Las enfermedades autoinmunes surgen cuando la autoinmunidad o la pérdida de autotolerancia provoca daños en los tejidos. Se han propuesto muchos mecanismos para el origen de la autoinmunidad, incluyendo factores inmunológicos, virales, hormonales y genéticos. Todas las partes conocidas de la red inmunológica están implicadas en la causa de los síntomas inmunopatológicos. Por ello, los inmunosupresores más o menos específicos se utilizan ampliamente en el tratamiento de los trastornos autoinmunes, que van desde los específicos de órgano, como la tiroiditis de Hashimoto, hasta las enfermedades no específicas de órgano o sistémicas, como el lupus eritematoso sistémico. Los citostáticos de acción inespecífica no sólo suprimen las reacciones autoinmunes, sino que también crean efectos secundarios graves debido a la alteración de las respuestas inmunitarias contra antígenos extraños, lo que conduce, por ejemplo, a un mayor riesgo de infecciones. Además, la actividad genotóxica de los citostáticos podría inducir enfermedades malignas. Los corticosteroides son agentes clínicamente bien conocidos y muy activos para el tratamiento de los síntomas agudos, pero diferentes efectos secundarios limitan su uso en el tratamiento de las enfermedades crónicas. La ciclosporina A ha supuesto un importante avance en la prevención específica de los rechazos de órganos y en la terapia de algunos trastornos autoinmunes. Los enfoques modernos de la inmunosupresión incluyen anticuerpos monoclonales dirigidos contra una variedad de determinantes diferentes en las células inmunocompetentes. La ciamexona y la leflunomida, que están en fase de desarrollo clínico y preclínico, respectivamente, podrían ser nuevos fármacos interesantes. La futura investigación y desarrollo de fármacos inmunofarmacológicos debería conducir a compuestos inmunosupresores más específicos, de bajo peso molecular, activos por vía oral y químicamente definidos, con buena tolerabilidad en el tratamiento a largo plazo de las enfermedades autoinmunes.