メスリード®顆粒

顆粒

非ステロイド性抗炎症薬

（ニメスライド）

成分：メスリード®顆粒2g入り1袋中にニメスライド100mgを含有します。

薬理作用：

Nimesulide はスルホンアニリド系の非ステロイド性抗炎症薬である。 ニメスリドは、抗炎症作用、解熱作用、鎮痛作用を有します。

ニメスリドの作用機序はユニークで、その抗炎症作用は複数の要素に依存しています。 Nimesulideはプロスタグランジン合成を選択的に阻害する。in vitroおよびin vivoにおいて、炎症時に発現するCOX-2アイソフォームを選択的に阻害し、胃粘膜の保護作用を有するCOX-1アイソフォームに対する活性はほとんどない。

さらに、Nimesulideには、その臨床特性を担う他の生化学的特徴があり、それは以下の通りである。 phosphodiesterase (PDE) type IVの阻害、スーパーオキサイドアニオン（O2）の生成抑制、次亜塩素酸の取り込み、プロテイナーゼ（エラスターゼ、コラゲナーゼ）の阻害、α1プロテイナーゼ阻害剤の不活性化防止、ヒト好塩基球及びマスト細胞からのヒスタミン放出抑制、ヒスタミン活性阻害など。

効能：非ステロイド性抗炎症剤

用 途：変形性関節症やリウマチ性疾患の患者の炎症症状の治療、外傷、歯痛、外科手術、月経困難症に伴う急性痛や不快感の緩和に有用です。

投与経路：経口

投与量：成人及び12歳以上：100mgを1日2回、12時間ごとに1錠ずつ。

月経困難症の場合：月経出血の2日前から12時間ごとに1錠。

メスリド®は食後に服用することが望ましいです。

特別な集団

高齢者：高齢者では減量する必要はないが、他の製品と同様に65歳以上の患者には有効最小量（100mg1日2回）を投与すること。

腎機能障害患者：ニメスリドは中等度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス30～80ml/分）においても健康なボランティアと同様の薬物動態パターンを示すことが確認されています。 したがって、中等度の腎機能障害を有する患者において、用量を減らす必要はない。 ただし、重度の腎障害のある場合には投与しないこと。

肝機能障害のある患者：メスリッドは、肝機能障害のある患者には禁忌である。

禁忌：活性成分またはその賦形剤に対して過敏症であること。 気管支痙攣、急性鼻炎、鼻ポリープ、血管神経性浮腫。 アセチルサリチル酸またはNSAIDsに対するアレルギー反応。 消化性潰瘍、消化管出血、消化性酸疾患の既往歴がある方。 左室機能障害、高血圧症、重症うっ血性心不全、冠動脈疾患。 冠動脈バイパス手術 のうけっかんしっかん 重篤な肝機能障害 12歳未満のお子様 警告：妊娠第3期および授乳期。 スルホンアミド系製剤およびその関連製剤に対するアレルギー。 重篤な腎障害（クレアチニンクリアランス＜3195＞30ml/min）。 中等度の肝不全。 高脂血症。 糖尿病です。 愛煙家。 末梢動脈疾患。 治療は最低用量から開始することが推奨されています。 アセチルサリチル酸（ASA）との併用は、胃腸潰瘍およびその合併症のリスクを高めます。

薬理作用：

肝機能障害のある患者には注意が必要です。 メスリード®は、肝毒性を有する可能性のある薬剤と併用しないこと。

食品の摂取は、本剤の吸収またはバイオアベイラビリティを妨げないこと。

クラブラン酸含有医薬品による治療中または治療後2カ月以内の患者には、ニメスリドの使用を避けること。

メスリド®による治療中は、他の鎮痛剤の使用を避けるよう患者に指導すること。 異なる非ステロイド性抗炎症薬の併用は推奨されません。

アセチルサリチル酸を含む抗凝固剤との併用は、相加効果を引き起こす可能性があります。 したがって、この併用は推奨されず、重度の凝固障害のある患者には禁忌である（「禁忌と警告」の項を参照）。

メスリッドは利尿剤の作用に拮抗し、特にフロセミドによる血漿レニン活性の上昇を阻害します。

フロセミドと併用している患者におけるニメスリドの薬物動態解析では、分布容積に最小限の差が示されましたが臨床的には重要ではありません。 フロセミドとメスライド®の併用は、影響を受けやすい腎臓および心臓の病態を有する患者では注意が必要です。

非ステロイド性抗炎症薬はリチウムのクリアランスを低下させ、血漿濃度の上昇およびリチウムの毒性を引き起こすことが報告されています。 リチウム投与中の患者にメスリッドを処方する場合は、血清リチウム濃度を注意深くモニターする必要があります。

グリベンクラミド、ワルファリン、ジゴキシン、シメチジン、制酸剤（アルミニウムと水酸化マグネシウムの組み合わせ）との生体内での臨床上重要な相互作用は観察されていません。 メスリード®を併用すると、この酵素の基質である薬剤の血漿中濃度が上昇することがあります。

メスリード®をメトトレキサート治療の前後24時間以内に投与した場合、メトトレキサートの血清レベルが上昇し、その毒性が高まる可能性がありますので、注意が必要です。

腎臓のプロスタグランジンに作用するため、メスリッド®などのプロスタグランジン合成酵素阻害剤はシクロスポリンの腎毒性を高めることがあります。

トルブタミド、バルプロ酸またはサリチル酸との併用投与はニメスリドの血清濃度および治療反応に影響を与える場合があります。 In vitroの研究では、トルブタミド、バルプロ酸およびサリチル酸がニメスリドの血漿タンパク質結合部位から置換することが示されています。 しかし、血漿中濃度に影響を及ぼす可能性はあるものの、これらの相互作用は臨床的な意義を示すには至っていない。

副作用：胸やけ、悪心、嘔吐、下痢及び治療の中止を要しない軽度の一過性胃痛；アレルギー性皮疹；めまい・眠気、過敏症、消化性潰瘍及び消化管出血；AHT＜1288>

表示：メスリド粒剤。 1袋にニメスライド100mg、賦形剤cspを含有。 6袋と10袋の箱入り。 インビマ・ヘルス登録2011M-0012732。