Orala konjugerade ekvina östrogener (CEE) är den mest använda östrogenformuleringen för postmenopausal hormonbehandling, antingen ensamt eller i kombination med ett gestagen. CEE används oftast för behandling av tidiga menopausala symtom såsom värmevallningar, vaginit, sömnlöshet och humörstörningar. Om CEE används i början av den menopausala fasen (ålder 50-59 år) förebygger det dessutom osteoporos och kan hos vissa kvinnor minska risken för kardiovaskulär sjukdom (CVD) och Alzheimers sjukdom (AD). Det verkar finnas en gemensam mekanism genom vilken östrogener kan skydda mot CVD och AD.
CEE är en naturlig formulering av ett extrakt som framställts från dräktiga stutars urin. I produktmonogrammet anges förekomsten av endast 10 östrogener bestående av de klassiska östrogenerna, östron och 17β-östradiol, och en grupp unika omättade östrogener med ring B, t.ex. equilin och equilenin. De ring B-omättade östrogenerna bildas genom en alternativ steroidogen väg där kolesterol inte är en obligatorisk intermediär. Både administreringsvägen och strukturen hos dessa östrogener spelar en roll för den övergripande farmakologin hos CEE. Till skillnad från 17β-estradiol uttrycker ring B-omättade östrogener sina biologiska effekter huvudsakligen medierade av östrogenreceptor β och inte östrogenreceptor α.
Alla östrogenkomponenter i CEE är antioxidanter, och vissa ring B-omättade östrogener har flera gånger större antioxidantaktivitet än estron och 17β-estradiol. De kardioprotektiva och neuroprotektiva effekterna av CEE tycks till viss del bero på dess förmåga att förhindra bildandet av oxiderat LDL och HDL och genom att hämma eller modulera några av de viktigaste proteaserna som är involverade i programmerad celldöd (apoptos) som induceras av den överflödiga neurotransmittorn glutamat och andra neurotoxiner.
Selektiva kombinationer av ring B-omättade östrogener har potential att utvecklas som nya terapeutiska medel för att förebygga kardiovaskulära sjukdomar och Alzheimers sjukdom hos både åldrande kvinnor och män.
Denna artikel ingår i ett specialnummer med titeln ”Menopause”.