Escitalopram

dec 13, 2021

Också känt som (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Den aktiva S-stereoisomeren av den selektiva serotoninåterupptagshämmaren (SSRI) citalopram med antidepressiva, anti-obessivt-kompulsiva och antibulimiska egenskaper. Escitalopram hämmar återupptaget av neurotransmittorn serotonin (5-HT) vid serotoninåterupptagspumpen i den presynaptiska cellens neuronala membran, vilket ökar nivåerna av 5-HT i den synaptiska klyftan och förstärker serotonins verkan på 5HT1A-autoreceptorer. Till skillnad från andra SSRI verkar escitalopram inte bara binda till en primär plats med hög affinitet på serotonintransportörproteinet utan också till en sekundär allosterisk plats med lägre affinitet som anses stabilisera och förlänga läkemedelsbindningen.

Originator: NCI Thesaurus | Källa:

Kan jag ta escitalopram när jag ammar?

Escitalopram är S-isomeren av det antidepressiva läkemedlet citalopram. Begränsad information tyder på att moderliga doser av escitalopram upp till 20 mg dagligen ger låga nivåer i mjölken och skulle inte förväntas orsaka några negativa effekter hos ammade spädbarn, särskilt om spädbarnet är äldre än 2 månader. Baserat på begränsade data verkar escitalopram vara att föredra framför racemiskt citalopram under amning på grund av den lägre dosen och de lägre nivåerna i mjölken och den allmänna avsaknaden av biverkningar hos ammade spädbarn. Ett fall av nekrotiserande enterokolit rapporterades hos ett ammande nyfött barn vars mamma tog escitalopram under graviditet och amning, men kausaliteten fastställdes inte. Övervaka spädbarnet med avseende på sömnighet, särskilt hos yngre, uteslutande ammade spädbarn och vid användning av kombinationer av psykotropa läkemedel. Mödrar som tar SSRI under graviditet och postpartum kan ha svårare att amma och kan behöva ytterligare amningsstöd. Amade spädbarn som exponerats för ett SSRI under graviditetens tredje trimester har en lägre risk för dålig neonatal anpassning än modersmjölksmatade spädbarn.

Läkemedelsnivåer

Escitalopram är S -isomeren av racemiskt citalopram som metaboliseras till 2 metaboliter, som var och en har en antidepressiv aktivitet som anses vara cirka 13 % av den som citalopram har.

Nivåer hos modern. Åtta kvinnor som tog escitalopram i en genomsnittlig dos på 199 mcg/kg dagligen (10 till 20 mg dagligen) fick 6 till 8 mjölkprover med steady-state-miljöanalyser under 24-timmarsintervallet efter deras enda dagliga dos. Den genomsnittliga dosen som ett exklusivt ammande spädbarn skulle få beräknades till 7,6 mcg/kg escitalopram och 3 mcg/kg desmetylcitalopram dagligen, vilket motsvarade 3,9 % respektive 1,7 % av moderns viktjusterade doser. Den absoluta dosen var cirka 40 % lägre än i en tidigare studie av samma författare med racemiskt citalopram.

En kvinna som tog escitalopram fick mjölkens escitalopramkoncentrationer uppmätta två gånger. Medan hon tog en dos på 5 mg dagligen var mjölkescitalopram 24,9 mcg/L vid 20 timmar efter dosen. När hon tog 10 mg escitalopram dagligen och valproinsyra 1200 mg dagligen var mjölk escitalopram 76,1 mcg/L vid 15 timmar efter dosen. Med hjälp av dessa två datapunkter uppskattade författarna att spädbarnet fick 5,1 respektive 7,7 % av moderns viktjusterade dos av escitalopram dessa dagar.

En kvinna tog escitalopram 20 mg dagligen och reboxetin 4 mg dagligen oralt samtidigt som hon ammade sitt 9,5 månader gamla spädbarn. Hon samlade in mjölkprover före varje amningstillfälle under en 1-dagars period. Författarna uppskattade att spädbarnet skulle få 4,6 % av den mammans viktjusterade dosen av escitalopram plus desmethylescitalopram.

