atenolol
Tenormin

Klasyfikacja farmakologiczna: beta-bloker
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwnadciśnieniowy, przeciwdławicowy
Kategoria ryzyka ciążowego C

Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Wstrzyknięcia: 5 mg/10 ml
Tabletki: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Wskazania i dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: Początkowo 25 do 50 mg p.o. jako pojedyncza dawka dobowa. Po 7 do 14 dniach można zwiększyć dawkę do 100 mg na dobę. Jest mało prawdopodobne, aby wyższe dawki przyniosły dalsze korzyści.
Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Dorośli: 50 mg p.o. raz na dobę; można zwiększyć do 100 mg na dobę po 7 dniach w celu uzyskania optymalnego efektu. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg na dobę.
Zmniejszenie ryzyka śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z ostrym zawałem serca. Dorośli: 5 mg dożylnie w ciągu 5 minut, a następnie kolejne 5 mg dożylnie 10 minut później. Leczenie doustne (50 mg) należy rozpocząć 10 minut po ostatniej dawce u pacjentów, którzy tolerują pełną dawkę dożylną. Następnie, 12 godzin później, 50 mg p.o. Następnie, 100 mg P.O. na dobę lub 50 mg P.O. p.o. p.o. przez 6 do 9 dni lub do czasu wypisania ze szpitala.
W celu spowolnienia szybkiej odpowiedzi komór na tachyarytmię przedsionkową po ostrym zawale serca bez zaburzeń czynności lewej komory i bloku przedsionkowo-komorowego ◇. Dorośli: 2,5 do 5 mg dożylnie w ciągu 2 minut, p.r.n., do kontroli częstości; nie więcej niż 10 mg w ciągu 10 do 15 minut.
≡ Dostosowanie dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek należy dostosować dawkę, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 35 ml/minutę. Jeśli u pacjenta klirens kreatyniny wynosi od 15 do 35 ml/minutę, należy podawać 50 mg na dobę. Jeśli u pacjenta klirens kreatyniny jest mniejszy niż 15 ml/minutę, należy podawać 25 mg na dobę. Jeśli pacjent jest poddawany hemodializie, dawkowanie wynosi od 25 do 50 mg po każdym zabiegu pod ścisłą kontrolą.

Farmakodynamika
Działanie przeciwnadciśnieniowe: Atenolol może obniżać ciśnienie tętnicze krwi poprzez blokadę receptorów adrenergicznych, zmniejszając w ten sposób rzut serca poprzez zmniejszenie wypływu współczulnego z OUN oraz poprzez hamowanie uwalniania reniny. W małych dawkach atenolol, podobnie jak metoprolol, selektywnie hamuje sercowe receptory beta1; wywiera niewielki wpływ na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń.
Działanie przeciwdławicowe: Atenolol wspomaga leczenie przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej poprzez zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego i częstości akcji serca (działanie inotropowe ujemne i chronotropowe), zmniejszając w ten sposób zużycie tlenu przez mięsień sercowy.
Działanie kardioprotekcyjne: Mechanizm, dzięki któremu atenolol poprawia przeżywalność u pacjentów z zawałem serca, nie jest znany. Zmniejsza on jednak częstość występowania PVCs, bólu w klatce piersiowej i podwyższenia poziomu enzymów.

Pharmacokinetics
Absorption: Około 50% do 60% dawki atenololu jest wchłaniane.
Dystrybucja: Rozprowadzany do większości tkanek i płynów z wyjątkiem mózgu i płynu mózgowo-rdzeniowego; około 5% do 15% jest związane z białkami.
Metabolizm: Metabolizowany w minimalnym stopniu.
Ekskrecja: Około 40% do 50% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem; pozostała część jest wydalana w postaci niezmienionego leku i metabolitów z kałem. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek okres półtrwania w osoczu wynosi 6 do 7 godzin; okres półtrwania wydłuża się wraz ze zmniejszeniem czynności nerek.

Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazane u pacjentów z bradykardią zatokową, blokiem serca większego stopnia niż pierwszy, jawną niewydolnością serca lub wstrząsem kardiogennym. Ostrożnie stosować u pacjentów z ryzykiem wystąpienia niewydolności serca oraz u pacjentów z chorobą oskrzelowo-pęcherzykową, cukrzycą i nadczynnością tarczycy.

