Ale badanie Women’s Health Initiative1 zniechęciło wiele kobiet w okresie menopauzy do stosowania doustnych estrogenów, nie odniosło się jednak do ryzyka związanego z leczeniem innymi dawkami lub formami estrogenów i progestyn.

Żadne inne badanie o podobnej wielkości i złożoności nie podjęło tej kwestii. Opublikowano jednak liczne mniejsze badania.

W niniejszym artykule podsumowano wyniki badań nad przezskórnym podawaniem estradiolu w postaci żelu (EstroGel), ostatnio zatwierdzonej przez FDA opcji estrogenowej w leczeniu objawów menopauzalnych.

Opisano w nim ogólne bezpieczeństwo stosowania żelu estradiolowego, a także jego wpływ na:

• objawy menopauzalne,
• kości,
• metabolizm i
• endometrium.

(W tym artykule „podawanie przezskórne” odnosi się do żelu estradiolowego nakładanego na skórę, a „estradiol transdermalny” oznacza podawanie za pośrednictwem zbiornika transdermalnego lub systemu macierzy, inaczej zwanego „plastrem”. Zastosowałem arbitralną definicję, aby odróżnić żel od innych metod dostarczania estradiolu przez skórę. Na przykład Estrasorb jest preparatem liposomalnym, który stosuje się na skórę uda. Chociaż jest to przezskórny estradiol podobny do żelu, ten artykuł skupia się tylko na tej drugiej opcji.)

Łatwa aplikacja, niewiele reakcji skórnych

Przezskórne preparaty estradiolu w postaci żelu są dostępne od prawie 30 lat w Europie, gdzie są wykorzystywane przez większość kobiet stosujących terapię hormonalną. W Stanach Zjednoczonych żel hydroalkoholowy jest pakowany w pompkę, która dostarcza 64 standaryzowane dawki 1,25 g, które zawierają 0,75 mg 17ß-estradiolu. Po nałożeniu żel wchłania się do zbiornika śródskórnego (RYSUNEK) i wysycha w ciągu 2 do 5 minut, nie pozostawiając żadnych pozostałości.

Wybór pacjenta. Estradiol w postaci żelu jest dobrze dostosowany do potrzeb pacjentek, które obawiają się ryzyka związanego z doustnym podawaniem estrogenów (jak to przedstawiano w prasie głównego nurtu po Women’s Health Initiative) i chcą uniknąć tej drogi podawania, a także kobiet, które nie lubią tabletek lub mają trudności z ich połykaniem. Podawanie przezskórne jest również odpowiednie dla kobiet aktywnych fizycznie, u których mogą wystąpić problemy z przyleganiem lub podrażnienia skóry przy stosowaniu plastrów transdermalnych, a także u tych, u których w przeszłości wystąpiły reakcje na miejscowe kleje. Pacjentka powinna być zmotywowana do codziennego stosowania żelu.

Wskazaniami są umiarkowane do ciężkich objawy naczynioruchowe u kobiet w okresie menopauzy oraz umiarkowane do ciężkich objawy atrofii sromu i pochwy, chociaż w tym ostatnim wskazaniu należy również rozważyć stosowanie miejscowych produktów dopochwowych.

Przeciwwskazaniami są niezdiagnozowane nieprawidłowe krwawienia z pochwy; rak piersi w wywiadzie, inne nowotwory złośliwe zależne od estrogenów, udar mózgu, zawał serca, choroba lub zaburzenia czynności wątroby; czynne zakrzepowe zapalenie żył lub zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (lub ich występowanie w wywiadzie); oraz znana lub podejrzewana ciąża.

Częste działania niepożądane obejmują ból głowy, ból piersi, nieregularne krwawienia z pochwy lub plamienia, skurcze żołądka lub wzdęcia, nudności i wymioty oraz wypadanie włosów.

• Reakcje skórne występują rzadko, ale powinny być brane pod uwagę przy omawianiu przezskórnego lub transdermalnego podawania jakiegokolwiek leku. Wydaje się jednak, że żel estradiolowy powoduje mniej reakcji skórnych niż plaster. W badaniu trwającym ponad 5 lat, 0 ze 157 kobiet leczonych estradiolem przezskórnie zgłosiło podrażnienie skóry.2 Inne porównania wykazały podobne wyniki.3,4

Po wyschnięciu żelu, w razie potrzeby, można zastosować w tym miejscu inne płyny lub perfumy, a kobieta może przykryć to miejsce odzieżą.

Początek działania jest szybki, podobnie jak w przypadku plastra transdermalnego.5 Zmienność dawki jest zminimalizowana, gdy żel jest nakładany codziennie o tej samej porze na dużą powierzchnię skóry, najlepiej na ramię, chociaż wydaje się, że wszystkie miejsca aplikacji dają podobne wyniki: brzuch, ramiona, ramiona i wewnętrzna strona ud.6 Żelu nie należy nakładać na piersi ani pochwę.

Zmniejszenie działania po umyciu skóry. W 1 badaniu, mycie miejsca 1/2 godziny po zastosowaniu znacząco zmniejszyło biodostępność i czas do osiągnięcia szczytowego stężenia w osoczu.7 Z tego powodu nie należy stosować żelu przed kąpielą, prysznicem lub sauną.

Możliwości dawkowania. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg żelu, co stanowi 1 pompkę z butelki. Żel zbiera się w dłoni 1 ręki i nakłada na skórę przeciwległego ramienia od nadgarstka do barku. Dawkę można miareczkować przez dodanie drugiej pompki żelu i nałożenie go na przeciwległe ramię. Dawkę można obniżyć poprzez użycie mniejszej niż pełne wciśnięcie pompki.

.