Általános
Az opioid analgetikumokat óvatosan kell alkalmazni, ha CNS depresszáns gyógyszerekkel kombinálják, és csak olyan esetekben szabad alkalmazni, amikor az opioid analgetikum előnyei meghaladják a légzésdepresszió, a megváltozott mentális állapot és a poszturális hipotenzió ismert kockázatait.
Akut hasi állapotok
Az oxikodon és paracetamol tabletta vagy más opioidok adása elhomályosíthatja a diagnózist vagy a klinikai lefolyást akut hasi állapotú betegeknél. Az oxikodon és paracetamol tablettát óvatosan kell adni CNS depresszióban szenvedő betegeknek, idős vagy legyengült betegeknek, máj-, tüdő- vagy vesefunkció súlyos károsodásában, hypothyreosisban, Addison-kórban, prosztata hipertrófiában, húgycsőszűkületben, akut alkoholizmusban, delirium tremensben, kyphoscoliosisban légzésdepresszióval, myxödémában és toxikus pszichózisban szenvedő betegeknek.
Az oxikodon és a paracetamol tabletta elhomályosíthatja a diagnózist vagy a klinikai lefolyást akut hasi állapotú betegeknél. Az oxikodon súlyosbíthatja a görcsöket görcsös betegségben szenvedő betegeknél, és valamennyi opioid kiválthat vagy súlyosbíthatja a görcsöket bizonyos klinikai körülmények között.
Oxikodon és paracetamol tabletta beadása után anafilaxiás reakciókat jelentettek olyan betegeknél, akiknek ismert túlérzékenysége volt a morfiumhoz és az oxikodonhoz hasonló szerkezetű vegyületre, a kodeinre. Ennek az esetleges keresztérzékenységnek a gyakorisága nem ismert.
Együtthatás más CNS-depresszánsokkal
A más opioid analgetikumokat, általános érzéstelenítőket, fenotiazinokat, egyéb nyugtatókat, centrális hatású antiemetikumokat, szedatív-hipnotikus szereket vagy más CNS-depresszánsokat (beleértve az alkoholt) egyidejűleg az oxikodon és paracetamol tablettával kapó betegeknél additív CNS-depresszió léphet fel. Ha ilyen kombinált terápiát fontolgatnak, az egyik vagy mindkét szer adagját csökkenteni kell.
Egyszeres agonista/antagonista opioid analgetikumokkal való kölcsönhatások
Agonista/antagonista analgetikumok (pl., pentazocin, nalbufin és butorfanol) óvatosan adhatók olyan betegnek, aki
tiszta opioid agonista analgetikummal, például oxikodonnal kapott vagy kap kezelést. Ebben a helyzetben a vegyes agonista/antagonista analgetikumok csökkenthetik az oxikodon fájdalomcsillapító hatását és/vagy elvonási
tüneteket válthatnak ki ezeknél a betegeknél.
Ambuláns műtétek és posztoperatív alkalmazás
Az oxikodon és más morfiumszerű opioidok bizonyítottan csökkentik a bélmotilitást. Az ileusz gyakori posztoperatív szövődmény, különösen az opioid analgézia alkalmazásával végzett intraabdominális műtétek után. Óvatosan kell figyelni a csökkent bélmotilitást az opioidokat kapó posztoperatív betegeknél. A szokásos szupportív terápiát kell alkalmazni.
Használat hasnyálmirigy/epeúti betegségben
Az oxikodon az Oddi záróizom görcsét okozhatja, és óvatosan kell alkalmazni epeúti betegségben szenvedő betegeknél, beleértve az akut hasnyálmirigy-gyulladást is. Az olyan opioidok, mint az oxikodon, a szérum amiláz szintjének emelkedését okozhatják.
Tolerancia és fizikai függőség
A tolerancia az opioidok növekvő adagjainak szükségessége egy meghatározott hatás, például a fájdalomcsillapítás fenntartásához (a betegség progressziója vagy más külső tényezők hiányában). A fizikai függőség a gyógyszer hirtelen abbahagyása után vagy antagonista beadásakor fellépő elvonási tünetekben nyilvánul meg. A fizikai függőség és a tolerancia nem szokatlan a krónikus opioidterápia során.
