atenolol
Tenormin

Clasificare farmacologică: betablocant
Clasificare terapeutică: antihipertensiv, antianginos
Categoria de risc pentru sarcină C

Forme disponibile
Se eliberează numai pe bază de prescripție medicală
Injecție: 5 mg/10 ml
Comprimate: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Indicații și doze
Hipertensiune arterială. Adulți: Inițial, 25 până la 50 mg P.O. ca o singură doză zilnică. Poate crește doza la 100 mg zilnic după 7 până la 14 zile. Este puțin probabil ca doze mai mari să producă beneficii suplimentare.
Angină pectorală cronică stabilă. Adulți: 50 mg P.O. o dată pe zi; poate fi crescută la 100 mg zilnic după 7 zile pentru un efect optim. Doza zilnică maximă este de 200 mg pe zi.
Pentru reducerea riscului de mortalitate CV la pacienții cu IM acut. Adulți: 5 mg I.V. timp de 5 minute, urmat de încă 5 mg I.V. 10 minute mai târziu. A se începe tratamentul oral (50 mg) la 10 minute după ultima doză la pacienții care tolerează doza I.V. completă. Apoi, 50 mg P.O. 12 ore mai târziu. Ulterior, 100 mg P.O. zilnic sau 50 mg P.O. b.i.d. timp de 6 până la 9 zile sau până la externarea din spital.
Pentru a încetini răspunsul ventricular rapid la tahiaritmiile atriale în urma unui infarct miocardic acut fără disfuncție ventriculară stângă și bloc AV ◇. Adulți: 2,5 până la 5 mg I.V. timp de 2 minute, p.r.n., pentru a controla ritmul; nu mai mult de 10 mg pe o perioadă de 10 până la 15 minute.
≡ Ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență renală, a se ajusta doza dacă clearance-ul creatininei este sub 35 ml/minut. Dacă pacientul are clearance-ul creatininei de 15 până la 35 ml/minut, se administrează 50 mg zilnic. Dacă pacientul are clearance-ul creatininei sub 15 ml/minut, se administrează 25 mg zilnic. Dacă pacientul este supus hemodializei, doza este de 25 până la 50 mg după fiecare tratament, sub supraveghere atentă.

Farmacodinamică
Acțiune antihipertensivă: Atenololul poate reduce tensiunea arterială prin blocarea receptorilor adrenergici, scăzând astfel debitul cardiac prin diminuarea fluxului simpatic de ieșire din SNC și prin suprimarea eliberării de renină. La doze mici, atenololul, ca și metoprololul, inhibă selectiv receptorii beta1 cardiaci; are un efect redus asupra receptorilor beta2 din mușchiul neted bronșic și vascular.
Acțiune antianginoasă: Atenololul ajută în tratamentul anginei cronice stabile prin scăderea contractilității miocardice și a frecvenței cardiace (efect inotropic și cronotropic negativ), reducând astfel consumul de oxigen al miocardului.
Acțiune cardioprotectoare: Mecanismul prin care atenololul îmbunătățește supraviețuirea la pacienții cu IM este necunoscut. Cu toate acestea, reduce frecvența PVC-urilor, durerea toracică și creșterea enzimelor.

Pharmacokinetics
Absorption: Aproximativ 50% până la 60% dintr-o doză de atenolol este absorbită.
Distribuție: Distribuit în majoritatea țesuturilor și fluidelor, cu excepția creierului și a LCR; aproximativ 5% până la 15% este legat de proteine.
Metabolism: Metabolizat minim.
Excreție: Aproximativ 40% până la 50% dintr-o anumită doză este excretată neschimbată în urină; restul este excretat ca medicament neschimbat și metaboliți în fecale. La pacienții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire plasmatică este de 6 până la 7 ore; timpul de înjumătățire crește odată cu scăderea funcției renale.

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții cu bradicardie sinusală, bloc cardiac mai mare de gradul I, insuficiență cardiacă evidentă sau șoc cardiogen. A se utiliza cu prudență la pacienții cu risc de insuficiență cardiacă și la cei cu boală bronhospastică, diabet și hipertiroidism.

