Amint azt elképzelhetjük, a farmakokinetika (PK) óriási szerepet játszik a gyógyszerek felszívódásában, eloszlásában, metabolizmusában és kiválasztásában (ADME). Azonban tényleg minden egyes részletet ismernie kell gyakorló gyógyszerészként? Egyáltalán nem. Ha valami, akkor kórházi gyógyszerészként esetleg antibiotikumok adagolásával kell foglalkoznod (a vancomycinre, gentamicinre stb. gondolok), de a legtöbb más praxisban valószínűleg nem fogsz ezzel a témakörrel foglalkozni

Ez az, amiért nem koncentrálok túlságosan a PK-ra, mert jobban jársz, ha más anyagra koncentrálsz, hogy jobban felkészülj a vizsgára. Lehet, hogy kapsz vagy nem kapsz egy-két kérdést a PK-val kapcsolatban, de ez nem fogja megtenni vagy megtörni a vizsgádat.

Azért, hogy megkönnyítsem a dolgodat, úgy döntöttem, hogy lebontom a leggyakoribb kérdéseket, amelyeket a PK-val kapcsolatban kapok, és végigvezetlek titeket rajtuk. Nem feltétlenül nehezek, csak egy kicsit egyediek, különösen akkor, ha nem volt túl sok háttered a PK-ban, vagy egyszerűen csak egy rövid felfrissítésre vágysz. Kezdjük el:

Elosztási térfogat, tisztaság és KE

Ez talán a legegyszerűbb és legfontosabb egyenlet, amit ismernetek kell. Valójában nem is olyan nehéz. Csak egy arányszám, de a legtöbb PK kérdés alapja. Ha ezt az egyenletet megjegyzi, akkor nagyjából az összes többit is képes extrapolálni.

Formula | Megoszlási térfogat = Teljes dózis / koncentráció

Tegyük fel, hogy egy kérdésben egy 2000 mg-os teljes dózisú és 600 mg/l koncentrációjú gyógyszer megoszlási térfogatának (VD) meghatározására kérik. Egyszerűen ezt kell tennie:

VD = 2000 / 600 = 3,33 L

A VD jellemzően literben van megadva, és az adott gyógyszer dózisa és koncentrációja tekintetében a szervezetben eloszló gyógyszer teljes mennyiségét jelenti.

Egy másik megjegyzés azonban, amit szem előtt kell tartani, hogy a VD a clearance (CL) és az eliminációs sebességi állandó (KE) értékével is összefügg.

Formula | VD = CL / KE

Így előfordulhat, hogy a KE megtalálására vonatkozó kérdést kapunk. Valószínűleg részenként fogják megadni, és elvárják, hogy rakj össze kettőt és kettőt. Tehát így fogják megadni:

Egy 2000 mg-os adag 600 mg/L koncentrációjú adagjának a clearance-je 0,05 L/óra. Mennyi az eliminációs sebességi állandó (KE)?

Lásd, hogy ezúttal a VD képlet mindkét változatának felhasználását várják el tőled. Így nézne ki:

VD = 0,05 / KE

(2000 / 600) = 0,05/ KE = 0,015 óra (-)

Ami azt jelenti, hogy ez az az időtartam, amely alatt a gyógyszer eltávolodik a szervezetből, és órákban megadva negatív értékként szerepel, mivel “eliminálódik”.

De várjunk csak… a móka csak most kezdődik.

Most a gyógyszer felezési idejét kell megkeresni. Ez tulajdonképpen a legegyszerűbb képlet, de meg kell jegyezned.

Formula | Féléletidő = 0,693 / KE

Féléletidő = 0,693 / 0,015 = 46,2 óra

Ez tehát azt jelenti, hogy a hatóanyagnak 46,2 óra kell ahhoz, hogy a szervezetből a hatóanyag koncentrációjának nagyjából a fele eltűnjön. Egy nagyon gyakori feltételezés szerint körülbelül 5,5 felezési időre van szükség ahhoz, hogy egy gyógyszer teljesen kiürüljön a szervezetből. Ezt feltétlenül jegyezze meg, mert ez a PK-ban közismert és jól tesztelhető.

AUC & Biohasznosulékonyság

Amint láthatja, az összes eddigi képlet az alapvető VD = CL / KE-hez kapcsolódott. Bizonyos értelemben az utolsó kettő, amelyről beszélni fogok, szintén ehhez a képlethez kapcsolódik, de ki is bővíti azt. A clearance-ről beszélek a görbe alatti terület (AUC) és a biológiai hozzáférhetőség (F) képlet kapcsán.

