Deși Women’s Health Initiative1 a descurajat multe femei aflate la menopauză să folosească estrogeni pe cale orală, nu a reușit să abordeze riscurile tratamentului cu alte doze sau forme de estrogen și progestativ.

Nici un alt studiu de dimensiuni și complexitate similare nu a abordat această problemă. Cu toate acestea, au fost publicate numeroase studii mai mici.

Acest articol rezumă constatările privind administrarea percutanată a gelului de estradiol (EstroGel), cea mai recentă opțiune de estrogen aprobată de FDA pentru tratamentul simptomelor menopauzei.

Se descrie siguranța generală a gelului de estradiol, precum și efectele acestuia asupra:

• simptomei menopauzei,
• osului,
• metabolismului și
• endometrului.

(În acest articol, „administrare percutanată” se referă la gelul de estradiol aplicat pe piele, iar „estradiol transdermic” indică administrarea prin intermediul unui rezervor transdermic sau al unui sistem matricial, cunoscut și sub numele de „plasture”. Am folosit o definiție arbitrară pentru a distinge gelul de alte metode de administrare a estradiolului pe piele. De exemplu, Estrasorb este o formulare lipozomală care se aplică pe pielea coapsei. Deși este un estradiol percutanat similar cu gelul, acest articol se concentrează doar asupra celei din urmă opțiuni.)

Facil de aplicat, puține reacții cutanate

Formulațiile percutanate de estradiol sub formă de gel sunt disponibile de aproape 30 de ani în Europa, unde sunt utilizate de majoritatea femeilor care urmează o terapie hormonală. În Statele Unite, gelul hidroalcoolic este ambalat într-o pompă care administrează 64 de doze standardizate de 1,25 g, care conțin 0,75 mg de 17ß-estradiol. Odată aplicat, gelul este absorbit într-un rezervor intradermic (FIGURA) și se usucă în 2 până la 5 minute, fără a lăsa reziduuri.

Selecția pacienților. Gelul de estradiol este potrivit pentru pacientele care sunt îngrijorate de riscurile estrogenilor administrați pe cale orală (așa cum au fost prezentate în presa de masă în urma Women’s Health Initiative) și doresc să evite această cale de administrare, precum și pentru femeile cărora nu le place sau au dificultăți în a înghiți pilulele. Administrarea percutanată este, de asemenea, potrivită pentru femeile active din punct de vedere fizic, care pot avea probleme de aderență sau iritații ale pielii cu plasturele transdermic, sau pentru cele care au avut reacții la adezivi locali în trecut. Pacienta trebuie să fie motivată să aplice gelul zilnic.

Indicațiile sunt simptome vasomotorii moderate până la severe la femeile aflate la menopauză și simptome moderate până la severe de atrofie vulvară și vaginală, deși produsele vaginale topice trebuie luate în considerare și pentru această din urmă indicație.

Contraindicațiile sunt sângerarea vaginală anormală nediagnosticată; antecedente de cancer mamar, alte afecțiuni maligne estrogeno-dependente, accident vascular cerebral, atac de cord sau afecțiuni sau disfuncții hepatice; tromboflebită activă sau tulburări tromboembolice (sau antecedente ale acestora); și sarcină cunoscută sau suspectată.

Efectele adverse frecvente includ cefalee, dureri de sân, sângerări vaginale neregulate sau spotting, crampe sau balonare a stomacului, greață și vărsături și căderea părului.

• Reacțiile cutanate sunt puțin frecvente, dar trebuie luate în considerare atunci când se discută despre administrarea percutanată sau transdermică a oricărui medicament. Cu toate acestea, gelul de estradiol pare să provoace mai puține reacții cutanate decât plasturele. Într-un studiu desfășurat pe o perioadă de peste 5 ani, 0 din 157 de femei tratate cu estradiol percutanat au raportat iritații cutanate.2 Alte comparații au constatat rezultate similare.3,4

După ce gelul se usucă, se pot aplica alte loțiuni sau per-fumuri la fața locului, dacă se dorește, iar femeia poate acoperi locul cu îmbrăcăminte.

Începutul acțiunii este rapid, ca și în cazul plasturelui transdermic.5 Variabilitatea dozei este minimizată atunci când gelul este aplicat la aceeași oră în fiecare zi pe o suprafață mare de piele, de preferință brațul, deși toate locurile de aplicare par să producă rezultate similare: abdomen, umeri, brațe și interiorul coapsei.6 Gelul nu trebuie aplicat pe sâni sau vagin.

Efect diminuat la spălarea pielii. În 1 studiu, spălarea locului la 1/2 oră după aplicare a scăzut semnificativ biodisponibilitatea și timpul de atingere a concentrațiilor plasmatice maxime.7 Din acest motiv, gelul nu trebuie aplicat înainte de baie, duș sau saună.

Opțiuni de dozare. Doza inițială este de 1,25 mg de gel, ceea ce reprezintă 1 pompă din flacon. Gelul se colectează în palma a 1 mână și se aplică pe pielea brațului opus, de la încheietura mâinii până la umăr. Doza poate fi titrată prin adăugarea unei a doua pompe de gel și aplicarea acestuia pe brațul opus. Doza poate fi diminuată prin utilizarea a mai puțin de o depresiune completă a pompei.

.