Doenças auto-imunes surgem quando a auto-imunidade ou a perda de auto tolerância resulta em danos nos tecidos. Muitos mecanismos têm sido propostos para a origem da auto-imunidade, incluindo factores imunológicos, virais, hormonais e genéticos. Todas as partes conhecidas da rede imunológica estão envolvidas na causa dos sintomas imunopatológicos. Portanto, imunossupressores mais ou menos específicos são amplamente utilizados no tratamento de doenças auto-imunes que variam desde doenças específicas de órgãos, ou seja, a tireoidite de Hashimoto, até doenças não específicas de órgãos ou sistêmicas, ou seja, lúpus eritematoso sistêmico. Os citostáticos de acção inespecífica não só suprimem as reacções auto-imunes como também criam efeitos secundários graves devido ao comprometimento das respostas imunitárias contra antigénios estranhos, levando, por exemplo, a um aumento do risco de infecções. Além disso, a atividade genotóxica dos citostáticos pode induzir neoplasias malignas. Os corticosteróides são agentes clinicamente bem conhecidos e muito activos para o tratamento de sintomas agudos, mas os diferentes efeitos secundários limitam a sua utilização no tratamento de doenças crónicas. A ciclosporina A tem sido um passo importante para uma prevenção mais específica da rejeição de transplantes de órgãos e para a terapia de algumas doenças auto-imunes. As abordagens modernas à imunossupressão incluem anticorpos monoclonais dirigidos contra uma variedade de diferentes determinantes nas células imunocompetentes. A Ciamexona e a Leflunomida, que estão em desenvolvimento clínico e pré-clínico precoces, respectivamente, podem ser novos medicamentos interessantes. A futura pesquisa e desenvolvimento de medicamentos imunofarmacológicos deve levar a compostos imunossupressores mais específicos, de baixo peso molecular, oralmente activos e quimicamente definidos, com boa tolerância no tratamento a longo prazo de doenças auto-imunes.