Antagoniștii receptorilor de histamină H1 de a doua generație (antihistaminice) au fost dezvoltați pentru a reduce sau elimina sedarea și efectele adverse anticolinergice care apar cu antagoniștii mai vechi ai receptorilor H1. Acest articol evaluează antihistaminicele de a doua generație, inclusiv acrivastina, astemizolul, azelastina, cetirizina, ebastina, fexofenadina, ketotifenul, loratadina, mizolastina și terfenadina, în funcție de caracteristicile semnificative care afectează alegerea. Pe lângă mecanismul lor primar de antagonizare a histaminei la nivelul receptorului H1, acești agenți pot acționa asupra altor mediatori ai reacției alergice. Cu toate acestea, semnificația clinică a activității dincolo de cea mediată de antagonismul receptorului H1 al histaminei nu a fost încă demonstrată. Majoritatea agenților analizați sunt metabolizați de către ficat în metaboliți activi care joacă un rol semnificativ în efectul lor. Condițiile care duc la acumularea de astemizol, ebastină și terfenadină pot prelungi intervalul QT și pot duce la torsade de pointes. Restul agenților analizați nu par să prezinte acest risc. Pentru rinita alergică, toți agenții sunt eficienți și alegerea trebuie să se bazeze pe alți factori. Pentru urticarie, cetirizina și mizolastina demonstrează o supresie superioară a whealului și a erupției la dozele recomandate de producător. Pentru dermatita atopică, ca terapie adjuvantă pentru reducerea pruritului, cetirizina, ketotifenul și loratadina demonstrează eficacitate. Deși dovezile actuale nu sugerează un rol primar pentru acești agenți în tratamentul astmului, acestea susțin utilizarea lor pentru pacienții astmatici atunci când există rinită alergică, dermatită sau urticarie coexistente.