Mesulid® gegranuleerd

Gegranuleerd

Nonsteroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel

(Nimesulide)

COMPOSITIE: Elk zakje MESULID® gegranuleerd met 2 gram poeder bevat 100 mg nimesulide.

FARMACODINAMISCHE EIGENSCHAPPEN:

Nimesulide is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel van de sulfonanilideklasse. Nimesulide heeft een ontstekingsremmende, koortswerende en pijnstillende werking.

Nimesulide heeft een uniek werkingsmechanisme en de ontstekingsremmende werking berust op meerdere factoren. Nimesulide is een selectieve remmer van de prostaglandinesynthese; in vitro en in vivo remt het selectief de COX-2 isovorm van het enzym, die tot expressie komt tijdens ontstekingen, met minimale activiteit tegen de COX-1 isovorm, die een beschermende rol speelt op het maagslijmvlies.

Daarnaast heeft nimesulide nog andere biochemische kenmerken, die verantwoordelijk zijn voor zijn klinische eigenschappen, waaronder: Remming van fosfodiësterase (PDE) type IV, verminderde aanmaak van superoxide-anion (O2), hypochloruszuuropname, remming van proteïnasen (elastase, collagenase), voorkomen van inactivering van alpha-1-proteïnase inhibitor, remming van histamine-afgifte door menselijke basofielen en mestcellen, en remming van histamine-activiteit.

INDICATIONS: MESULID® is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel,

GEBRUIKSAANWIJZINGEN: Nuttig bij de behandeling van ontstekingsverschijnselen bij patiënten met osteoartritis en reumatische aandoeningen en voor de verlichting van acute pijn en ongemak in verband met trauma, odontalgie, chirurgische ingrepen en dysmenorroe.

Toedieningsweg: oraal

DOSERING

Volwassenen en ouder dan 12 jaar: 100 mg tweemaal daags, één tablet om de 12 uur.

Bij dysmenorroe: 1 tablet om de 12 uur, te beginnen 2 dagen voor de menstruatiebloeding.

MESULID® wordt aanbevolen na de maaltijd in te nemen.

Bijzondere populaties

Obejaarden: Bij bejaarden hoeft de dosis niet te worden verlaagd, maar zoals voor alle producten geldt, moeten patiënten ouder dan 65 jaar de laagste effectieve dosis krijgen (100 mg tweemaal daags).

Patiënten met verminderde nierfunctie: Nimesulide blijkt hetzelfde farmacokinetische patroon te vertonen bij patiënten met matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 30 tot 80 ml/minuut) als bij gezonde vrijwilligers. Daarom is geen dosisverlaging nodig bij patiënten met een matige nierinsufficiëntie. Nimesulide mag echter niet worden toegediend bij ernstige nierinsufficiëntie.

Patiënten met verminderde leverfunctie: MESULID® is gecontra-indiceerd bij patiënten met verminderde leverfunctie

CONTRA-INDICATIES: Overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor de hulpstoffen. Bronchospasme, acute rhinitis, neuspoliepen en angioneurotisch oedeem. Allergische reacties op acetylsalicylzuur of NSAID’s. maagzweer, gastro-intestinale bloedingen en een voorgeschiedenis van een maagzweer. Linker ventrikel disfunctie, hypertensie, ernstig congestief hartfalen en coronaire hartziekte. Coronaire bypassoperatie. cerebrovasculaire ziekte Ernstige leverdisfunctie. Kinderen onder de 12 jaar. WAARSCHUWINGEN: derde trimester van de zwangerschap en borstvoeding. Allergie voor sulfonamiden en aanverwante producten. Ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring <30 ml/min). Matige leverinsufficiëntie. Hyperlipidemie. Diabetes. Rokers. Perifere arteriële ziekte. Aanbevolen wordt de behandeling in te stellen met de laagste doses. Gelijktijdig gebruik met acetylsalicylzuur (ASA) verhoogt het risico op gastro-intestinale ulcera en de complicaties daarvan.

Pharmacologische interacties:

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een leverfunctiestoornis. MESULID® mag niet gelijktijdig worden toegediend met mogelijk hepatotoxische middelen.

De inname van voedsel heeft geen invloed op de absorptie of de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

Het gebruik van nimesulide moet worden vermeden bij patiënten die worden behandeld met clavulaanzuur bevattende geneesmiddelen of binnen twee maanden nadat zij met deze geneesmiddelen zijn behandeld.

Tijdens de behandeling met MESULID® moet patiënten worden geadviseerd het gebruik van andere analgetica te vermijden. Gelijktijdig gebruik van verschillende niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen wordt niet aanbevolen.

Gelijktijdige toediening met anticoagulantia, waaronder acetylsalicylzuur, kan additieve effecten veroorzaken. Daarom wordt deze combinatie niet aanbevolen en is zij gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige stollingsstoornissen (zie Contra-indicaties en waarschuwingen). Indien deze combinatie niet kan worden vermeden, moet de antistollingsactiviteit nauwlettend worden gevolgd.

MESULID® kan de effecten van diuretica tegengaan en met name de door furosemide geïnduceerde toename van de plasma-renineactiviteit blokkeren.

In farmacokinetische analyse van nimesulide bij patiënten die gelijktijdig met furosemide worden behandeld, werd een minimaal verschil in verdelingsvolume aangetoond, zonder klinische betekenis. Gelijktijdig gebruik van furosemide en MESULID® vereist voorzichtigheid bij patiënten met vatbare nier- en hartpathologie.

Nonsteroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen hebben naar verluidt de lithiumklaring verminderd, wat leidt tot verhoogde plasmaconcentraties en lithiumtoxiciteit. Indien MESULID® wordt voorgeschreven aan een patiënt die lithium krijgt, moeten de serumlithiumconcentraties nauwlettend worden gevolgd.

Er zijn geen klinisch significante in vivo interacties waargenomen met glibenclamide, theofylline, warfarine, digoxine, cimetidine, en een antacidepreparaat (combinatie van aluminium- en magnesiumhydroxide).

MESULID® remt CYP2C9. Plasmaconcentraties van geneesmiddelen die substraten van dit enzym zijn, kunnen verhoogd zijn wanneer MESULID® gelijktijdig wordt gebruikt.

Voorzichtigheid is geboden indien MESULID® minder dan 24 uur voor of na behandeling met methotrexaat wordt toegediend, aangezien de serumspiegel van methotrexaat kan stijgen en daardoor ook de toxiciteit ervan.

Wegens hun effect op renale prostaglandinen kunnen prostaglandinesynthetaseremmers, zoals MESULID®, de nefrotoxiciteit van cyclosporine verhogen.

Gelijktijdige toediening van MESULID® met tolbutamide, valproïnezuur of salicylaten kan de serumconcentraties en de therapeutische respons van nimesulide beïnvloeden. In vitro studies hebben aangetoond dat tolbutamide, valproïnezuur en salicylaten nimesulide verdringen van de plasma-eiwitbindingsplaatsen. Ondanks een mogelijk effect op de plasmaspiegel zijn deze interacties echter niet van klinisch belang gebleken.

Bijwerkingen: brandend maagzuur, misselijkheid, braken, diarree en milde, voorbijgaande gastralgie, waarvoor de behandeling niet hoeft te worden gestaakt; allergische huiduitslag; opgemerkt zij dat dit product duizeligheid en slaperigheid kan veroorzaken, gevoeligheid; maagzweren en maagdarmbloedingen; AHT.

VOORBEELDEN: MESULID® granulaat. Elk sachet bevat nimesulide 100 mg, hulpstoffen csp. Doos van 6 en 10 sachets. INVIMA Health Registratie 2011M-0012732.