atenolol
Tenormin

Farmakologisk klassificering: betablockerare
Terapeutisk klassificering: antihypertensivt läkemedel, antianginalt läkemedel
Graviditetsriskkategori C

Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
Injektion: 5 mg/10 ml
Tabletter: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indikationer och doser
Hypertoni. Vuxna: Initialt 25 till 50 mg per post som en daglig engångsdos. Kan öka dosen till 100 mg dagligen efter 7 till 14 dagar. Högre doser är osannolikt att ge ytterligare nytta.
Kronisk stabil angina pectoris. Vuxna: 50 mg P.O. en gång dagligen; kan ökas till 100 mg dagligen efter 7 dagar för optimal effekt. Maximal daglig dos är 200 mg dagligen.
För att minska risken för CV-mortalitet hos patienter med akut hjärtinfarkt. Vuxna: 5 mg i.v. under 5 minuter, följt av ytterligare 5 mg i.v. 10 minuter senare. Starta oral behandling (50 mg) 10 minuter efter den sista dosen hos patienter som tolererar hela I.V.-dosen. Därefter 50 mg p.o. 12 timmar senare. Därefter 100 mg P.O. dagligen eller 50 mg P.O. b.i.d. i 6-9 dagar eller tills man skrivs ut från sjukhuset.
För att bromsa det snabba ventrikulära svaret på förmaksarytmier efter akut hjärtinfarkt utan vänster ventrikulär dysfunktion och AV-block ◇. Vuxna: 2,5 till 5 mg i.v. under 2 minuter, p.r.n., för att kontrollera frekvensen; inte mer än 10 mg under en 10- till 15-minutersperiod.
≡ Dosjustering. För patienter med njursvikt, justera dosen om kreatininclearance är lägre än 35 ml/minut. Om patienten har ett kreatininclearance på 15 till 35 ml/minut, ge 50 mg dagligen. Om patienten har kreatininclearance under 15 ml/minut, ge 25 mg dagligen. Om patienten genomgår hemodialys är dosen 25 till 50 mg efter varje behandling under noggrann övervakning.

Farmakodynamik
Antihypertensiv verkan: Atenolol kan sänka blodtrycket genom blockering av adrenerga receptorer och därigenom minska hjärtminutvolymen genom att minska det sympatiska utflödet från CNS och genom att undertrycka reninfrisättning. Vid låga doser hämmar atenolol, liksom metoprolol, selektivt hjärtats beta1-receptorer; den har liten effekt på beta2-receptorer i bronkiala och vaskulära glatta muskler.
Antianginell verkan: Atenolol hjälper till att behandla kronisk stabil angina pectoris genom att minska myokardiens kontraktilitet och hjärtfrekvens (negativ inotropisk och kronotropisk effekt), vilket minskar myokardiens syreförbrukning.
Kardioprotektiv verkan: Mekanismen genom vilken atenolol förbättrar överlevnaden hos patienter med hjärtinfarkt är okänd. Det minskar dock frekvensen av PVC, bröstsmärta och enzymförhöjning.

Pharmacokinetics
Absorption: Ungefär 50 till 60 % av en atenololdos absorberas.
Distribution: Distribueras i de flesta vävnader och vätskor utom hjärnan och CSF; cirka 5 % till 15 % är proteinbundna.
Metabolism: Metaboliseras minimalt.
Exkretion: Ungefär 40-50 % av en given dos utsöndras oförändrad i urinen; resten utsöndras som oförändrat läkemedel och metaboliter i feces. Hos patienter med normal njurfunktion är halveringstiden i plasma 6 till 7 timmar; halveringstiden ökar när njurfunktionen minskar.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter med sinusbradykardi, större än första gradens hjärtblock, uppenbar hjärtsvikt eller kardiogen chock. Används med försiktighet hos patienter med risk för hjärtsvikt och hos patienter med bronkospastisk sjukdom, diabetes och hypertyreoidism.

