Mesulid® rakeistettu

Rakeistettu

Nonsteroidinen tulehduskipulääke

(Nimesulidi)

KOKONAISUUS: Kukin annospussi rakeistettua MESULID®:aa, jonka sisältämä jauhe on painoltaan 2 grammaa sisältäen jauhemaista ainetta, sisältää 100 mg nimesulidia.

FARMAKODINAMISET OMINAISUUDET:

Nimesulidi on sulfonanilidi-luokkaan kuuluva ei-steroidinen tulehduskipulääke. Nimesulidilla on anti-inflammatorisia, antipyreettisiä ja analgeettisia vaikutuksia.

Nimesulidilla on ainutlaatuinen vaikutusmekanismi, ja sen anti-inflammatorinen vaikutus perustuu useisiin tekijöihin. Nimesulidi on selektiivinen prostaglandiinisynteesin estäjä; in vitro ja in vivo se estää selektiivisesti entsyymin COX-2-isomuotoa, joka ilmentyy tulehduksen aikana, ja sillä on minimaalinen aktiivisuus COX-1-isomuotoa vastaan, jolla on suojaava rooli mahalaukun limakalvolla.

Lisäksi nimesulidilla on muitakin kliinisistä ominaisuuksistaan johtuvia biokemiallisia piirteitä, joita ovat: Fosfodiesteraasi (PDE) tyyppi IV:n esto, vähentynyt superoksidi-anionin (O2) muodostuminen, hypokloorihapon otto, proteinaasien (elastaasi, kollagenaasi) esto, alfa-1-proteinaasi-inhibiittorin inaktivoitumisen esto, histamiinin vapautumisen esto ihmisen basofiileistä ja syöttösoluista sekä histamiinin aktiivisuuden esto.

VAIKUTUKSET: MESULID® on ei-steroidinen tulehduskipulääke,

KÄYTTÖTARKOITUS: Käyttökohteet: Hyödyllinen tulehdusoireiden hoidossa potilailla, jotka sairastavat nivelrikkoa ja reumatauteja, sekä traumoihin, hammasvälihäiriöihin, kirurgisiin toimenpiteisiin ja kuukautishäiriöihin liittyvään akuuttiin kipuun ja epämukavaan oloon.

Annostustapa: Suun kautta

ANNOSTUS

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat: 100 mg kahdesti vuorokaudessa, yksi tabletti 12 tunnin välein.

Dysmenorreassa: 1 tabletti 12 tunnin välein alkaen 2 päivää ennen kuukautisvuotoa.

MESULID® suositellaan otettavaksi aterioiden jälkeen.

Erityisryhmät

Iäkkäät: Annosta ei tarvitse pienentää iäkkäillä, mutta kuten kaikkien valmisteiden kohdalla, yli 65-vuotiaiden potilaiden tulisi kuitenkin saada pienin tehokas annos (100 mg kahdesti vuorokaudessa).

Potilaat, joiden munuaistoiminta on heikentynyt: Nimesulidilla on osoitettu olevan sama farmakokineettinen malli potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-80 ml/minuutti), kuin terveillä vapaaehtoisilla. Siksi annosta ei tarvitse pienentää potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta. Nimesulidia ei kuitenkaan tule antaa vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Potilaat, joiden maksan toiminta on heikentynyt: MESULID® on vasta-aiheinen potilaille, joiden maksan toiminta on heikentynyt

VALMISTELUOHJEET: Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai sen apuaineille. Bronkospasmi, akuutti nuha, nenän polyypit ja angioneuroottinen turvotus. Allergiset reaktiot asetyylisalisyylihapolle tai NSAID-lääkkeille. Mahahaava, ruoansulatuskanavan verenvuoto ja aiempi mahahapposairaus. Vasemman kammion toimintahäiriö, verenpainetauti, vaikea sydämen vajaatoiminta ja sepelvaltimotauti. Sepelvaltimoiden ohitusleikkaus. aivoverisuonisairaus Vaikea maksan toimintahäiriö. Alle 12-vuotiaat lapset. VAROITUKSET: raskauden kolmas kolmannes ja imetys. Allergia sulfonamideille ja niihin liittyville tuotteille. Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml/min). Kohtalainen maksan vajaatoiminta. Hyperlipidemia. Diabetes. Tupakoitsijat. Perifeerinen valtimosairaus. On suositeltavaa, että hoito aloitetaan pienimmillä annoksilla. Samanaikainen käyttö asetyylisalisyylihapon (ASA) kanssa lisää ruoansulatuskanavan haavauman ja sen komplikaatioiden riskiä.

