pour l’hormonothérapie post-ménopausique, soit seuls, soit en association avec un progestatif. Les CEE sont le plus souvent utilisés pour la prise en charge des symptômes de la ménopause précoce tels que les bouffées de chaleur, la vaginite, l’insomnie et les troubles de l’humeur. De plus, s’il est utilisé au début de la phase de ménopause (50-59 ans), le CEE prévient l’ostéoporose et peut, chez certaines femmes, réduire le risque de maladie cardiovasculaire (MCV) et de maladie d’Alzheimer (MA). Il semble y avoir un mécanisme commun par lequel les œstrogènes peuvent protéger contre les MCV et la MA.

L’OCE est une formulation naturelle d’un extrait préparé à partir de l’urine de juments gravides. Le monogramme du produit indique la présence de seulement 10 œstrogènes composés des œstrogènes classiques, l’estrone et le 17β-estradiol, et d’un groupe d’œstrogènes insaturés de cycle B uniques tels que l’équiline et l’équilénine. Les estrogènes insaturés du cycle B sont formés par une autre voie stéroïdogénique dans laquelle le cholestérol n’est pas un intermédiaire obligatoire. Tant la voie d’administration que la structure de ces estrogènes jouent un rôle dans la pharmacologie globale des FEC. Contrairement au 17β-estradiol, les estrogènes insaturés de cycle B expriment leurs effets biologiques principalement médiés par le récepteur des estrogènes β et non par le récepteur des estrogènes α.

Tous les composants estrogéniques des CEE sont des antioxydants, et certains estrogènes insaturés de cycle B ont une activité antioxydante plusieurs fois supérieure à celle de l’estrone et du 17β-estradiol. Les effets cardioprotecteurs et neuroprotecteurs des CEE semblent être, dans une certaine mesure, dus à leur capacité à prévenir la formation de LDL et de HDL oxydés, et en inhibant ou en modulant certaines des protéases clés impliquées dans la mort cellulaire programmée (apoptose) induite par l’excès de neurotransmetteur glutamate et d’autres neurotoxines.

Les combinaisons sélectives d’œstrogènes insaturés du cycle B ont le potentiel d’être développées comme de nouveaux agents thérapeutiques pour la prévention des maladies cardiovasculaires et de la maladie d’Alzheimer chez les femmes et les hommes vieillissants.

Cet article fait partie d’un numéro spécial intitulé  » Ménopause « .