En prolaktinmodulator är ett läkemedel som modulerar utsöndringen av hypofyshormonet prolaktin från den främre hypofysen. Prolaktinhämmare undertrycker respektive prolaktinfrisättare inducerar utsöndringen av prolaktin.

Läkemedelsklass

Prolaktinhämmare; Prolaktinfrisättare

Hyperprolaktinemi; Hypoprolaktinemi

D2-receptor (huvudsakligen)

I Wikidata

Prolaktinhämmare används huvudsakligen för att behandla hyperprolaktinemi. Agonister av dopamin D2-receptorn, såsom bromokriptin och kabergolin, kan kraftfullt undertrycka hypofysens prolaktinsekretion och därmed minska de cirkulerande prolaktinnivåerna, och används därför oftast som prolaktinhämmare. Antiöstrogener som aromatashämmare och GnRH-analoger kan också hämma utsöndringen av prolaktin, men inte alls lika kraftigt som D2-receptoragonister, och därför används de vanligtvis inte som prolaktinhämmare.

Vidare D2-receptoragonister undertrycker prolaktinsekretionen har dopamin D2-receptorantagonister som domperidon och metoklopramid motsatt effekt och inducerar kraftfullt hypofysens sekretion av prolaktin, och de används ibland som prolaktinfrisättare, t.ex. för att korrigera hypoprolaktinemi vid behandling av mjölksvårigheter. När sådana läkemedel inte används i syfte att inducera prolaktinsekretion kan ökade prolaktinnivåer vara oönskade och leda till olika biverkningar, bland annat mammoplasi (bröstförstoring), mastodyni (bröstsmärta/ömhet), galaktorré (olämplig eller överdriven mjölkproduktion/sekretion), gynekomasti (bröstutveckling hos män), hypogonadism (låga könshormonnivåer), amenorré (upphörande av menstruationscykler), reversibel infertilitet och sexuell dysfunktion.

D2-receptoragonister som beskrivs som prolaktinhämmare inkluderar bromokriptin, cabergolin, lergotril, lisurid, metergolin, kinagolid och tergurid.