Spädbarnsnivåer. I en studie fann man att serumnivåerna av racemiskt citalopram hos spädbarn bestämdes av deras CYP2C19-genotyp, där långsamma metaboliserare hade större sannolikhet att ha detekterbara serumnivåer. Farmakogenetik spelar sannolikt en roll när det gäller att bestämma exponeringen av ammade spädbarn för escitalopram också.

Hos 8 ammade spädbarn vars mödrar tog i genomsnitt 199 mcg/kg dagligen av escitalopram (10 eller 20 mg dagligen), escitalopram och desmethylescitalopram var odetekterbara i serum hos 3 spädbarn (

Effekter hos ammade spädbarn

Escitalopram är S -isomeren av racemiskt citalopram som metaboliseras till 2 metaboliter, var och en med en antidepressiv aktivitet som anses vara cirka 13 % av citaloprams.

Nivåer hos modern. Åtta kvinnor som tog escitalopram i en genomsnittlig dos på 199 mcg/kg dagligen (10 till 20 mg dagligen) fick 6 till 8 mjölkprover med steady-state-miljöanalyser under 24-timmarsintervallet efter deras enda dagliga dos. Den genomsnittliga dosen som ett exklusivt ammande spädbarn skulle få beräknades till 7,6 mcg/kg escitalopram och 3 mcg/kg desmetylcitalopram dagligen, vilket motsvarade 3,9 % respektive 1,7 % av moderns viktjusterade doser. Den absoluta dosen var cirka 40 % lägre än i en tidigare studie av samma författare med racemiskt citalopram.

En kvinna som tog escitalopram fick mjölkens escitalopramkoncentrationer uppmätta två gånger. Medan hon tog en dos på 5 mg dagligen var mjölkescitalopram 24,9 mcg/L vid 20 timmar efter dosen. När hon tog 10 mg escitalopram dagligen och valproinsyra 1200 mg dagligen var mjölk escitalopram 76,1 mcg/L vid 15 timmar efter dosen. Med hjälp av dessa två datapunkter uppskattade författarna att spädbarnet fick 5,1 respektive 7,7 % av moderns viktjusterade dos av escitalopram dessa dagar.

En kvinna tog escitalopram 20 mg dagligen och reboxetin 4 mg dagligen oralt samtidigt som hon ammade sitt 9,5 månader gamla spädbarn. Hon samlade in mjölkprover före varje amningstillfälle under en 1-dagars period. Författarna uppskattade att spädbarnet skulle få 4,6 % av den mammans viktjusterade dosen av escitalopram plus desmethylescitalopram.

Spädbarnsnivåer. I en studie fann man att serumnivåerna av racemiskt citalopram hos spädbarn bestämdes av deras CYP2C19-genotyp, där långsamma metaboliserare hade större sannolikhet att ha detekterbara serumnivåer. Farmakogenetik spelar sannolikt en roll när det gäller att bestämma exponeringen av ammade spädbarn för escitalopram också.

Hos 8 ammade spädbarn vars mödrar tog i genomsnitt 199 mcg/kg dagligen av escitalopram (10 eller 20 mg dagligen), escitalopram och desmethylescitalopram var odetekterbara i serum hos 3 spädbarn (

Möjliga effekter på amning

SSSRI-läkemedelsklassen, inklusive escitalopram, kan orsaka ökade prolaktinnivåer och galaktorré hos icke-gravida, ammande patienter. Euprolaktinemisk galaktorré har också rapporterats. Prolaktinnivån hos en mor med etablerad amning påverkar kanske inte hennes förmåga att amma.

I en liten prospektiv studie jämfördes 8 primiparösa kvinnor som tog en serotoninåterupptagshämmare (SRI; 3 som tog fluoxetin och 1 vardera som tog citalopram, duloxetin, escitalopram, paroxetin eller sertralin) med 423 mödrar som inte tog en SRI. Mödrar som tog en SRI hade en start av aktivering av mjölksekretorisk aktivering (laktogenes II) som var fördröjd med i genomsnitt 16,7 timmar jämfört med kontrollerna (85,8 timmar postpartum hos de SRI-behandlade mödrarna och 69,1 timmar hos de obehandlade mödrarna), vilket fördubblade risken för fördröjt matningsbeteende i den obehandlade gruppen. Fördröjningen i laktogenes II är dock kanske inte kliniskt viktig, eftersom det inte fanns någon statistiskt signifikant skillnad mellan grupperna i andelen mödrar som upplevde matningssvårigheter efter dag 4 postpartum.

