Cunoscut și ca (+)-Citalopram, (S)-Citalopram, Escitalopram Oxalate, Escitalopramum, Esertia, S(+)-Citalopram, Seroplex

Stereoisomerul S activ al inhibitorului selectiv al recaptării serotoninei (SSRI) citalopram cu proprietăți antidepresive, antiobsesiv-compulsive și antibulimice. Escitalopramul inhibă recaptarea neurotransmițătorului serotonină (5-HT) la nivelul pompei de recaptare a serotoninei din membrana neuronală a celulei presinaptice, crescând astfel nivelurile de 5-HT în fanta sinaptică și intensificând acțiunile serotoninei asupra autoreceptorilor 5HT1A. Spre deosebire de alte SSRI, escitalopramul pare să se lege nu numai la un situs primar de mare afinitate pe proteina transportorului de serotonină, ci și la un situs alosteric secundar de mai mică afinitate, care se consideră că stabilizează și prelungește legarea medicamentului.

Originator: NCI Thesaurus | Sursa: NCI Thesaurus: The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Pot să iau Escitalopram în timpul alăptării?

Escitalopram este izomerul S al antidepresivului citalopram. Informațiile limitate indică faptul că dozele materne de escitalopram de până la 20 mg pe zi produc niveluri scăzute în lapte și nu ar fi de așteptat să provoace efecte adverse la sugarii alăptați la sân, în special dacă sugarul are mai mult de 2 luni. Pe baza datelor limitate, escitalopramul pare a fi preferabil citalopramului racemic în timpul alăptării, datorită dozelor și nivelurilor scăzute din lapte și a lipsei generale de reacții adverse la sugarii alăptați. A fost raportat un caz de enterocolită necrozantă la un nou-născut alăptat la sân a cărui mamă a luat escitalopram în timpul sarcinii și alăptării, dar nu s-a stabilit cauzalitatea. Monitorizați sugarul pentru somnolență, în special la sugarii mai tineri, alăptați exclusiv la sân și atunci când se utilizează combinații de medicamente psihotrope. Mamele care iau un ISRS în timpul sarcinii și postpartum pot avea mai multe dificultăți la alăptare și pot avea nevoie de sprijin suplimentar pentru alăptare. Sugarii alăptați la sân expuși la un ISRS în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină prezintă un risc mai mic de adaptare neonatală deficitară decât sugarii hrăniți cu lapte praf.

Niveluri de medicament

Escitalopramul este izomerul S -isomer al citalopramului racemic care este metabolizat în 2 metaboliți, fiecare având o activitate antidepresivă considerată a fi de aproximativ 13% din cea a citalopramului.

Niveluri materne. La opt femei care au luat escitalopram într-o doză medie de 199 mcg/kg pe zi (10 până la 20 mg pe zi) au fost analizate 6 până la 8 probe de lapte în stare de echilibru în intervalul de 24 de ore după doza zilnică unică. Doza medie pe care ar primi-o un sugar alăptat exclusiv la sân a fost calculată ca fiind de 7,6 mcg/kg de escitalopram și 3 mcg/kg de desmetilcitalopram zilnic, ceea ce reprezintă 3,9% și, respectiv, 1,7% din dozele ajustate la greutatea mamei. Doza absolută a fost cu aproximativ 40% mai mică decât într-un studiu anterior al acelorași autori cu citalopram racemic.

La o femeie care lua escitalopram s-au măsurat de două ori concentrațiile de escitalopram în lapte. În timp ce lua o doză de 5 mg pe zi, escitalopramul din lapte a fost de 24,9 mcg/L la 20 de ore după doză. În timp ce lua 10 mg de escitalopram zilnic și acid valproic 1200 mg zilnic, escitalopramul din lapte a fost de 76,1 mcg/L la 15 ore după doză. Utilizând aceste două puncte de date, autorii au estimat că sugarul a primit 5,1 și, respectiv, 7,7% din doza de escitalopram ajustată la greutatea mamei în aceste zile.

O femeie lua escitalopram 20 mg zilnic și reboxetină 4 mg zilnic pe cale orală în timp ce își alăpta sugarul în vârstă de 9,5 luni. Ea a colectat probe de lapte înainte de fiecare sesiune de alăptare pe o perioadă de 1 zi. Autorii au estimat că sugarul ar fi primit 4,6% din doza ajustată la greutatea mamei de escitalopram plus desmetilecitalopram.

Nivelurile sugarului. Un studiu a constatat că nivelurile serice ale citalopramului racemic la sugari au fost determinate de genotipul CYP2C19 al acestora, fiind mai probabil ca metabolizatorii lenți să aibă niveluri serice detectabile. Farmacogenetica joacă probabil un rol în determinarea expunerii sugarilor alăptați la escitalopram, de asemenea.

La 8 sugari alăptați la sân ale căror mame luau o medie de 199 mcg/kg pe zi de escitalopram (10 sau 20 mg pe zi), escitalopramul și desmetilecitalopramul au fost nedetectabile în serul a 3 sugari (

Efecte la sugarii alăptați la sân

Escitalopramul este izomerul S al citalopramului racemic, care este metabolizat în 2 metaboliți, fiecare având o activitate antidepresivă considerată a fi de aproximativ 13% din cea a citalopramului.

