Mesulid® granulovaný

Granulovaný

Nesteroidní protizánětlivé léčivo

(nimesulid)

Složení: Každý sáček přípravku MESULID® granulovaný s 2 gramy prášku obsahuje 100 mg nimesulidu.

FARMAKODINAMICKÉ VLASTNOSTI:

Nimesulid je nesteroidní protizánětlivé léčivo ze skupiny sulfonanilidů. Nimesulid má protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky.

Nimesulid má jedinečný mechanismus účinku a jeho protizánětlivá aktivita závisí na více faktorech. Nimesulid je selektivní inhibitor syntézy prostaglandinů; in vitro a in vivo selektivně inhibuje izoformu enzymu COX-2, která je exprimována během zánětu, s minimální aktivitou vůči izoformě COX-1, která hraje ochrannou roli na žaludeční sliznici.

Kromě toho má nimesulid další biochemické vlastnosti, které jsou zodpovědné za jeho klinické vlastnosti, mezi něž patří: Inhibice fosfodiesterázy (PDE) typu IV, snížená tvorba superoxidového aniontu (O2), absorpce kyseliny chlorné, inhibice proteináz (elastázy, kolagenázy), prevence inaktivace inhibitoru alfa-1-proteinázy, inhibice uvolňování histaminu z lidských bazofilů a žírných buněk a inhibice aktivity histaminu.

ÚČINKY: MESULID® je nesteroidní protizánětlivý léčivý přípravek,

POUŽITÍ: Užívá se při léčbě zánětlivých příznaků u pacientů s osteoartrózou a revmatickými chorobami a k úlevě od akutní bolesti a nepříjemných pocitů spojených s úrazem, odontalgií, operací a dysmenoreou.

Způsob podání: Perorálně

DÁVKOVÁNÍ

Dospělí a starší 12 let: 100 mg dvakrát denně, jedna tableta každých 12 hodin.

Při dysmenoree: 1 tableta každých 12 hodin, počínaje 2 dny před menstruačním krvácením.

MESULID® se doporučuje užívat po jídle.

Speciální populace

Starší osoby: U starších osob není třeba dávku snižovat, nicméně stejně jako u všech přípravků by pacienti starší 65 let měli dostávat nejnižší účinnou dávku (100 mg dvakrát denně).

Pacienti s poruchou funkce ledvin: Bylo prokázáno, že nimesulid vykazuje u pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30 až 80 ml/min) stejný farmakokinetický vzorec jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin proto není nutné snižovat dávku. Nimesulid by však neměl být podáván v případě závažné poruchy funkce ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jater: MESULID® je kontraindikován u pacientů s poruchou funkce jater

KONTRAINDIKACE: Přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné látky. Bronchospasmus, akutní rýma, nosní polypy a angioneurotický edém. Alergické reakce na kyselinu acetylsalicylovou nebo NSAID. Peptický vřed, krvácení z gastrointestinálního traktu a onemocnění žaludeční šťávy v anamnéze. Dysfunkce levé komory, hypertenze, závažné městnavé srdeční selhání a ischemická choroba srdeční. Koronární bypass. cerebrovaskulární onemocnění Těžká porucha funkce jater. Děti do 12 let. UPOZORNĚNÍ: třetí trimestr těhotenství a kojení. Alergie na sulfonamidy a příbuzné přípravky. Těžká porucha funkce ledvin (clearance kreatininu <30 ml/min). Středně těžká jaterní insuficience. Hyperlipidemie. Diabetes. Kuřáci. Periferní arteriální onemocnění. Doporučuje se zahájit léčbu nejnižšími dávkami. Současné užívání s kyselinou acetylsalicylovou (ASA) zvyšuje riziko gastrointestinálního vředu a jeho komplikací.

Farmakologické interakce:

U pacientů s poruchou funkce jater je třeba dbát zvýšené opatrnosti. MESULID® by neměl být podáván současně s potenciálně hepatotoxickými látkami.

Příjem potravy neovlivňuje absorpci ani biologickou dostupnost léčiva.

Používání nimesulidu by se měli vyhnout pacienti, kteří jsou léčeni léčivými přípravky obsahujícími kyselinu klavulanovou nebo během dvou měsíců po léčbě těmito léčivými přípravky.

Během léčby přípravkem MESULID® je třeba pacientům doporučit, aby se vyhnuli užívání jiných analgetik. Současné užívání různých nesteroidních protizánětlivých léčiv se nedoporučuje.

Současné podávání s antikoagulancii, včetně kyseliny acetylsalicylové, může způsobit aditivní účinky. Proto se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace (viz Kontraindikace a upozornění). Pokud se této kombinaci nelze vyhnout, je třeba pečlivě sledovat antikoagulační aktivitu.

MESULID® může antagonizovat účinky diuretik a zejména blokovat zvýšení plazmatické reninové aktivity vyvolané furosemidem.

Ve farmakokinetické analýze nimesulidu u pacientů léčených současně furosemidem byl prokázán minimální rozdíl v distribučním objemu bez klinického významu. Současné užívání furosemidu a přípravku MESULID® vyžaduje opatrnost u pacientů s citlivou renální a srdeční patologií.

Bylo hlášeno, že nesteroidní protizánětlivé léky snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím a toxicitě lithia. Pokud je přípravek MESULID® předepsán pacientovi užívajícímu lithium, je třeba pečlivě sledovat sérové koncentrace lithia.

Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce in vivo s glibenklamidem, teofylinem, warfarinem, digoxinem, cimetidinem a antacidním přípravkem (kombinace hydroxidu hlinitého a hořečnatého).

MESULID® inhibuje CYP2C9. Plazmatické koncentrace léků, které jsou substráty tohoto enzymu, mohou být při současném použití přípravku MESULID® zvýšené.

Je třeba opatrnosti, pokud je přípravek MESULID® podáván méně než 24 hodin před nebo po léčbě methotrexátem, protože se může zvýšit sérová hladina methotrexátu, a tím i jeho toxicita.

Inhibitory syntetázy prostaglandinů, jako je MESULID®, mohou vzhledem ke svému účinku na renální prostaglandiny zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinu.

Současné podávání přípravku MESULID® s tolbutamidem, kyselinou valproovou nebo salicyláty může ovlivnit sérové koncentrace a terapeutickou odpověď nimesulidu. Studie in vitro ukázaly, že tolbutamid, kyselina valproová a salicyláty vytlačují nimesulid z vazebných míst na plazmatické bílkoviny. Navzdory možnému vlivu na plazmatické hladiny však tyto interakce neprokázaly klinický význam.

Nežádoucí účinky: pálení žáhy, nevolnost, zvracení, průjem a mírné, přechodné gastralgie, které nevyžadují přerušení léčby; alergická kožní vyrážka; je třeba upozornit, že tento přípravek může způsobit závratě a ospalost, přecitlivělost; žaludeční vředy a krvácení do zažívacího traktu; AHT.

PŘÍPRAVEK: MESULID® granulovaný. Každý sáček obsahuje nimesulid 100 mg, pomocné látky csp. Krabička po 6 a 10 sáčcích. Zdravotní registrace INVIMA 2011M-0012732.