Mesulid® granulato

Granulato

Farmaco antinfiammatorio non steroideo

(Nimesulide)

COMPOSIZIONE: Ogni bustina di MESULID® granulato con 2 grammi di polvere contiene 100 mg di nimesulide.

PROPRIETÀ FARMACODINAMICHE:

Nimesulide è un farmaco antinfiammatorio non steroideo della classe dei sulfonanilidi. Nimesulide ha effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici.

Nimesulide ha un meccanismo d’azione unico e la sua attività antinfiammatoria si basa su più fattori. La nimesulide è un inibitore selettivo della sintesi delle prostaglandine; in vitro e in vivo, inibisce selettivamente l’isoforma COX-2 dell’enzima, che si esprime durante l’infiammazione, con un’attività minima contro l’isoforma COX-1, che svolge un ruolo protettivo sulla mucosa gastrica.

Inoltre, la nimesulide ha altre caratteristiche biochimiche, responsabili delle sue proprietà cliniche, che comprendono: Inibizione della fosfodiesterasi (PDE) di tipo IV, ridotta generazione di anione superossido (O2), assorbimento dell’acido ipocloroso, inibizione delle proteinasi (elastasi, collagenasi), prevenzione dell’inattivazione dell’inibitore alfa-1-proteinasi, inibizione del rilascio di istamina dai basofili e dai mastociti umani e inibizione dell’attività dell’istamina.

INDICAZIONI: MESULID® è un farmaco antinfiammatorio non steroideo,

USI: Utile nel trattamento dei sintomi infiammatori in pazienti con osteoartrite e malattie reumatiche e per il sollievo del dolore acuto e del disagio associati a traumi, odontalgia, chirurgia e dismenorrea.

Via di somministrazione: Orale

DOSAGGIO

Adulti e oltre 12 anni di età: 100 mg due volte al giorno, una compressa ogni 12 ore.

Nella dismenorrea: 1 compressa ogni 12 ore, iniziando 2 giorni prima del sanguinamento mestruale.

Si raccomanda di prendere MESULID® dopo i pasti.

Popolazioni speciali

Anziani: Non c’è bisogno di diminuire la dose negli anziani, tuttavia, come con tutti i prodotti, i pazienti sopra i 65 anni di età devono ricevere la dose efficace più bassa (100 mg due volte al giorno).

Pazienti con funzione renale compromessa: Nimesulide ha dimostrato di mostrare lo stesso modello farmacocinetico in pazienti con moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 30 a 80 ml/minuto) come nei volontari sani. Pertanto, non è richiesta alcuna riduzione della dose nei pazienti con insufficienza renale moderata. Tuttavia, la nimesulide non deve essere somministrata in caso di grave insufficienza renale.

Pazienti con funzione epatica compromessa: MESULID® è controindicato nei pazienti con funzione epatica compromessa

CONTRAINDICAZIONI: Ipersensibilità al principio attivo o ai suoi eccipienti. Broncospasmo, rinite acuta, polipi nasali ed edema angioneurotico. Reazioni allergiche all’acido acetilsalicilico o ai FANS. Ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale e storia di malattia dell’acido peptico. Disfunzione ventricolare sinistra, ipertensione, grave insufficienza cardiaca congestizia e malattia coronarica. Chirurgia di bypass coronarico. malattia cerebrovascolare Grave disfunzione epatica. Bambini sotto i 12 anni. AVVERTENZE: terzo trimestre di gravidanza e allattamento. Allergia ai sulfamidici e prodotti correlati. Grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min). Insufficienza epatica moderata. Iperlipidemia. Diabete. Fumatori. Malattia arteriosa periferica. Si raccomanda di iniziare il trattamento alle dosi più basse. L’uso concomitante con acido acetilsalicilico (ASA) aumenta il rischio di ulcera gastrointestinale e le sue complicazioni.

Interazioni farmacologiche:

Si deve prestare attenzione nei pazienti con insufficienza epatica. MESULID® non deve essere somministrato in concomitanza con agenti potenzialmente epatotossici.

L’assunzione di cibo non interferisce con l’assorbimento o la biodisponibilità del farmaco.

L’uso di nimesulide deve essere evitato nei pazienti in trattamento con medicinali contenenti acido clavulanico o entro due mesi dal trattamento con questi medicinali.

Durante la terapia con MESULID®, ai pazienti deve essere consigliato di evitare l’uso di altri analgesici. L’uso concomitante di diversi farmaci antinfiammatori non steroidei non è raccomandato.

La somministrazione concomitante con anticoagulanti, incluso l’acido acetilsalicilico, può causare effetti additivi. Pertanto, questa combinazione non è raccomandata ed è controindicata nei pazienti con gravi disturbi della coagulazione (vedi Controindicazioni e avvertenze). Se questa combinazione non può essere evitata, l’attività anticoagulante deve essere strettamente monitorata.

MESULID® può antagonizzare gli effetti dei diuretici e, in particolare, bloccare l’aumento dell’attività della renina plasmatica indotta dalla furosemide.

Nell’analisi farmacocinetica della nimesulide in pazienti in trattamento concomitante con furosemide, è stata dimostrata una differenza minima nel volume di distribuzione, senza significato clinico. L’uso concomitante di furosemide e MESULID® richiede cautela nei pazienti con patologia renale e cardiaca suscettibile.

Sono stati riportati farmaci antinfiammatori non steroidei che riducono la clearance del litio, con conseguenti concentrazioni plasmatiche elevate e tossicità del litio. Se MESULID® viene prescritto a un paziente che riceve litio, le concentrazioni di litio nel siero devono essere attentamente monitorate.

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative in vivo con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (combinazione di alluminio e idrossido di magnesio).

MESULID® inibisce il CYP2C9. Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che sono substrati di questo enzima possono essere elevate quando MESULID® viene usato in concomitanza.

Si richiede cautela se MESULID® viene somministrato meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato, poiché il livello sierico di metotrexato può aumentare e, quindi, anche la sua tossicità.

A causa del loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori della prostaglandina sintetasi, come MESULID®, possono aumentare la nefrotossicità della ciclosporina.

La somministrazione concomitante di MESULID® con tolbutamide, acido valproico o salicilati può influenzare le concentrazioni nel siero e la risposta terapeutica della nimesulide. Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido valproico e salicilati spostano la nimesulide dai suoi siti di legame alle proteine plasmatiche. Tuttavia, nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici, queste interazioni non hanno dimostrato un significato clinico.

Effetti collaterali: bruciore di stomaco, nausea, vomito, diarrea e gastralgia lieve e transitoria, che non richiede l’interruzione del trattamento; eruzione cutanea allergica; va notato che questo prodotto può causare vertigini e sonnolenza, sensibilità; ulcere peptiche e sanguinamento gastrointestinale; AHT.

PRESENTAZIONI: MESULID® granulato. Ogni bustina contiene nimesulide 100 mg, eccipienti csp. Confezione da 6 e 10 bustine. Registrazione sanitaria INVIMA 2011M-0012732.