Farmakologiset yhteisvaikutukset:

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. MESULID®-valmistetta ei saa antaa samanaikaisesti mahdollisesti maksatoksisten aineiden kanssa.

Ruoan nauttiminen ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen tai hyötyosuuteen.

Nimesulidin käyttöä tulee välttää potilailla, joita hoidetaan klavulaanihappoa sisältävillä lääkkeillä tai kahden kuukauden kuluessa hoidosta näillä lääkkeillä.

MESULID®-hoidon aikana potilaita tulee neuvoa välttämään muiden kipulääkkeiden käyttöä. Eri ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.

Samanaikainen käyttö antikoagulanttien, mukaan lukien asetyylisalisyylihappo, kanssa voi aiheuttaa additiivisia vaikutuksia. Siksi tätä yhdistelmää ei suositella ja se on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vakavia hyytymishäiriöitä (ks. vasta-aiheet ja varoitukset). Jos tätä yhdistelmää ei voida välttää, antikoagulanttiaktiivisuutta on seurattava tarkoin.

MESULID® saattaa antagonisoida diureettien vaikutuksia ja erityisesti estää furosemidin aiheuttaman plasman reniiniaktiivisuuden lisääntymisen.

Nimesulidin farmakokineettisessä analyysissä potilailla, jotka saivat samanaikaisesti hoitoa furosemidin kanssa, osoitettiin minimaalinen ero jakaantumistilavuudessa, jolla ei ollut kliinistä merkitystä. Furosemidin ja MESULID®:n samanaikainen käyttö vaatii varovaisuutta potilailla, joilla on herkkä munuaisten ja sydämen patologia.

Nonsteroidisten tulehduskipulääkkeiden on raportoitu vähentävän litiumin puhdistumaa, mikä johtaa kohonneisiin pitoisuuksiin plasmassa ja litiumtoksisuuteen. Jos MESULID®-valmistetta määrätään litiumia saavalle potilaalle, seerumin litiumpitoisuuksia on seurattava tarkoin.

Kliinisesti merkittäviä in vivo -interaktioita ei ole havaittu glibenklamidin, teofylliinin, varfariinin, digoksiinin, simetidiinin ja antasidivalmisteen (alumiini- ja magnesiumhydroksidin yhdistelmä) kanssa.

MESULID®-valmiste estää CYP2C9:ää. Tämän entsyymin substraatteja olevien lääkkeiden pitoisuudet plasmassa voivat kohota, kun MESULID®-valmistetta käytetään samanaikaisesti.

Varovaisuutta on noudatettava, jos MESULID®-valmistetta annetaan alle 24 tuntia ennen metotreksaattihoitoa tai sen jälkeen, sillä metotreksaattipitoisuus seerumissa voi kohota ja siten myös sen toksisuus.

Koska prostaglandiinisyntetaasin estäjät, kuten MESULID®, vaikuttavat munuaisten prostaglandiineihin, ne voivat lisätä siklosporiinin nefrotoksisuutta.

MESULID®:n samanaikainen anto tolbutamidin, valproiinihapon tai salisylaattien kanssa voi vaikuttaa nimesuliidin seerumipitoisuuksiin ja hoitovasteeseen. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että tolbutamidi, valproiinihappo ja salisylaatit syrjäyttävät nimesuliidin sen plasmaproteiinien sitoutumiskohdista. Huolimatta mahdollisesta vaikutuksesta plasmapitoisuuksiin nämä yhteisvaikutukset eivät kuitenkaan ole osoittaneet kliinistä merkitystä.

Haittavaikutukset: närästys, pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja lievä, ohimenevä gastralgia, joka ei vaadi hoidon keskeyttämistä; allerginen ihottuma; on huomioitava, että tämä valmiste voi aiheuttaa huimausta ja uneliaisuutta, herkistymistä; mahahaava ja ruuansulatuskanavan verenvuoto; AHT.

EHDOTUSTENMUKAISUUDET: Rakeinen MESULID®. Jokainen annospussi sisältää nimesuliidia 100 mg, apuaineita csp. 6 ja 10 annospussin laatikko. INVIMA Health Registration 2011M-0012732.