Mesulid® granulátum

Granulátum

Nonszteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer

(nimesulid)

összetétel: A MESULID® granulátum minden tasakja 2 gramm porral 100 mg nimesulidot tartalmaz.

FARMAKODINAMIKUS JELLEMZŐK:

A nimesulid a szulfonanilidok osztályába tartozó nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer. A nimesulid gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatású.

A nimesulid egyedülálló hatásmechanizmussal rendelkezik, és gyulladáscsökkentő hatása több tényezőn alapul. A nimesulid a prosztaglandinszintézis szelektív gátlója; in vitro és in vivo szelektíven gátolja az enzim COX-2 izoformáját, amely a gyulladás során expresszálódik, minimális aktivitással a COX-1 izoformával szemben, amely védő szerepet játszik a gyomornyálkahártyán.

A nimesulidnak emellett más biokémiai tulajdonságai is vannak, amelyek klinikai tulajdonságaiért felelősek: A foszfodiészteráz (PDE) IV. típusú gátlása, a szuperoxid-anion (O2) csökkentett termelődése, hipoklórsav-felvétel, proteinázok (elasztáz, kollagenáz) gátlása, az alfa-1-proteináz-inhibitor inaktiválódásának megelőzése, a humán bazofilokból és hízósejtekből történő hisztaminfelszabadulás gátlása és a hisztamin-aktivitás gátlása.

JAVALLAT: A MESULID® egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer,

HASZNÁLAT: Használható osteoarthritisben és reumatikus betegségekben szenvedő betegek gyulladásos tüneteinek kezelésére, valamint a traumával, fogfájással, sebészeti beavatkozásokkal és dysmenorrhoeával kapcsolatos akut fájdalom és kellemetlenség enyhítésére.

A beadás módja: Szájon át

ADAGOLÁS

Felnőttek és 12 évesnél idősebbek: naponta kétszer 100 mg, 12 óránként egy tabletta.

Menstruációs zavarok esetén: 1 tabletta 12 óránként, a menstruációs vérzés előtt 2 nappal kezdődően.

A MESULID® bevétele étkezés után ajánlott.

Speciális populációk

Időskorúak: Időseknél nincs szükség az adag csökkentésére, azonban, mint minden készítmény esetében, a 65 év feletti betegeknek is a legalacsonyabb hatásos adagot kell kapniuk (naponta kétszer 100 mg).

Károsodott vesefunkciójú betegek: A nimezulidról kimutatták, hogy mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 30-80 ml/perc) ugyanolyan farmakokinetikai mintázatot mutat, mint egészséges önkénteseknél. Ezért mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dóziscsökkentésre. A nimesulid azonban nem adható súlyos vesekárosodás esetén.

Károsodott májfunkciójú betegek: A MESULID® ellenjavallt károsodott májfunkciójú betegeknél

KONTRAINDIKÁCIÓK: A hatóanyaggal vagy a segédanyagokkal szembeni túlérzékenység. Bronchospasmus, akut rhinitis, orrpolipok és angioneurotikus ödéma. Allergiás reakciók acetilszalicilsavra vagy NSAID-okra. Gyomorfekély, gyomor-bélrendszeri vérzés és gyomorsavbetegség a kórtörténetben. Bal kamrai diszfunkció, magas vérnyomás, súlyos pangásos szívelégtelenség és koszorúér-betegség. Koronária bypass műtét. cerebrovaszkuláris betegség Súlyos májműködési zavar. 12 év alatti gyermekek. FIGYELMEZTETÉS: terhesség harmadik trimesztere és szoptatás. Allergia a szulfonamidokra és a kapcsolódó termékekre. Súlyos vesekárosodás (kreatinin clearance <30 ml/min). Mérsékelt májelégtelenség. Hyperlipidaemia. Cukorbetegség. Dohányzók. Perifériás artériás betegség. Javasoljuk, hogy a kezelést a legalacsonyabb dózisokkal kezdjék meg. Az acetilszalicilsavval (ASA) való egyidejű alkalmazás növeli a gyomor-bélrendszeri fekély és szövődményeinek kockázatát.