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Alfa-adrenerga läkemedel (såsom de som finns i receptfria förkylningsläkemedel), indometacin, NSAID-preparat: Kan antagonisera antihypertensiva effekter av atenolol. Övervaka patienten för effekt.
Antihypertensiva medel: Kan potentiera den antihypertensiva effekten av dessa läkemedel. Övervaka blodtrycket.
Insulin, orala hypoglykemiska medel: Ändrar doseringskraven hos stabila diabetespatienter. Övervaka serumglukosnivån.

Biverkningar
CNS: Trötthet, letargi, yrsel, sömnighet, yrsel, mental depression, feber.
CV: bradykardi, hypotoni, hjärtsvikt, claudicatio intermittens, förändringar i motionstolerans och EKG.
GI: illamående, diarré, muntorrhet.
GU: Njurfunktionsnedsättning, dysuri, nokturi, oliguri, proteinuri.
Hematologiskt: agranulocytos, icke trombocytopenisk eller trombocytopenisk purpura, trombocytopeni, anemi.
Hepatisk: Leverdysfunktion.
Metabolisk: hyperkalemi, hyperglykemi, hypoglykemi.
Muskuloskeletal: bensmärta.
Respiratorisk: dyspné, bronkospasm.
Hud: utslag.

Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka BUN-, kreatinin-, kalium-, urinsyra-, transaminas-, alkaliskt fosfatas-, bilirubin- och LDH-nivåerna. Kan öka eller minska glukosnivån.
Kan minska antalet trombocyter och granulocyter samt hemoglobin.

Överdosering och behandling
Tecken och symtom på överdosering inkluderar svår hypotoni, bradykardi, hjärtsvikt och bronkospasm.
Efter akut intag, tömma magen genom emesis eller magsköljning; följ upp med aktivt kol för att minska absorptionen. Behandla därefter symptomatiskt och stödjande.

Särskilda överväganden
Patienten ska ta oral daglig engångsdos vid samma tidpunkt varje dag.
Läkemedlet kan tas utan mat.
Övervaka blodtryck, hjärtfrekvens och EKG under intravenös administrering.
Dosen kan behöva minskas hos patienter med njurinsufficiens.
I.V. atenolol ger ett snabbt insättande av de skyddande effekterna av betablockad mot reinfarkt.
Patienter som inte kan tolerera I.V. atenolol efter en infarkt kan vara kandidater för oral atenololbehandling. Vissa bevis tyder på att den gastriska absorptionen av atenolol kan vara fördröjd i den tidiga fasen av MI. Detta kan bero på de fysiologiska förändringar som följer med hjärtinfarkten eller på effekterna av morfin, som vanligen administreras för att behandla bröstsmärta. Enbart oral behandling kan dock fortfarande ge fördelar.
I.V. atenolol kan ges outspädd eller utspädd högst 1 mg/minut.
Skydda läkemedlet från värme, direkt ljus och fukt och förvara det i rumstemperatur.
Försiktighet mot abrupt utsättning av läkemedlet; det kan påskynda hjärtinfarkt och ökad angina pectoris.
Gravida patienter
Atenolol kan orsaka fosterskador (intrauterin tillväxthämning).
Patienter som ammar
Säkerheten har inte fastställts. Rekommendera en alternativ matningsmetod under behandlingen.
Pediatriska patienter
Säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts; använd endast om den potentiella nyttan överväger risken.
Geriatriska patienter
Geriatriska patienter kan kräva lägre underhållsdoser av atenolol på grund av ökad biotillgänglighet eller fördröjd metabolism; de kan också ha större biverkningar.

Patientutbildning
Betona vikten av att inte missa doser, men tala om för patienten att inte dubbla en missad dos, särskilt om man tar läkemedlet en gång dagligen.
Informera patienten om att söka medicinskt godkännande innan han/hon tar receptfria förkylningspreparat.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning