Znany również jako (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Aktywny S-stereoizomer selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) citalopramu o działaniu przeciwdepresyjnym, przeciwobsesyjno-kompulsyjnym i przeciwbulimicznym. Escitalopram hamuje wychwyt zwrotny neuroprzekaźnika serotoniny (5-HT) w pompie wychwytu zwrotnego serotoniny w błonie neuronalnej komórki presynaptycznej, zwiększając w ten sposób stężenie 5-HT w obrębie szczeliny synaptycznej i nasilając działanie serotoniny na autoreceptory 5HT1A. W przeciwieństwie do innych SSRI, escitalopram wydaje się nie tylko wiązać z pierwotnym miejscem o wysokim powinowactwie na białku transportera serotoniny, ale także z wtórnym miejscem allosterycznym o niższym powinowactwie, które uważa się za stabilizujące i przedłużające wiązanie leku.

Originator: NCI Thesaurus | Źródło: The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Czy mogę przyjmować Escitalopram podczas karmienia piersią?

Escitalopram jest izomerem S leku przeciwdepresyjnego, citalopramu. Ograniczone informacje wskazują, że dawki escitalopramu stosowane u matki do 20 mg na dobę wytwarzają niewielkie ilości leku w mleku i nie oczekuje się, że będą one powodować jakiekolwiek działania niepożądane u niemowląt karmionych piersią, zwłaszcza jeśli niemowlę jest starsze niż 2 miesiące. W oparciu o ograniczone dane, wydaje się, że escitalopram jest lepszy od racemicznego citalopramu podczas karmienia piersią ze względu na mniejszą dawkę i stężenie w mleku oraz ogólny brak działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Zgłaszano jeden przypadek martwiczego zapalenia jelit u noworodka karmionego piersią, którego matka przyjmowała escitalopram w czasie ciąży i laktacji, ale związek przyczynowy nie został ustalony. Należy monitorować niemowlęta pod kątem senności, szczególnie u młodszych niemowląt karmionych wyłącznie piersią oraz podczas stosowania skojarzeń leków psychotropowych. Matki przyjmujące SSRI w czasie ciąży i połogu mogą mieć większe trudności z karmieniem piersią i mogą potrzebować dodatkowego wsparcia w karmieniu piersią. Niemowlęta karmione piersią, narażone na działanie SSRI podczas trzeciego trymestru ciąży, mają mniejsze ryzyko złej adaptacji noworodka niż niemowlęta karmione mlekiem matki.

Poziomy leku

Escitalopram jest S -izomerem racemicznego citalopramu, który jest metabolizowany do 2 metabolitów, z których każdy ma aktywność przeciwdepresyjną uważaną za około 13% aktywności citalopramu.

Poziomy u matki. Osiem kobiet przyjmujących escitalopram w średniej dawce 199 mcg/kg dziennie (10 do 20 mg dziennie) miało 6 do 8 próbek mleka w stanie stacjonarnym analizowanych w 24-godzinnym odstępie czasu po ich pojedynczej dawce dziennej. Średnią dawkę, jaką otrzymałoby niemowlę karmione wyłącznie piersią, obliczono na 7,6 mcg/kg escitalopramu i 3 mcg/kg desmetylocitalopramu na dobę, co stanowiło odpowiednio 3,9% i 1,7% dawek dostosowanych do masy ciała matki. Dawka bezwzględna była o około 40% mniejsza niż w poprzednim badaniu tych samych autorów z racemicznym citalopramem.

U kobiety przyjmującej escitalopram dwukrotnie zmierzono stężenie escitalopramu w mleku. Podczas przyjmowania dawki 5 mg na dobę, stężenie escitalopramu w mleku wynosiło 24,9 mcg/L w 20 godzin po podaniu dawki. Podczas przyjmowania escitalopramu w dawce 10 mg na dobę i kwasu walproinowego w dawce 1200 mg na dobę, stężenie escitalopramu w mleku wynosiło 76,1 mcg/L w 15 godzin po podaniu dawki. Wykorzystując te dwa punkty danych, autorzy oszacowali, że niemowlę otrzymało 5,1 i 7,7% dawki escitalopramu skorygowanej o masę ciała matki w tych dniach, odpowiednio.

Jedna kobieta przyjmowała doustnie escitalopram w dawce 20 mg na dobę i reboksetynę w dawce 4 mg na dobę podczas karmienia piersią jej 9,5-miesięcznego niemowlęcia. Pobierała próbki mleka przed każdą sesją karmienia piersią przez okres 1 dnia. Autorzy oszacowali, że niemowlę otrzymałoby 4,6% dawki escitalopramu skorygowanej o masę ciała matki plus desmetylocelitalopram.

