Mesulid® granuleret

Granuleret

Nonsteroide antiinflammatoriske lægemidler

(Nimesulid)

Sammensætning: Hver pose MESULID® granuleret med 2 gram pulver indeholder 100 mg nimesulid.

FARMACODINAMISKE EGENSKABER:

Nimesulid er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel af sulfonanilidklassen. Nimesulid har antiinflammatoriske, antipyretiske og analgetiske virkninger.

Nimesulid har en unik virkningsmekanisme, og dets antiinflammatoriske aktivitet er afhængig af flere faktorer. Nimesulid er en selektiv hæmmer af prostaglandinsyntese; in vitro og in vivo hæmmer det selektivt COX-2 isoformen af enzymet, som kommer til udtryk under inflammation, med minimal aktivitet mod COX-1 isoformen, som spiller en beskyttende rolle på maveslimhinden.

Dertil kommer, at nimesulid har andre biokemiske egenskaber, som er ansvarlige for dets kliniske egenskaber, som omfatter: Hæmning af fosfodiesterase (PDE) type IV, reduceret dannelse af superoxidanion (O2), hypoklorsyreoptagelse, hæmning af proteinaser (elastase, kollagenase), forebyggelse af inaktivering af alfa-1-proteinaseinhibitor, hæmning af histaminfrigivelse fra humane basofile og mastceller og hæmning af histaminaktivitet.

INDIKATIONER: MESULID® er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel,

ANVENDELSE: Anvendes til behandling af inflammatoriske symptomer hos patienter med slidgigt og reumatiske sygdomme og til lindring af akutte smerter og ubehag i forbindelse med traumer, odontalgi, kirurgiske indgreb og dysmenorrhoea.

Administrationsvej: Oralt

DOSERING

Voksne og personer over 12 år: 100 mg to gange dagligt, en tablet hver 12. time.

Ved dysmenoré: 1 tablet hver 12. time, begyndende 2 dage før menstruationsblødning.

MESULID® anbefales at blive taget efter måltider.

Særlige populationer

Ældre: Der er ikke behov for at nedsætte dosis hos ældre, men som med alle produkter bør patienter over 65 år dog som udgangspunkt modtage den laveste effektive dosis (100 mg to gange dagligt).

Patienter med nedsat nyrefunktion: Nimesulid har vist sig at udvise det samme farmakokinetiske mønster hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 30 til 80 ml/minut) som hos raske frivillige. Derfor er det ikke nødvendigt at reducere dosis hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion. Nimesulid bør dog ikke administreres i tilfælde af alvorlig nedsat nyrefunktion.

Patienter med nedsat leverfunktion: MESULID® er kontraindiceret hos patienter med nedsat leverfunktion

KONTRAINDIKATIONER: Overfølsomhed over for det aktive stof eller dets hjælpestoffer. Bronkospasme, akut rhinitis, næsepolypper og angioneurotisk ødem. Allergiske reaktioner på acetylsalicylsyre eller NSAID’er. mavesår, gastrointestinal blødning og anamnese på mavesyresygdom. Venstre ventrikulær dysfunktion, hypertension, alvorlig kongestiv hjertesvigt og koronararteriesygdom. Koronar bypass-kirurgi. cerebrovaskulær sygdom Alvorlig leverdysfunktion. Børn under 12 år. ADVARSEL: tredje trimester af graviditet og amning. Allergi over for sulfonamider og beslægtede produkter. Alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <30 ml/min). Moderat leverinsufficiens. Hyperlipidæmi. Diabetes. Rygere. Perifer arteriel sygdom. Det anbefales, at behandlingen påbegyndes med de laveste doser. Samtidig brug med acetylsalicylsyre (ASA) øger risikoen for mave-tarmsår og dets komplikationer.

Farmakologiske interaktioner:

Forsigtighed bør udvises hos patienter med nedsat leverfunktion. MESULID® bør ikke administreres samtidig med potentielt hepatotoksiske midler.

Madindtagelse forstyrrer ikke absorptionen eller biotilgængeligheden af lægemidlet.

Brug af nimesulid bør undgås hos patienter, der er i behandling med clavulansyreholdige lægemidler eller inden for to måneder efter behandling med disse lægemidler.

Under behandling med MESULID® bør patienterne rådes til at undgå brug af andre analgetika. Samtidig brug af forskellige ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler anbefales ikke.

Komitant indgift med antikoagulantia, herunder acetylsalicylsyre, kan forårsage additive virkninger. Derfor anbefales denne kombination ikke og er kontraindiceret til patienter med alvorlige koagulationsforstyrrelser (se Kontraindikationer og advarsler). Hvis denne kombination ikke kan undgås, skal den antikoagulerende aktivitet overvåges nøje.

MESULID® kan modvirke virkningerne af diuretika og især blokere stigningen i plasma reninaktivitet induceret af furosemid.

I en farmakokinetisk analyse af nimesulid hos patienter, der samtidig behandles med furosemid, blev der påvist en minimal forskel i fordelingsvolumen, uden klinisk betydning. Samtidig brug af furosemid og MESULID® kræver forsigtighed hos patienter med modtagelig nyre- og hjertepatologi.

Nonsteroide antiinflammatoriske lægemidler er blevet rapporteret til at reducere lithiumclearance, hvilket resulterer i forhøjede plasmakoncentrationer og lithiumtoksicitet. Hvis MESULID® ordineres til en patient, der modtager lithium, skal serumkoncentrationerne af lithium overvåges nøje.

Ingen klinisk signifikante in vivo interaktioner er observeret med glibenclamid, theophyllin, warfarin, digoxin, cimetidin og et antacidpræparat (kombination af aluminium og magnesiumhydroxid).

MESULID® hæmmer CYP2C9. Plasmakoncentrationerne af lægemidler, der er substrater af dette enzym, kan være forhøjede, når MESULID® anvendes samtidig.

Forsigtighed er påkrævet, hvis MESULID® indgives mindre end 24 timer før eller efter methotrexatbehandling, da serumniveauet af methotrexat kan stige, og dermed også dets toksicitet.

På grund af deres virkning på renale prostaglandiner kan prostaglandinsyntesetasehæmmere, såsom MESULID®, øge nefrotoksiciteten af ciclosporin.

Gennemgang af MESULID® med tolbutamid, valproinsyre eller salicylater kan påvirke serumkoncentrationerne og det terapeutiske respons af nimesulid. In vitro-undersøgelser har vist, at tolbutamid, valproinsyre og salicylater fortrænger nimesulid fra dets plasmaproteinbindingssteder. På trods af en mulig effekt på plasmaniveauerne har disse interaktioner dog ikke vist sig at have klinisk betydning.

Bivirkninger: halsbrand, kvalme, opkastning, diarré og mild, forbigående gastralgi, der ikke kræver afbrydelse af behandlingen; allergisk hududslæt; det skal bemærkes, at dette produkt kan forårsage svimmelhed og døsighed, overfølsomhed; mavesår og gastrointestinale blødninger; AHT.

BETEGNELSE: MESULID® granuleret. Hver pose indeholder nimesulid 100 mg, hjælpestoffer csp. Æske med 6 og 10 poser. INVIMA Health Registration 2011M-0012732.