Interacțiuni
Medicament-drog. Medicamente alfa-adrenergice (cum sunt cele care se găsesc în remediile pentru răceală OTC), indometacin, AINS: Pot antagoniza efectele antihipertensive ale atenololului. Monitorizați pacientul în funcție de efect.
Antihipertensive: Poate potența efectul antihipertensiv al acestor medicamente. Monitorizați tensiunea arterială.
Insulină, hipoglicemiante orale: Modifică cerințele de dozare la pacienții diabetici stabili. Monitorizați nivelul glucozei serice.

Reacții adverse
CNS: oboseală, letargie, vertij, somnolență, amețeli, depresie mentală, febră.
CV: bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, claudicație intermitentă, modificări ale toleranței la efort și ECG.
GI: greață, diaree, gură uscată.
GU: insuficiență renală, disurie, nicturie, oligurie, proteinurie.
Hematologic: agranulocitoză, purpură nontrombocitopenică sau trombocitopenică, trombocitopenie, anemie.
Hepatic: disfuncție hepatică.
Metabolice: hiperkaliemie, hiperglicemie, hipoglicemie.
Musculo-scheletice: durere la nivelul picioarelor.
Respiratorii: dispnee, bronhospasm.
Pietală: erupție cutanată.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul BUN, creatininei, potasiului, acidului uric, transaminazelor, fosfatazei alcaline, bilirubinei și LDH. Poate crește sau scădea nivelul glucozei.
Poate scădea numărul de trombocite și granulocite și hemoglobina.

Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului includ hipotensiune arterială severă, bradicardie, insuficiență cardiacă și bronhospasm.
După ingestia acută, goliți stomacul prin emeză sau spălare gastrică; urmați cu cărbune activat pentru a reduce absorbția. Ulterior, tratați simptomatic și de susținere.

Considerații speciale
Pacientul trebuie să ia oral o singură doză zilnică la aceeași oră în fiecare zi.
Medicamentul poate fi administrat fără alimente.
Monitorizați tensiunea arterială, frecvența cardiacă și ECG în timpul administrării I.V..
Poate fi necesară reducerea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Atenololul I.V. permite un debut rapid al efectelor protectoare ale betablocadei împotriva reinfarctului.
Pacienții care nu pot tolera atenololul I.V. după un infarct miocardic pot fi candidați pentru terapia cu atenolol pe cale orală. Unele dovezi sugerează că absorbția gastrică a atenololului poate fi întârziată în faza incipientă a IM. Acest lucru poate rezulta din modificările fiziologice care însoțesc IM sau din efectele morfinei, care este administrată în mod obișnuit pentru a trata durerea toracică. Cu toate acestea, terapia orală singură poate oferi în continuare beneficii.
Atenololul I.V. poate fi administrat nediluat sau diluat nu mai mult de 1 mg/minut.
Protejați medicamentul de căldură, lumină directă și umiditate și păstrați-l la temperatura camerei.
Atenție la retragerea bruscă a medicației; poate precipita IM și angina pectorală crescută.
Pacienți gravide
Atenololul poate provoca leziuni fetale (retard de creștere intrauterină).
Pacienți care alăptează
Siguranța nu a fost stabilită. Recomandați o metodă alternativă de hrănire în timpul tratamentului.
Pacienți pediatrici
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite; a se utiliza numai dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile.
Pacienți geriatrici
Pacienții geriatrici pot necesita doze de întreținere mai mici de atenolol din cauza biodisponibilității crescute sau a metabolismului întârziat; de asemenea, aceștia pot avea efecte adverse mai mari.

Educația pacientului
Subliniați importanța de a nu omite dozele, dar spuneți-i pacientului să nu dubleze o doză omisă, mai ales dacă ia medicamentul o dată pe zi.
Sfătuiți pacientul să ceară aprobarea medicului înainte de a lua preparate pentru răceală OTC.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.