Poziomy niemowląt. W jednym z badań stwierdzono, że stężenie racemicznego citalopramu w surowicy u niemowląt zależało od ich genotypu CYP2C19, przy czym osoby wolno metabolizujące częściej miały wykrywalne stężenia w surowicy. Farmakogenetyka prawdopodobnie odgrywa rolę w określaniu narażenia niemowląt karmionych piersią na escitalopram.

U 8 niemowląt karmionych piersią, których matki przyjmowały średnio 199 mcg/kg na dobę escitalopramu (10 lub 20 mg na dobę), escitalopram i desmetylocelitalopram były niewykrywalne w surowicy 3 niemowląt (

Efekty u niemowląt karmionych piersią

Escitalopram jest izomerem S racemicznego citalopramu, który jest metabolizowany do 2 metabolitów, z których każdy ma aktywność przeciwdepresyjną uważaną za około 13% aktywności citalopramu.

Poziomy u matek. Osiem kobiet przyjmujących escitalopram w średniej dawce 199 mcg/kg na dobę (10 do 20 mg na dobę) miało 6 do 8 próbek mleka w stanie stacjonarnym analizowanych w 24-godzinnym odstępie czasu po ich pojedynczej dawce dobowej. Średnią dawkę, jaką otrzymałoby niemowlę karmione wyłącznie piersią, obliczono na 7,6 mcg/kg escitalopramu i 3 mcg/kg desmetylocitalopramu na dobę, co stanowiło odpowiednio 3,9% i 1,7% dawek dostosowanych do masy ciała matki. Dawka bezwzględna była o około 40% mniejsza niż w poprzednim badaniu tych samych autorów z racemicznym citalopramem.

U kobiety przyjmującej escitalopram dwukrotnie zmierzono stężenie escitalopramu w mleku. Podczas przyjmowania dawki 5 mg na dobę, stężenie escitalopramu w mleku wynosiło 24,9 mcg/L w 20 godzin po podaniu dawki. Podczas przyjmowania escitalopramu w dawce 10 mg na dobę i kwasu walproinowego w dawce 1200 mg na dobę, stężenie escitalopramu w mleku wynosiło 76,1 mcg/L w 15 godzin po podaniu dawki. Korzystając z tych dwóch punktów danych, autorzy oszacowali, że niemowlę otrzymało 5,1 i 7,7% dawki escitalopramu skorygowanej o masę ciała matki w tych dniach, odpowiednio.

Jedna kobieta przyjmowała doustnie escitalopram 20 mg na dobę i reboksetynę 4 mg na dobę podczas karmienia piersią jej 9,5-miesięcznego niemowlęcia. Pobierała próbki mleka przed każdą sesją karmienia piersią przez okres 1 dnia. Autorzy oszacowali, że niemowlę otrzymałoby 4,6% dawki escitalopramu skorygowanej o masę ciała matki plus desmetylocelitalopram.

Poziomy niemowląt. W jednym z badań stwierdzono, że stężenie racemicznego citalopramu w surowicy u niemowląt zależało od ich genotypu CYP2C19, przy czym osoby wolno metabolizujące częściej miały wykrywalne stężenia w surowicy. Farmakogenetyka prawdopodobnie odgrywa rolę w określaniu narażenia niemowląt karmionych piersią na escitalopram.

U 8 niemowląt karmionych piersią, których matki przyjmowały średnio 199 mcg/kg na dobę escitalopramu (10 lub 20 mg na dobę), escitalopram i desmetylocelitalopram były niewykrywalne w surowicy 3 niemowląt (

Możliwy wpływ na laktację

Leki z klasy SSRI, w tym escitalopram, mogą powodować zwiększenie stężenia prolaktyny i mlekotok u nieciężarnych, niekarmiących pacjentek. Zgłaszano również mlekotok euprolaktynemiczny. Poziom prolaktyny u matki z ustaloną laktacją może nie wpływać na jej zdolność do karmienia piersią.

W małym badaniu prospektywnym 8 kobiet w ciąży pierwotnej przyjmujących inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SRI; 3 przyjmujące fluoksetynę i po 1 przyjmującej citalopram, duloksetynę, escitalopram, paroksetynę lub sertralinę) porównano z 423 matkami, które nie przyjmowały SRI. U matek przyjmujących SRI początek aktywacji wydzielania mleka (laktogenezy II) był opóźniony średnio o 16,7 godziny w porównaniu z grupą kontrolną (85,8 godziny po porodzie u matek leczonych SRI i 69,1 godziny u matek nieleczonych), co podwoiło ryzyko opóźnienia zachowań związanych z karmieniem w grupie nieleczonej. Jednak opóźnienie laktogenezy II może nie mieć znaczenia klinicznego, ponieważ nie było statystycznie istotnej różnicy między grupami w odsetku matek doświadczających trudności w karmieniu po 4. dniu po porodzie.