Az opioid absztinencia vagy megvonási szindróma az alábbiak közül néhány vagy valamennyi jellemző: nyugtalanság, könnyezés, rhinorrhoea, ásítás, izzadás, hidegrázás, myalgia és mydriasis. Egyéb tünetek is kialakulhatnak, többek között: ingerlékenység, szorongás, hátfájás, ízületi fájdalom, gyengeség, hasi görcsök, álmatlanság, hányinger, étvágytalanság, hányás, hasmenés, vagy megnövekedett vérnyomás, légzésszám vagy szívritmus.
Az opioidokat általában nem szabad hirtelen abbahagyni (lásd ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁS: A terápia abbahagyása).
Tájékoztatás a betegeknek/ápolóknak
Az oxycodon és paracetamol tablettát kapó betegeknek az alábbi információkat kell orvosuknak, ápolójuknak, gyógyszerészüknek vagy gondozójuknak átadni:
1. A betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy az oxikodon és paracetamol tabletta oxikodont tartalmaz, amely egy morfiumszerű anyag.
2. A betegeket utasítani kell, hogy az oxikodon és paracetamol tablettát biztonságos, gyermekek számára elérhetetlen helyen tartsák. Véletlen lenyelés esetén azonnal sürgősségi orvosi ellátást kell kérni.
3. Ha az oxikodon és paracetamol tablettákra már nincs szükség, a fel nem használt tablettákat a WC-n való lehúzással meg kell semmisíteni.
4. A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy ne állítsák be maguk a gyógyszer adagját. Ehelyett konzultálniuk kell a felíró orvossal.
5. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az oxikodon és paracetamol tabletta csökkentheti a potenciálisan veszélyes feladatok (pl. gépjárművezetés, nehéz gépek kezelése) elvégzéséhez szükséges szellemi és/vagy fizikai képességeket.
6. A betegeknek nem szabad az oxikodon és paracetamol tablettát alkohollal, opioid analgetikumokkal, nyugtatókkal, nyugtatókkal vagy más CNS depresszánsokkal kombinálni, kivéve, ha orvos ajánlása és útmutatása alapján. Más CNS-depresszív szerrel együtt alkalmazva az oxikodon és paracetamol tabletta veszélyes additív központi idegrendszeri vagy légzésdepressziót okozhat, ami súlyos sérülést vagy halált okozhat.
7. Az oxikodon és paracetamol tabletta terhesség alatti biztonságos alkalmazása nem bizonyított, ezért a terhességet tervező vagy terhes nőknek az oxikodon és paracetamol tabletta szedése előtt konzultálniuk kell orvosukkal.
8. A szoptató anyáknak konzultálniuk kell orvosukkal arról, hogy abba kell-e hagyniuk a szoptatást vagy abba kell-e hagyniuk az oxikodon és paracetamol tabletta szedését, mert a szoptatott csecsemőknél súlyos mellékhatások léphetnek fel.
9. Azoknak a betegeknek, akiket néhány hétnél hosszabb ideig oxikodon- és paracetamol tablettával kezelnek, azt kell tanácsolni, hogy ne hagyják abba hirtelen a gyógyszer szedését. A betegeknek konzultálniuk kell orvosukkal a gyógyszer szedésének fokozatos abbahagyási dózistervét illetően, hogy a gyógyszer szedését fokozatosan csökkentsék.
10. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az oxikodon és paracetamol tabletta potenciális visszaélési kábítószer. Óvniuk kell a lopástól, és soha nem adható másnak, mint akinek felírták.
Laborvizsgálatok
Bár az oxikodon keresztreagálhat egyes kábítószeres vizeletvizsgálatokkal, nem találtunk olyan rendelkezésre álló vizsgálatot, amely meghatározta volna az oxikodon kimutathatóságának időtartamát a vizeletben végzett drogszűrésekben. A farmakokinetikai adatok alapján azonban az oxikodon egyszeri adagja esetén a kimutathatóság hozzávetőleges időtartama nagyjából egy-két napra becsülhető a kábítószer-expozíciót követően.