Interakcje
Lek-lek. Leki alfa-adrenergiczne (takie jak te znajdujące się w lekach na przeziębienie dostępnych bez recepty), indometacyna, NLPZ: Mogą antagonizować przeciwnadciśnieniowe działanie atenololu. Należy monitorować pacjenta pod kątem wpływu.
Leki przeciwnadciśnieniowe: Mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe tych leków. Należy monitorować ciśnienie krwi.
Insulina, doustne leki hipoglikemizujące: Zmienia wymagania dotyczące dawkowania u pacjentów ze stabilną cukrzycą. Monitorować stężenie glukozy w surowicy.

Działania niepożądane
CNS: zmęczenie, senność, zawroty głowy, senność, zawroty głowy, depresja psychiczna, gorączka.
CV: bradykardia, niedociśnienie, niewydolność serca, przerywane obrzęki, zmiany w tolerancji wysiłku i EKG.
GI: nudności, biegunka, suchość w jamie ustnej.
GU: zaburzenia czynności nerek, dyzuria, nokturia, oliguria, białkomocz.
Hematologiczne: agranulocytoza, plamica niezakrzepowa lub małopłytkowa, trombocytopenia, niedokrwistość.
Wątroba: zaburzenia czynności wątroby.
Metaboliczne: hiperkaliemia, hiperglikemia, hipoglikemia.
Mięśniowo-szkieletowe: ból nóg.
Oddechowy: duszność, skurcz oskrzeli.
Skórny: wysypka.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie BUN, kreatyniny, potasu, kwasu moczowego, transaminazy, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny i LDH. Może zwiększać lub zmniejszać stężenie glukozy.
Może zmniejszać liczbę płytek krwi i granulocytów oraz hemoglobinę.

Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują ciężkie niedociśnienie, bradykardię, niewydolność serca i skurcz oskrzeli.
Po ostrym spożyciu należy opróżnić żołądek przez wymioty lub płukanie żołądka; następnie zastosować węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania. Następnie należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.

Specjalne uwagi
Pacjent powinien przyjmować doustnie pojedynczą dawkę dobową o tej samej porze każdego dnia.
Lek może być przyjmowany bez jedzenia.
Monitorować ciśnienie krwi, częstość akcji serca i EKG podczas podawania dożylnego.
Konieczne może być zmniejszenie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
Podanie atenololu dożylnie zapewnia szybki początek działania ochronnego beta-blokady przed ponownym zawałem.
Pacjenci, którzy nie mogą tolerować dożylnego atenololu po zawale, mogą być kandydatami do doustnej terapii atenololem. Niektóre dowody sugerują, że żołądkowe wchłanianie atenololu może być opóźnione we wczesnej fazie zawału. Może to wynikać ze zmian fizjologicznych, które towarzyszą zawałowi lub z działania morfiny, która jest powszechnie podawana w leczeniu bólu w klatce piersiowej. Jednakże sama terapia doustna może nadal przynosić korzyści.
Atenolol dożylnie może być podawany w postaci nierozcieńczonej lub rozcieńczony nie więcej niż 1 mg/minutę.
Lek należy chronić przed gorącem, bezpośrednim światłem i wilgocią oraz przechowywać w temperaturze pokojowej.
Ostrożnie przed nagłym odstawieniem leku; może ono poprzedzić wystąpienie zawału serca i nasilenie dławicy piersiowej.
Pacjentki w ciąży
Atenolol może powodować uszkodzenie płodu (wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu).
Pacjentki karmiące piersią
Bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone. Należy zalecić alternatywną metodę karmienia podczas leczenia.
Pacjenci pediatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci nie zostały ustalone; stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.
Pacjenci geriatryczni
Pacjenci geriatryczni mogą wymagać mniejszych dawek podtrzymujących atenololu ze względu na zwiększoną biodostępność lub opóźniony metabolizm; mogą u nich również występować większe działania niepożądane.

Edukacja pacjenta
Podkreślić znaczenie niepominięcia dawki, ale powiedzieć pacjentowi, aby nie podwajał pominiętej dawki, zwłaszcza w przypadku przyjmowania leku raz na dobę.
Należy poinformować pacjenta o konieczności uzyskania zgody lekarza przed przyjęciem preparatów na przeziębienie dostępnych bez recepty.

Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne

.