W badaniu typu case control porównywano częstość dominującego karmienia piersią w 2. tygodniu po porodzie u matek, które przyjmowały lek przeciwdepresyjny z grupy SSRI przez całą ciążę i w czasie porodu (n = 167) lub tylko SSRI w czasie ciąży (n = 117), z grupą kontrolną matek, które nie przyjmowały żadnych leków przeciwdepresyjnych (n = 182). Wśród dwóch grup, które przyjmowały SSRI, 33 przyjmowały citalopram, 18 przyjmowało escitalopram, 63 przyjmowały fluoksetynę, 2 przyjmowały fluwoksaminę, 78 przyjmowało paroksetynę, a 87 przyjmowało sertralinę. Wśród kobiet, które przyjmowały SSRI, wskaźnik karmienia piersią w 2 tygodniu po porodzie był o 27% do 33% niższy niż u matek, które nie przyjmowały leków przeciwdepresyjnych, bez statystycznej różnicy w wskaźnikach karmienia piersią pomiędzy grupami narażonymi na SSRI.

Alternatywne leki do rozważenia

Nortryptylina, Paroksetyna, Sertralina

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Pooled analysis of antidepressant levels in lactating mothers, breast milk, and nursing infants. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Transfer of escitalopram and its metabolite demethylescitalopram into breastmilk. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excretion of escitalopram in breast milk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Transfer reboxetine into breastmilk, its plasma concentrations and lack of adverse effects in the breastfed infant. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Breastfeeding during maternal antidepressant treatment with serotonin reuptake inhibitors: infant exposure, clinical symptoms, and cytochrome P450 genotypes. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

6. Merlob P. Stosowanie escitalopramu w okresie laktacji. BELTIS Newsl. 2005;Numer 13:40-4.

7. Gentile S. Escitalopram późno w ciąży i podczas karmienia piersią. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Necrotizing enterocolitis associated with in utero and breast milk exposure to the selective serotonin reuptake inhibitor, escitalopram. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, eds. Drugs during pregnancy and lactation. Treatment options and risk assessment, 2nd ed. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. Discontinuation syndrome in newborns whose mothers took antidepressants while pregnant or breastfeeding. Breastfeed Med. 2010;5:283-8. PMID: 20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al. Bupropion i escitalopram w okresie laktacji. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KM et al. Risk factors for poor neonatal adaptation after exposure to antidepressants in utero. Acta Paediatr. 2015;104:384-91. PMID: 25559357

13. Arya DK, Taylor WS. Laktacja związana z leczeniem fluoksetyną. Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. List. PMID: 8825840

14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. Non-puerperal lactation associated with antidepressant drug use. Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322

15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A et al. More fluoxetine experience. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1992;31:755-6. List. PMID: 1644743

16. Gonzalez Pablos E, Minguez Martin L, Hernandez Fernandez M et al. . Actas Esp Psiquiatr. 2001;29:414. PMID: 11730581

17. Gulsun M, Algul A, Semiz UB et al. A case with euprolactinemic galactorrhea induced by escitalopram. Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855

18. Aggarwal A, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. Escitalopram induced galactorrhoea: a case report. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2010;34:557-8. PMID: 20138200

19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. A case of galactorrhea associated with excitalopram (sic). Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401

20. Mahasuar R , Majhi P, Ravan JR. Euprolactinemic galactorrhea associated with use of imipramine and escitalopram in a postmenopausal woman. Gen Hosp Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID: 20430243

21. Praharaj SK. Euprolactinemic galactorrhea with escitalopram. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. List. PMID: 25093774

22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL et al. Serotonin transport and metabolism in the mammary gland modulates secretory activation and involution. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID: 19965920

23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. Breastfeeding among women exposed to antidepressants during pregnancy. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850

Last Revision Date

Disclaimer:Informacje przedstawione w tej bazie danych nie zastępują profesjonalnego osądu. Należy skonsultować się z pracownikiem służby zdrowia w celu uzyskania porady dotyczącej karmienia piersią w odniesieniu do konkretnej sytuacji. Rząd Stanów Zjednoczonych nie gwarantuje ani nie ponosi żadnej odpowiedzialności za dokładność lub kompletność informacji zawartych w tej witrynie.

.