Kezdjük először a biológiai hozzáférhetőséggel. A koncepció itt az, hogy a gyógyszerek hasonlóan viselkedhetnek vagy nem viselkedhetnek PO vs. IV szedés esetén. Ez azért van így, mert ha intravénásan vesszük be, feltételezhetjük, hogy egy gyógyszer 100%-os biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik, mivel közvetlenül az elosztásba (AKA véráramba) kerül. De a PO gyógyszerekkel először fel kell szívódnia a GI traktuson keresztül, mielőtt elosztásra kerülne. Ezután adjuk hozzá a májban történő elimináció lehetőségét (ezt gyakrabban nevezik a máj első áthaladásának, amely valójában csökkenti a gyógyszer koncentrációját), és hirtelen ez a kezdeti adag jelentősen csökken.

Biohasznosulékonyság (F) = 100% x x

Az (F) megtalálásának feladatakor tehát mindig mindent meg kell adni a képletben. Valójában muszáj, különben nem fogod tudni megtalálni az F-et.

Ezt általában így adják meg: Keresse meg X gyógyszer biohasznosulását, ha az intravénás adag 100 mg, 100-as AUC-val szemben a PO adag 200 mg, 75-ös AUC-val.

Ez szó szerint ilyen egyszerű. A legnehezebb rész a tényleges képlet memorizálása. Mindig az AUC-ból kell kiindulni, majd megszorozni a Dózissal. Ne keverd össze az arányt. A PO az AUC, az IV pedig a Dose tetején van.

F = 100% x x = 37,5%

Amint láthatja, ennek a gyógyszernek borzalmas biohasznosulása van, mindössze 37,5%. Jujj! Ez a beteg a tényleges dózisnak mindössze 1/3-át kapja meg.

Most… kapcsoljuk ezt a végső képletünkhöz.

Clearance = (F x Dose) / AUC

Ebben az esetben egy adott clearance tekintetében akarjuk megtalálni az IV dózist. Emlékszik, hogy fentebb 0,05 L/óra volt a clearance. Most keressük meg a megfelelő dózist a meghatározott AUC és biológiai hasznosulás (F)

0,05 = (37,5 x Dózis) / 100

Dózis = 7,5 mg

Ez azt jelenti, hogy ezzel a megfelelő AUC, biológiai hasznosulás és clearance mellett a beadott kezdeti adag 7,5 mg volt.

Következtetés

Ez az emberek! Egyszerű és lényegre törő. Remélem, hogy a farmakokinetikai alapok e minimalista áttekintése segíthet valakinek abban, hogy ezeket az információkat felhasználva jobban felkészüljön a NAPLEX-re.

A legjobb,

M/P

Kiváló források

• Pharmaceutical Calculations
• NAPLEX Nuggets
• NAPLEX Practice Question Bank
• Medcharts
• PASS-NAPLEX
• Goodnight Pharmacology
• Dipiro
• Letters to a Young Pharmacist
• Kaplan NAPLEX
• NAPLEX Workbook
• NAPLEX Comprehensive Review

MPJE Resource

• Federal Guide (Reiss & Hall)

Pharmacy Management Resource

• Pharmacy Management (Essentials For All Practice Settings)

Köszönjük az olvasást!

Hasznosnak találta ezt a bejegyzést? Talán még tanulságosnak vagy játékmegváltoztatónak is? Ha igen, kérjük, támogassa a blogomat. Kis tartalomkurátorként mindig keresem a módját, hogy új tartalmat nyújtsak.

Támogatás Minimalista / Gyógyszerész

Patreon | Paypal | Square

Üzleti

Médiacsomag | Jogi | Kapcsolat: [email protected]

Social Media

Instagram | Facebook | Twitter | Tumblr| Google+ | Pinterest | Reddit

Amazon Kedvencek

Kindle Unlimited | Amazon Fresh | Amazon Music | Amazon Prime | Audible

Prime Student | Fire TV 4K | Amazon Home | Amazon Phone | Amazon Phones | Car Alexa

Személyi kedvencek

Spotify | Essential | Bambino | Lunar Tempo 2 | Oblivion | NordVPN

Futófelszerelés

Nike Flex futócipő | Nike Element futófelső | Nike Essential futónadrág