Farmakológiai kölcsönhatások:

Vigyázni kell májkárosodásban szenvedő betegeknél. A MESULID® nem adható egyidejűleg potenciálisan májkárosító szerekkel.

A táplálékbevitel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását vagy biológiai hasznosulását.

A nimesulid alkalmazása kerülendő olyan betegeknél, akiket klavulánsav-tartalmú gyógyszerekkel kezelnek, vagy két hónapon belül ilyen gyógyszerekkel kezelnek.

A MESULID®-kezelés alatt a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy kerüljék más fájdalomcsillapítók alkalmazását. Különböző nem-szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

A véralvadásgátlókkal, beleértve az acetilszalicilsavat is, egyidejű alkalmazása additív hatásokat okozhat. Ezért ez a kombináció nem ajánlott és ellenjavallt súlyos véralvadási zavarokban szenvedő betegeknél (lásd Ellenjavallatok és figyelmeztetések). Ha ez a kombináció nem kerülhető el, a véralvadásgátló aktivitást szorosan figyelemmel kell kísérni.

A nimesulid® antagonizálhatja a vízhajtók hatását, és különösen gátolhatja a plazma reninaktivitásának a furoszemid által kiváltott növekedését.

A furoszemiddel egyidejűleg kezelt betegeknél a nimesulid farmakokinetikai elemzése során minimális különbséget mutattak ki az eloszlási térfogatban, klinikai jelentőség nélkül. A furoszemid és a MESULID® egyidejű alkalmazása óvatosságot igényel érzékeny vese- és szívbetegségben szenvedő betegeknél.

A nem szteroid gyulladáscsökkentőkről beszámoltak, hogy csökkentik a lítium clearance-t, ami emelkedett plazmakoncentrációt és lítiumtoxicitást eredményez. Ha a MESULID®-ot lítiumot kapó betegnek írják fel, a szérum lítiumkoncentrációját szorosan ellenőrizni kell.

Nem figyeltek meg klinikailag jelentős in vivo kölcsönhatásokat glibenklamiddal, teofillinnel, warfarinnal, digoxinnal, cimetidinnel és savlekötő készítménnyel (alumínium- és magnézium-hidroxid kombinációja).

A MESULID® gátolja a CYP2C9-et. A MESULID® egyidejű alkalmazásakor az ezen enzim szubsztrátjai közé tartozó gyógyszerek plazmakoncentrációja megemelkedhet.

Vigyázni kell, ha a MESULID®-ot kevesebb mint 24 órával a metotrexát-kezelés előtt vagy után adják, mivel a metotrexát szérumszintje emelkedhet, és ezáltal a toxicitása is.

A vese prosztaglandinokra gyakorolt hatásuk miatt a prosztaglandinszintetáz-gátlók, mint például a MESULID®, fokozhatják a ciklosporin nefrotoxicitását.

A MESULID® tolbutamiddal, valproinsavval vagy szalicilátokkal való egyidejű alkalmazása befolyásolhatja a nimesulid szérumkoncentrációját és terápiás válaszát. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a tolbutamid, a valproinsav és a szalicilátok kiszorítják a nimesulidot a plazmafehérje kötőhelyeiről. A plazmaszintekre gyakorolt lehetséges hatás ellenére azonban ezek a kölcsönhatások nem bizonyították klinikai jelentőségüket.

Mellékhatások: gyomorégés, hányinger, hányás, hányás, hasmenés és enyhe, átmeneti gyomorfájdalom, amely nem igényli a kezelés megszakítását; allergiás bőrkiütés; figyelembe kell venni, hogy ez a készítmény szédülést és álmosságot, érzékenységet okozhat; gyomorfekély és gyomor-bélrendszeri vérzés; AHT.

Megjelenések: MESULID® granulátum. Minden tasak 100 mg nimesulidot tartalmaz, segédanyagok csp. 6 és 10 tasakos doboz. INVIMA Health Regisztráció 2011M-0012732.