Mesulid® granulat

Granulat

Nonsterydowy lek przeciwzapalny

(Nimesulid)

Skład: Każda saszetka leku MESULID® granulat z 2 gramami proszku zawiera 100 mg nimesulidu.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKODYNAMICZNE:

Nimesulid jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym z klasy sulfonanilidów. Nimesulid ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe.

Nimesulid ma unikalny mechanizm działania, a jego aktywność przeciwzapalna zależy od wielu czynników. Nimesulid jest selektywnym inhibitorem syntezy prostaglandyn; in vitro i in vivo selektywnie hamuje izoformę COX-2 enzymu, która ulega ekspresji podczas stanu zapalnego, z minimalną aktywnością wobec izoformy COX-1, która odgrywa rolę ochronną na błonie śluzowej żołądka.

Nimesulid posiada ponadto inne cechy biochemiczne, odpowiedzialne za jego właściwości kliniczne, do których należą: Hamowanie fosfodiesterazy (PDE) typu IV, zmniejszone wytwarzanie anionu ponadtlenkowego (O2), wychwyt kwasu podchlorawego, hamowanie proteinaz (elastazy, kolagenazy), zapobieganie inaktywacji inhibitora alfa-1-proteinazy, hamowanie uwalniania histaminy z ludzkich bazofili i komórek tucznych oraz hamowanie aktywności histaminy.

INDYKACJA: MESULID® jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym,

ZASTOSOWANIE: Stosowany w leczeniu objawów zapalenia u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów i chorobami reumatycznymi oraz w łagodzeniu ostrego bólu i dyskomfortu związanego z urazami, odontalgią, zabiegami chirurgicznymi i dysmenorrhoea.

Sposób podawania: doustnie

DAWKOWANIE

Dorośli i powyżej 12 lat: 100 mg dwa razy na dobę, jedna tabletka co 12 godzin.

W dysmenorrhoea: 1 tabletka co 12 godzin, zaczynając 2 dni przed krwawieniem miesiączkowym.

MESULID® zaleca się przyjmować po posiłkach.

Populacje specjalne

Populacje w podeszłym wieku: Nie ma konieczności zmniejszania dawki u osób w podeszłym wieku, jednak, tak jak w przypadku wszystkich produktów, pacjenci w wieku powyżej 65 lat powinni otrzymywać najmniejszą skuteczną dawkę (100 mg dwa razy na dobę).

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: Wykazano, że u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 do 80 ml/minutę) nimesulid wykazuje taki sam wzór farmakokinetyczny jak u zdrowych ochotników. Dlatego nie jest wymagane zmniejszenie dawki u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Jednakże nimesulid nie powinien być podawany w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek.

Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby: MESULID® jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Skurcz oskrzeli, ostry nieżyt nosa, polipy nosa i obrzęk naczynioruchowy. Reakcje alergiczne na kwas acetylosalicylowy lub leki z grupy NLPZ. Choroba wrzodowa, krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa w wywiadzie. Dysfunkcja lewej komory, nadciśnienie tętnicze, ciężka zastoinowa niewydolność serca i choroba wieńcowa. Operacja pomostowania tętnic wieńcowych. choroba naczyniowo-mózgowa Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Dzieci poniżej 12 roku życia. OSTRZEŻENIA: trzeci trymestr ciąży i laktacja. Alergia na sulfonamidy i produkty pochodne. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Umiarkowana niewydolność wątroby. Hiperlipidemia. Cukrzyca. Palacze. Choroba tętnic obwodowych. Zaleca się, aby leczenie rozpoczynać od najniższych dawek. Jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym (ASA) zwiększa ryzyko wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego i jego powikłań.

Interakcje farmakologiczne:

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. MESULID® nie powinien być podawany jednocześnie z lekami potencjalnie hepatotoksycznymi.

Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie i biodostępność leku.

Należy unikać stosowania nimesulidu u pacjentów, którzy są leczeni produktami leczniczymi zawierającymi kwas klawulanowy lub w ciągu dwóch miesięcy od zakończenia leczenia tymi produktami leczniczymi.

Podczas leczenia produktem MESULID® należy zalecić pacjentom unikanie stosowania innych leków przeciwbólowych. Jednoczesne stosowanie różnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie jest zalecane.

Połączone podawanie z lekami przeciwzakrzepowymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym, może powodować działanie addytywne. Dlatego nie zaleca się stosowania tego połączenia i jest ono przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia (patrz Przeciwwskazania i ostrzeżenia). Jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy ściśle monitorować działanie przeciwzakrzepowe.

MESULID® może antagonizować działanie leków moczopędnych, a w szczególności blokować wzrost aktywności reninowej osocza wywołany przez furosemid.

W analizie farmakokinetycznej nimesulidu u pacjentów leczonych jednocześnie furosemidem wykazano minimalną różnicę w objętości dystrybucji, bez znaczenia klinicznego. Jednoczesne stosowanie furosemidu i preparatu MESULID® wymaga ostrożności u pacjentów z podatną patologią nerek i serca.

Zgłaszano, że niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają klirens litu, co prowadzi do podwyższonych stężeń w osoczu i toksyczności litu. Jeśli MESULID® jest przepisywany pacjentowi otrzymującemu lit, należy ściśle monitorować stężenie litu w surowicy.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji in vivo z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i preparatem zobojętniającym kwas żołądkowy (połączenie wodorotlenku glinu i magnezu).

MESULID® hamuje CYP2C9. Stężenie w osoczu leków, które są substratami tego enzymu może być podwyższone, gdy MESULID® jest stosowany jednocześnie.

Należy zachować ostrożność, jeśli MESULID® jest podawany w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ stężenie metotreksatu w surowicy może wzrosnąć, a tym samym jego toksyczność.

Ze względu na ich wpływ na prostaglandyny nerkowe, inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak MESULID®, mogą zwiększać nefrotoksyczność cyklosporyny.

Połączone podawanie leku MESULID® z tolbutamidem, kwasem walproinowym lub salicylanami może wpływać na stężenie nimesulidu w surowicy i odpowiedź terapeutyczną. Badania in vitro wykazały, że tolbutamid, kwas walproinowy i salicylany wypierają nimesulid z miejsc wiązania z białkami osocza. Jednakże, pomimo możliwego wpływu na stężenie leku w osoczu, interakcje te nie wykazały znaczenia klinicznego.

Działania niepożądane: zgaga, nudności, wymioty, biegunka i łagodna, przemijająca gastralgia, niewymagająca przerwania leczenia; skórna wysypka alergiczna; należy pamiętać, że produkt ten może powodować zawroty głowy i senność, nadwrażliwość; choroba wrzodowa i krwawienie z przewodu pokarmowego; AHT.

PREZENTACJE: MESULID® granulowany. Każda saszetka zawiera nimesulid 100 mg, substancje pomocnicze csp. Opakowanie 6 i 10 saszetek. INVIMA Health Registration 2011M-0012732.