Az ópiátok vizeletvizsgálata végezhető tiltott kábítószer-használat megállapítása céljából és olyan orvosi okokból, mint a megváltozott tudatállapotú betegek értékelése vagy a drogrehabilitációs erőfeszítések hatékonyságának ellenőrzése. Az ópiátok előzetes azonosítása a vizeletben immunpróba-szűrés és vékonyréteg-kromatográfia (TLC) alkalmazásával történik. A gázkromatográfia/tömegspektrometria (GC/MS) az immunoassay és a TLC után harmadik lépcsőként használható az ópiátok vizsgálatának orvosi vizsgálati sorrendjében. A 6-keto opiátok azonosítása (pl, oxikodon) tovább differenciálhatók a metoximetrimetil-szililil (MO-TMS) származékuk elemzésével.
gyógyszer/gyógyszer kölcsönhatások az oxikodonnal
Az opioid analgetikumok fokozhatják a vázizomrelaxánsok neuromuszkuláris blokkoló hatását, és a légzésdepresszió fokozódását eredményezhetik.
Az oxikodon- és paracetamol tablettával egyidejűleg CNS-depressziót, például más opioid analgetikumokat, általános érzéstelenítőket, fenotiazinokat, egyéb nyugtatókat, centrális hatású antiemetikumokat, szedatív-hipnotikus szereket vagy más CNS-depressziót (beleértve az alkoholt) kapó betegeknél additív CNS-depresszió léphet fel. Ha ilyen kombinált terápiát terveznek, az egyik vagy mindkét szer adagját csökkenteni kell. Az antikolinerg szerek egyidejű alkalmazása opioidokkal bénulásos ileuszt okozhat.
Agonista/antagonista analgetikumok (pl. pentazocin, nalbufin, naltrexon és butorfanol) óvatosan adhatók olyan betegnek, aki tiszta opioid agonistát, például oxikodont kapott vagy kap. Ezek az agonista/antagonista analgetikumok csökkenthetik az oxikodon fájdalomcsillapító hatását, vagy előidézhetik az elvonási tüneteket.
Kölcsönhatások a paracetamollal
Alkohol, etil: Krónikus alkoholistáknál különböző dózisú (mérsékelt és túlzott) paracetamol adagolást követően hepatotoxicitás lépett fel.
Antikolinergikumok: Az acetaminofen hatásának kezdete késleltethető vagy kissé csökkenhet, de a végső farmakológiai hatást az antikolinergikumok nem befolyásolják jelentősen.
Orális fogamzásgátlók: A glükuronidáció fokozódása, ami megnövekedett plazma-clearance-t és a paracetamol felezési idejének csökkenését eredményezi.
Szén (aktivált): Csökkenti a paracetamol felszívódását, ha a túladagolás után a lehető leghamarabb adják be.
Béta-blokkolók (Propanolol): Úgy tűnik, hogy a propranolol gátolja a paracetamol glükuronidációjáért és oxidációjáért felelős enzimrendszereket. Ezért a paracetamol farmakológiai hatásai fokozódhatnak.
Loop diuretikumok: A hurokdiuretikumok hatása csökkenhet, mivel a paracetamol csökkentheti a renális prosztaglandin kiválasztást és csökkentheti a plazma renin aktivitását.
Lamotrigin: A szérum lamotrigin koncentrációja csökkenhet, ami a terápiás hatások csökkenését eredményezi.
Probenecid: A probenecid enyhén növelheti a paracetamol terápiás hatékonyságát.
Zidovudin: A zidovudin farmakológiai hatásai csökkenhetnek a zidovudin fokozott nem hepatikus vagy renális clearance miatt.
A gyógyszerek és laboratóriumi vizsgálatok kölcsönhatásai
Az érzékenységtől/specificitástól és a vizsgálati módszertől függően az oxikodon és paracetamol tabletta egyes összetevői keresztreakcióba léphetnek a kokain (elsődleges vizeletmetabolit, benzoylecgonin) vagy a marihuána (kannabinoidok) előzetes kimutatására használt vizsgálatokkal az emberi vizeletben. A megerősített analitikai eredmény eléréséhez specifikusabb alternatív kémiai módszert kell alkalmazni. Az előnyben részesített megerősítő módszer a gázkromatográfia/tömegspektrometria (GC/MS). Ezenkívül klinikai megfontolásokat és szakmai megítélést kell alkalmazni minden kábítószerrel kapcsolatos vizsgálati eredményre, különösen, ha előzetes pozitív eredményt használnak.