Niveluri materne. La opt femei care au luat escitalopram într-o doză medie de 199 mcg/kg pe zi (10 până la 20 mg pe zi) au fost analizate 6 până la 8 probe de lapte în stare de echilibru în intervalul de 24 de ore după doza zilnică unică. Doza medie pe care ar primi-o un sugar alăptat exclusiv la sân a fost calculată ca fiind de 7,6 mcg/kg de escitalopram și 3 mcg/kg de desmetilcitalopram zilnic, ceea ce reprezintă 3,9% și, respectiv, 1,7% din dozele ajustate la greutatea mamei. Doza absolută a fost cu aproximativ 40% mai mică decât într-un studiu anterior al acelorași autori cu citalopram racemic.

La o femeie care lua escitalopram s-au măsurat de două ori concentrațiile de escitalopram în lapte. În timp ce lua o doză de 5 mg pe zi, escitalopramul din lapte a fost de 24,9 mcg/L la 20 de ore după doză. În timp ce lua 10 mg de escitalopram zilnic și acid valproic 1200 mg zilnic, escitalopramul din lapte a fost de 76,1 mcg/L la 15 ore după doză. Utilizând aceste două puncte de date, autorii au estimat că sugarul a primit 5,1 și, respectiv, 7,7% din doza de escitalopram ajustată la greutatea mamei în aceste zile.

O femeie lua escitalopram 20 mg zilnic și reboxetină 4 mg zilnic pe cale orală în timp ce își alăpta sugarul în vârstă de 9,5 luni. Ea a colectat probe de lapte înainte de fiecare sesiune de alăptare pe o perioadă de 1 zi. Autorii au estimat că sugarul ar fi primit 4,6% din doza ajustată la greutatea mamei de escitalopram plus desmetilecitalopram.

Nivelurile sugarului. Un studiu a constatat că nivelurile serice ale citalopramului racemic la sugari au fost determinate de genotipul CYP2C19 al acestora, fiind mai probabil ca metabolizatorii lenți să aibă niveluri serice detectabile. Farmacogenetica joacă probabil un rol în determinarea expunerii sugarilor alăptați la escitalopram, de asemenea.

La 8 sugari alăptați la sân ale căror mame luau o medie de 199 mcg/kg pe zi de escitalopram (10 sau 20 mg pe zi), escitalopramul și desmetilecitalopramul au fost nedetectabile în serul a 3 sugari (

Efecte posibile asupra alăptării

Clasa de medicamente SSRI, inclusiv escitalopramul, poate determina creșterea nivelului de prolactină și galactorree la pacientele care nu sunt gravide și nu alăptează. A fost raportată, de asemenea, galactorreea euprolactinemică. Este posibil ca nivelul prolactinei la o mamă cu lactație stabilită să nu-i afecteze capacitatea de a alăpta.

Într-un mic studiu prospectiv, 8 femei primipare care luau un inhibitor al recaptării serotoninei (IRS; 3 luând fluoxetină și câte una luând citalopram, duloxetină, escitalopram, paroxetină sau sertralină) au fost comparate cu 423 de mame care nu luau un IRS. Mamele care luau un SRI au avut un debut al activării secreției de lapte (lactogeneza II) care a fost întârziat în medie cu 16,7 ore în comparație cu martorii (85,8 ore postpartum la mamele tratate cu SRI și 69,1 h la mamele netratate), ceea ce a dublat riscul de comportament alimentar întârziat în grupul netratat. Cu toate acestea, este posibil ca întârzierea lactogenezei II să nu fie importantă din punct de vedere clinic, deoarece nu a existat nicio diferență semnificativă din punct de vedere statistic între grupuri în ceea ce privește procentul de mame care s-au confruntat cu dificultăți de hrănire după ziua 4 postpartum.

Un studiu de control de caz a comparat rata de alăptare predominantă la 2 săptămâni postpartum la mamele care au luat un antidepresiv SSRI pe toată durata sarcinii și la naștere (n = 167) sau un SSRI numai în timpul sarcinii (n = 117) cu un grup de control format din mame care nu au luat niciun antidepresiv (n = 182). Dintre cele două grupuri care au luat un SSRI, 33 au luat citalopram, 18 au luat escitalopram, 63 au luat fluoxetină, 2 au luat fluvoxamină, 78 au luat paroxetină și 87 au luat sertralină. În rândul femeilor care au luat un ISRS, rata de alăptare la 2 săptămâni postpartum a fost cu 27% până la 33% mai mică decât a mamei care nu a luat antidepresive, fără diferențe statistice în ceea ce privește ratele de alăptare între grupurile expuse la ISRS.

