Autoimmunerkrankungen entstehen, wenn Autoimmunität oder der Verlust der Selbsttoleranz zu Gewebeschäden führt. Für die Entstehung von Autoimmunität sind viele Mechanismen vorgeschlagen worden, darunter immunologische, virale, hormonelle und genetische Faktoren. Alle bekannten Teile des immunologischen Netzwerks sind an der Entstehung immunpathologischer Symptome beteiligt. Daher werden mehr oder weniger spezifische Immunsuppressiva in großem Umfang zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen eingesetzt, die von organspezifischen (z. B. Hashimoto-Thyreoiditis) bis zu nicht organspezifischen oder systemischen Erkrankungen (z. B. systemischer Lupus erythematodes) reichen. Unspezifisch wirkende Zytostatika unterdrücken nicht nur Autoimmunreaktionen, sondern verursachen auch schwerwiegende Nebenwirkungen durch die Beeinträchtigung von Immunreaktionen gegen fremde Antigene, was z. B. zu einem erhöhten Infektionsrisiko führt. Darüber hinaus kann die genotoxische Wirkung von Zytostatika zu bösartigen Erkrankungen führen. Kortikosteroide sind klinisch gut bekannte und sehr wirksame Mittel zur Behandlung akuter Symptome, aber verschiedene Nebenwirkungen schränken ihre Verwendung bei der Behandlung chronischer Krankheiten ein. Cyclosporin A war ein wichtiger Schritt hin zu einer gezielteren Prävention von Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen und zur Therapie einiger Autoimmunerkrankungen. Zu den modernen Ansätzen der Immunsuppression gehören monoklonale Antikörper, die gegen eine Vielzahl verschiedener Determinanten auf immunkompetenten Zellen gerichtet sind. Ciamexon und Leflunomid, die sich in der frühen klinischen bzw. präklinischen Entwicklung befinden, könnten interessante neue Arzneimittel sein. Die künftige immunopharmakologische Arzneimittelforschung und -entwicklung sollte zu spezifischeren, niedermolekularen, oral wirksamen und chemisch definierten immunsuppressiven Verbindungen mit guter Verträglichkeit bei der Langzeitbehandlung von Autoimmunkrankheiten führen.