Az acetaminofen zavarhatja az otthoni vércukormérő rendszereket; az átlagos glükózértékek > 20%-os csökkenése figyelhető meg. Ez a hatás gyógyszer-, koncentráció- és rendszerfüggőnek tűnik.
Karcinogenezis, mutagenezis, termékenység károsodása
Karcinogenezis: Az oxikodon és a paracetamol karcinogén potenciáljának értékelésére nem végeztek állatkísérleteket.
Mutagenezis: Az oxikodon és paracetamol kombinációját nem vizsgálták mutagenitás szempontjából. Az oxikodon önmagában negatív volt egy bakteriális reverz mutációs próbában (Ames), egy in vitro kromoszóma aberrációs próbában emberi limfocitákkal metabolikus aktiválás nélkül és egy in vivo egér mikronukleusz próbában. Az oxikodon klasztogén volt a humán limfociták kromoszóma-tesztjében metabolikus aktiválás jelenlétében és az egér limfóma-tesztben metabolikus aktiválással vagy anélkül.
Fertilitás: Az oxikodonnak a termékenységre gyakorolt hatását értékelő állatkísérleteket nem végeztek.
Vemhesség
Teratogén hatások
Vemhességi kategória C: Az oxikodonnal és paracetamollal nem végeztek reprodukciós állatkísérleteket. Az sem ismert, hogy az oxikodon és a paracetamol okozhat-e magzati károsodást, ha terhes nőnek adják, vagy befolyásolhatja-e a reprodukciós képességet. Oxikodon és paracetamol nem adható terhes nőnek, kivéve, ha az orvos megítélése szerint a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges veszélyeket.
Nonteratogén hatások: Az opioidok áthatolhatnak a placentáris gáton, és potenciálisan újszülöttkori légzésdepressziót okozhatnak. Az opioidok terhesség alatti alkalmazása fizikailag gyógyszerfüggő magzatot eredményezhet. A születés után az újszülött súlyos elvonási tüneteket szenvedhet.
Vajúdás és szülés
Az oxikodon és paracetamol tabletta alkalmazása nem ajánlott nőknél a vajúdás és szülés alatt és közvetlenül előtte, az újszülött légzésfunkciójára gyakorolt lehetséges hatása miatt.
Szoptató anyák
Nem szabad szoptatni, amíg a beteg oxikodon- és paracetamol tablettát kap, mert a csecsemőnél szedáció és/vagy légzésdepresszió kialakulásának lehetősége miatt. Az oxikodon alacsony koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe, és ritkán beszámoltak álmosságról és letargiáról az oxikodon/acetaminofen készítményt szoptató anyák csecsemőinél. Az acetaminofen szintén alacsony koncentrációban választódik ki az anyatejbe.
GYermekgyógyászati alkalmazás
A biztonságosság és a hatékonyság gyermekgyógyászati betegeknél nem bizonyított.
Geriátriai alkalmazás
Az oxikodon és paracetamol tabletta adagolási mennyiségének és gyakoriságának meghatározásakor különös elővigyázatossággal kell eljárni idős betegek esetében, mivel ebben a betegcsoportban az oxikodon tisztulása a fiatalabb betegekhez képest kissé csökkent lehet.
Májelégtelenség
Az oxikodon farmakokinetikai vizsgálatában végstádiumú májbetegségben szenvedő betegeknél az oxikodon plazmaclearance csökkent és az eliminációs felezési idő megnőtt. Óvatosan kell eljárni, ha az oxikodont májkárosodásban szenvedő betegeknél alkalmazzák.
Veseelégtelenség
Egy végstádiumú vesekárosodásban szenvedő betegekkel végzett vizsgálatban az átlagos eliminációs felezési idő az urémiás betegeknél a megnövekedett megoszlási térfogat és a csökkent clearance miatt meghosszabbodott. Az oxikodont veseelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.