I en fall-kontrollstudie jämfördes andelen övervägande amning vid 2 veckor postpartum hos mödrar som tog ett SSRI-antidepressivt läkemedel under hela graviditeten och vid förlossningen (n = 167) eller ett SSRI-medel enbart under graviditeten (n = 117) med en kontrollgrupp av mödrar som inte tog något antidepressivt läkemedel (n = 182). I de två grupperna som hade tagit ett SSRI tog 33 citalopram, 18 escitalopram, 63 fluoxetin, 2 fluvoxamin, 78 paroxetin och 87 sertralin. Bland de kvinnor som tog ett SSRI var amningsfrekvensen vid två veckor efter förlossningen 27 till 33 procent lägre än för mödrar som inte tog antidepressiva läkemedel, utan någon statistisk skillnad i amningsfrekvensen mellan de SSRI-exponerade grupperna.

Alternativa läkemedel att överväga

Nortriptylin, paroxetin, sertralin

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Pooled analysis of antidepressant levels in lactating moders, breast milk, and nursing infants. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Överföring av escitalopram och dess metabolit demethylescitalopram till bröstmjölk. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Utsöndring av escitalopram i bröstmjölk. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Överföring av reboxetin till bröstmjölk, dess plasmakoncentrationer och avsaknad av biverkningar hos det ammade barnet. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Aamo TO et al. Amning under mammans antidepressiva behandling med serotoninåterupptagshämmare: spädbarnsexponering, kliniska symtom och cytokrom P450-genotyper. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

6. Merlob P. Användning av escitalopram under amning. BELTIS Newsl. 2005;Nummer 13:40-4.

7. Gentile S. Escitalopram sent under graviditeten och under amning. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Nekrotiserande enterokolit i samband med exponering i livmodern och bröstmjölken för den selektiva serotoninåterupptagshämmaren escitalopram. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, eds. Läkemedel under graviditet och amning. Behandlingsalternativ och riskbedömning, 2nd ed. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. Discontinuation syndrome in newborns whose mother took antidepressants while pregnant or breastfeeding. Breastfeed Med. 2010;5:283-8. PMID: 20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al. Bupropion och escitalopram under amning. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KM et al. Riskfaktorer för dålig neonatal anpassning efter exponering för antidepressiva läkemedel in utero. Acta Paediatr. 2015;104:384-91. PMID: 25559357

13. Arya DK, Taylor WS. Amning i samband med fluoxetinbehandling. Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. Brev. PMID: 8825840

14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. Non-puerperal lactation associated with antidepressant drug use. Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322

15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A et al. More fluoxetine experience. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1992;31:755-6. Brev. PMID: 1644743

16. Gonzalez Pablos E, Minguez Martin L, Hernandez Fernandez M et al. Actas Esp Psiquiatr. 2001;29:414. PMID: 11730581

17. Gulsun M, Algul A, Semiz UB et al. Ett fall med euprolaktinemisk galaktorré inducerad av escitalopram. Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855

18. Aggarwal A, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. Escitalopraminducerad galactorrhoea: en fallrapport. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2010;34:557-8. PMID: 20138200

19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. Ett fall av galaktorré i samband med excitalopram (sic). Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401

20. Mahasuar R , Majhi P, Ravan JR. Euprolaktinemisk galaktorré i samband med användning av imipramin och escitalopram hos en postmenopausal kvinna. Gen Hosp Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID: 20430243

21. Praharaj SK. Euprolaktinemisk galaktorré med escitalopram. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. Brev. PMID: 25093774

22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL et al. Serotonintransport och metabolism i bröstkörteln modulerar sekretorisk aktivering och involution. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID: 19965920

23. Gorman JR, Kao K, Chambers CD. Amning bland kvinnor som exponerats för antidepressiva läkemedel under graviditeten. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850

Senaste revisionsdatum

Disclaimer:Information som presenteras i denna databas är inte avsedd att ersätta professionell bedömning. Du bör konsultera din vårdgivare för amningsråd relaterade till din speciella situation. Den amerikanska regeringen garanterar inte och tar inte på sig något ansvar för att informationen på denna webbplats är korrekt eller fullständig.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.