A prolaktin-modulátor olyan gyógyszer, amely modulálja az agyalapi mirigy prolaktin nevű hormonjának az elülső agyalapi mirigyből történő kiválasztását. A prolaktin gátlók elnyomják, a prolaktin releaserek pedig kiváltják a prolaktin kiválasztását.

A gyógyszerosztály

Prolaktin gátló; Prolaktin felszabadító

Hiperprolaktinémia; Hipoprolaktinémia

D2 receptor (elsősorban)

A Wikidata

A prolaktin gátlókat elsősorban a hiperprolaktinémia kezelésére használják. A dopamin D2-receptor agonistái, mint például a bromokriptin és a kabergolin, képesek erőteljesen elnyomni az agyalapi mirigy prolaktinszekrécióját, és ezáltal csökkenteni a keringő prolaktinszintet, ezért leggyakrabban prolaktin-gátlóként alkalmazzák őket. Az antiösztrogének, például az aromatázgátlók és a GnRH-analógok szintén képesek gátolni a prolaktin szekrécióját, bár közel sem olyan erőteljesen, mint a D2-receptor agonisták, és mint ilyeneket, általában nem használják prolaktin-gátlóként.

Míg a D2 receptor agonisták elnyomják a prolaktin szekréciót, addig a dopamin D2 receptor antagonisták, mint a domperidon és a metoklopramid éppen ellenkezőleg hatnak, erőteljesen indukálják az agyalapi mirigy prolaktin szekrécióját, és néha prolaktin felszabadítóként alkalmazzák őket, például a hipoprolaktinaemia korrekciójára a laktációs kudarc kezelésében. Ha ezeket a gyógyszereket nem a prolaktinelválasztás kiváltása céljából alkalmazzák, a megnövekedett prolaktinszint nemkívánatos lehet, és különböző mellékhatásokhoz vezethet, beleértve a mammoplasziát (mellnagyobbodás), masztodíniát (mellfájdalom/érzékenység), galaktorrhea (nem megfelelő vagy túlzott tejtermelés/kiválasztás), gynecomastia (mellfejlődés férfiaknál), hipogonadizmus (alacsony nemi hormonszint), amenorrhea (a menstruációs ciklus megszűnése), reverzibilis meddőség és szexuális diszfunkció.

A prolaktin gátlóként leírt D2 receptor agonisták közé tartozik a bromokriptin, a kabergolin, a lergotril, a lisurid, a metergolin, a kinagolid és a tergurid

.