Oral conjugated equine estrogens (CEE) are the most used estrogen formulation for postmenopausal hormone therapy either alone or in combination with a progestin. CEE są najczęściej stosowane w leczeniu wczesnych objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, zapalenie pochwy, bezsenność i zaburzenia nastroju. Ponadto, jeśli CEE jest stosowany na początku fazy menopauzalnej (wiek 50-59 lat), zapobiega osteoporozie i może u niektórych kobiet zmniejszać ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia (CVD) i choroby Alzheimera (AD). Wydaje się, że istnieje wspólny mechanizm, poprzez który estrogeny mogą chronić przed CVD i AD.

CEE jest naturalną formułą ekstraktu przygotowanego z moczu ciężarnych klaczy. Monogram produktu wymienia obecność tylko 10 estrogenów składających się z klasycznych estrogenów, estronu i 17β-estradiolu oraz grupy unikalnych nienasyconych estrogenów z pierścieniem B, takich jak equilin i equilenin. Nienasycone estrogeny pierścienia B powstają na drodze alternatywnego szlaku steroidogennego, w którym cholesterol nie jest obowiązkowym intermediatem. Zarówno droga podania, jak i struktura tych estrogenów odgrywają rolę w ogólnej farmakologii CEE. W przeciwieństwie do 17β-estradiolu, nienasycone estrogeny pierścienia B wyrażają swoje efekty biologiczne głównie poprzez receptor estrogenowy β, a nie receptor estrogenowy α.

Wszystkie estrogenowe składniki CEE są antyoksydantami, a niektóre nienasycone estrogeny pierścienia B mają kilkakrotnie większą aktywność antyoksydacyjną niż estron i 17β-estradiol. Działanie kardioprotekcyjne i neuroprotekcyjne CEE wydaje się być w pewnym stopniu spowodowane jego zdolnością do zapobiegania powstawaniu utlenionych LDL i HDL, a także poprzez hamowanie lub modulowanie niektórych kluczowych proteaz zaangażowanych w programowaną śmierć komórki (apoptozę) wywołaną nadmiarem neuroprzekaźnika glutaminianu i innych neurotoksyn.

Selektywne kombinacje pierścienia B nienasyconych estrogenów mają potencjał rozwoju jako nowe środki terapeutyczne do zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym i chorobie Alzheimera zarówno u starzejących się kobiet, jak i mężczyzn.

Ten artykuł jest częścią wydania specjalnego zatytułowanego „Menopause”.

.