Mesulid® granulat

Granulerat

Nonsteroida antiinflammatoriska läkemedel

(Nimesulide)

SAMMANSÄTTNING: Varje påse MESULID® granulat med 2 gram pulver innehåller 100 mg nimesulide.

FARMACODINAMISKA EGENSKAPER:

Nimesulid är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel i sulfonanilidklassen. Nimesulid har antiinflammatoriska, antipyretiska och analgetiska effekter.

Nimesulid har en unik verkningsmekanism och dess antiinflammatoriska aktivitet beror på flera faktorer. Nimesulid är en selektiv hämmare av prostaglandinsyntesen; in vitro och in vivo hämmar den selektivt COX-2 isoformen av enzymet, som uttrycks under inflammation, med minimal aktivitet mot COX-1 isoformen, som spelar en skyddande roll på magslemhinnan.

Det finns dessutom andra biokemiska egenskaper hos nimesulid, som är ansvariga för dess kliniska egenskaper: Hämning av fosfodiesteras (PDE) typ IV, minskad generering av superoxidanjoner (O2), upptag av hypoklorsyra, hämning av proteinaser (elastas, kollagenas), förhindrande av inaktivering av alfa-1-proteinashämmare, hämning av histaminfrisättning från humana basofiler och mastceller och hämning av histaminaktivitet.

INDIKATIONER: MESULID® är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel,

ANVÄNDNINGAR: Användbart vid behandling av inflammatoriska symtom hos patienter med osteoartrit och reumatiska sjukdomar och för lindring av akut smärta och obehag i samband med trauma, odontalgi, kirurgi och dysmenorré.

Tillämpningsväg: Oral

DOSERING

Vuxna och över 12 år: 100 mg två gånger dagligen, en tablett var 12:e timme.

Vid dysmenorré: 1 tablett var 12:e timme, med början 2 dagar före menstruationsblödning.

MESULID® rekommenderas att tas efter måltid.

Särskilda populationer

Äldre: Det finns ingen anledning att minska dosen hos äldre, men som med alla produkter ska patienter över 65 år få den lägsta effektiva dosen (100 mg två gånger dagligen).

Patienter med nedsatt njurfunktion: Nimesulid har visat sig uppvisa samma farmakokinetiska mönster hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 30 till 80 ml/minut) som hos friska frivilliga. Därför krävs ingen dosreduktion hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion. Nimesulid bör dock inte administreras vid allvarlig nedsatt njurfunktion.

Patienter med nedsatt leverfunktion: MESULID® är kontraindicerat hos patienter med nedsatt leverfunktion

KONTRAINDICATIONER: Överkänslighet mot den aktiva substansen eller dess hjälpämnen. Bronkospasm, akut rinit, näspolyper och angioneurotiskt ödem. Allergiska reaktioner mot acetylsalicylsyra eller NSAID. Magsår, gastrointestinal blödning och anamnes på magsårssjukdom. Vänsterkammardysfunktion, högt blodtryck, allvarlig hjärtsvikt och kranskärlssjukdom. Koronar bypass-kirurgi. cerebrovaskulär sjukdom Svår leverdysfunktion. Barn under 12 år. VARNINGAR: tredje trimestern av graviditet och amning. Allergi mot sulfonamider och relaterade produkter. Svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml/min). Måttlig leverinsufficiens. Hyperlipidemi. Diabetes. Rökare. Perifer artärsjukdom. Det rekommenderas att behandlingen inleds med de lägsta doserna. Samtidig användning med acetylsalicylsyra (ASA) ökar risken för gastrointestinala sår och dess komplikationer.

Farmakologiska interaktioner:

Försiktighet bör iakttas hos patienter med nedsatt leverfunktion. MESULID® ska inte administreras samtidigt med potentiellt hepatotoxiska medel.

Matintag stör inte absorptionen eller biotillgängligheten av läkemedlet.

Användning av nimesulid bör undvikas hos patienter som behandlas med clavulansyrainnehållande läkemedel eller inom två månader efter att ha behandlats med dessa läkemedel.

Under behandling med MESULID® bör patienterna uppmanas att undvika användning av andra analgetika. Samtidig användning av olika icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel rekommenderas inte.

Genomgående administrering med antikoagulantia, inklusive acetylsalicylsyra, kan ge additiva effekter. Därför rekommenderas inte denna kombination och är kontraindicerad hos patienter med allvarliga koagulationsstörningar (se Kontraindikationer och varningar). Om denna kombination inte kan undvikas bör den antikoagulerande aktiviteten övervakas noga.

MESULID® kan motverka effekterna av diuretika och i synnerhet blockera den ökning av plasmareninaktiviteten som induceras av furosemid.

I en farmakokinetisk analys av nimesulid hos patienter som fick samtidig behandling med furosemid påvisades en minimal skillnad i distributionsvolym, utan klinisk betydelse. Samtidig användning av furosemid och MESULID® kräver försiktighet hos patienter med känslig njur- och hjärtpatologi.

Nonsteroida antiinflammatoriska läkemedel har rapporterats minska litiumclearance, vilket resulterar i förhöjda plasmakoncentrationer och litiumtoxicitet. Om MESULID® förskrivs till en patient som får litium ska serumkoncentrationerna av litium övervakas noga.

Ingen kliniskt signifikant in vivo interaktion har observerats med glibenklamid, teofyllin, warfarin, digoxin, cimetidin och ett antacidpreparat (kombination av aluminium- och magnesiumhydroxid).

MESULID® hämmar CYP2C9. Plasmakoncentrationerna av läkemedel som är substrat för detta enzym kan vara förhöjda när MESULID® används samtidigt.

Försiktighet krävs om MESULID® administreras mindre än 24 timmar före eller efter metotrexatbehandling, eftersom serumnivån av metotrexat kan öka och därmed även dess toxicitet.

På grund av deras effekt på renala prostaglandiner kan prostaglandinsyntetashämmare, såsom MESULID®, öka nefrotoxiciteten hos ciklosporin.

Genomgående administrering av MESULID® med tolbutamid, valproinsyra eller salicylater kan påverka serumkoncentrationerna och det terapeutiska svaret av nimesulid. In vitro-studier har visat att tolbutamid, valproinsyra och salicylater tränger undan nimesulid från dess plasmaproteinbindningsställen. Trots en möjlig effekt på plasmanivåerna har dessa interaktioner dock inte visat sig ha någon klinisk betydelse.

Biverkningar: halsbränna, illamående, kräkningar, diarré och mild, övergående gastralgi, som inte kräver att behandlingen avbryts; allergiskt hudutslag; det bör noteras att denna produkt kan orsaka yrsel och dåsighet, överkänslighet; magsår och gastrointestinala blödningar; AHT.

DOMAR: MESULID® granulat. Varje påse innehåller 100 mg nimesulid, hjälpämnen csp. 6 och 10 påsar i en ask. INVIMA Health Registration 2011M-0012732.