Medicamente alternative de luat în considerare

Nortriptilină, Paroxetină, Sertralină

1. Weissman AM, Levy BT, Hartz AJ et al. Analiza grupată a nivelurilor de antidepresive în mamele care alăptează, laptele matern și sugarii care alăptează. Am J Psychiatry. 2004;161:1066-78. PMID: 15169695

2. Rampono J, Hackett LP, Kristensen JH et al. Transferul escitalopramului și al metabolitului său demethylescitalopram în laptele matern. Br J Clin Pharmacol. 2006;3:316-22. PMID: 16934048

3. Castberg I, Spigset O. Excreția escitalopramului în laptele matern. J Clin Psychopharmacol. 2006;26:536-8. PMID: 16974204

4. Hackett LP, Ilett KF, Rampono J et al. Transferul de reboxetină în laptele matern, concentrațiile sale plasmatice și lipsa efectelor adverse la sugarul alăptat la sân. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:633-8. PMID: 16699799

5. Berle JO, Steen VM, Steen VM, Aamo TO et al. Alăptarea în timpul tratamentului antidepresiv matern cu inhibitori ai recaptării serotoninei: expunerea sugarului, simptome clinice și genotipurile citocromului P450. J Clin Psychiatry. 2004;65:1228-34. PMID: 15367050

6. Merlob P. Utilizarea escitalopramului în timpul alăptării. BELTIS Newsl. 2005;Numărul 13:40-4.

7. Gentile S. Escitalopram târziu în sarcină și în timpul alăptării. Ann Pharmacother. 2006;40:1696-7. PMID: 16912243

8. Potts AL, Young KL, Carter BS, Shenai JP. Enterocolita necrozantă asociată cu expunerea in utero și în laptele matern la inhibitorul selectiv al recaptării serotoninei, escitalopram. J Perinatol. 2007;27:120-2. PMID: 17262045

9. Schaefer C, Peters P, Miller RK, eds. Medicamente în timpul sarcinii și alăptării. Opțiuni de tratament și evaluarea riscurilor, ed. a 2-a. Amsterdam; Boston: Elsevier Academic Press. 2007:714-5.

10. Hale TW, Kendall-Tackett K, Cong Z et al. Sindromul de discontinuitate la nou-născuții ale căror mame au luat antidepresive în timpul sarcinii sau alăptării. Breastfeed Med. 2010;5:283-8. PMID: 20807106

11. Neuman G, Colantonio D, Delaney S et al. Bupropion și escitalopram în timpul alăptării. Ann Pharmacother. 2014;48:928-31. PMID: 24732787

12. Kieviet N, Hoppenbrouwers C, Dolman KM et al. Factori de risc pentru o adaptare neonatală slabă după expunerea la antidepresive in utero. Acta Paediatr. 2015;104:384-91. PMID: 25559357

13. Arya DK, Taylor WS. Lactația asociată cu tratamentul cu fluoxetină. Aust N Z J Psychiatry. 1995;29:697. Scrisoare. PMID: 8825840

14. Egberts ACG, Meyboom RHB, De Koning FHP et al. Lactația non-puerperală asociată cu utilizarea medicamentelor antidepresive. Br J Clin Pharmacol. 1997;44:277-81. PMID: 9296322

15. Iancu I, Ratzoni G, Weitzman A et al. Mai multă experiență cu fluoxetină. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1992;31:755-6. Scrisoare. PMID: 1644743

16. Gonzalez Pablos E, Minguez Martin L, Hernandez Fernandez M et al. . Actas Esp Psiquiatr. 2001;29:414. PMID: 11730581

17. Gulsun M, Algul A, Semiz UB et al. A case with euprolactinemic galactorrhea induced by escitalopram. Int J Psychiatry Med. 2007;37:275-8. PMID: 18314855

18. Aggarwal A, Kumar R, Kumar R, Sharma RC, Sharma DD. Galactorreea indusă de escitalopram: un raport de caz. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2010;34:557-8. PMID: 20138200

19. Shim SH, Lee YJ, Lee EC. Un caz de galactorree asociat cu excitalopram (sic). Psychiatry Investig. 2009;6:230-2. PMID: 20046401

20. Mahasuar R , Majhi P, Ravan JR. Galactorreea euprolactinemică asociată cu utilizarea imipraminei și escitalopramului la o femeie la postmenopauză. Gen Hosp Psychiatry. 2010;32:341.e11-3. PMID: 20430243

21. Praharaj SK. Galactorreea euprolactinemică cu escitalopram. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 2015;26:E25-6. Scrisoare. PMID: 25093774

22. Marshall AM, Nommsen-Rivers LA, Hernandez LL și colab. Transportul și metabolismul serotoninei în glanda mamară modulează activarea secretorie și involuția. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95:837-46. PMID: 19965920

23. Gorman JR, Kao K, Kao K, Chambers CD. Alăptarea în rândul femeilor expuse la antidepresive în timpul sarcinii. J Hum Lact. 2012;28:181-8. PMID: 22344850

Data ultimei revizuiri

Disclaimer: Informațiile prezentate în această bază de date nu sunt menite să înlocuiască judecata profesională. Trebuie să consultați furnizorul dumneavoastră de servicii medicale pentru sfaturi de alăptare legate de situația dumneavoastră particulară. Guvernul S.U.A. nu garantează și nu își asumă nicio răspundere sau responsabilitate pentru acuratețea sau caracterul complet al informațiilor de pe acest site.

.