Autoimunitní onemocnění vznikají, když autoimunita nebo ztráta vlastní tolerance vede k poškození tkání. Bylo navrženo mnoho mechanismů vzniku autoimunity, včetně imunologických, virových, hormonálních a genetických faktorů. Na vzniku imunopatologických příznaků se podílejí všechny známé části imunologické sítě. Proto jsou více či méně specifická imunosupresiva široce používána při léčbě autoimunitních poruch, které sahají od orgánově specifických, tj. u Hashimotovy tyreoiditidy, až po orgánově nespecifická nebo systémová onemocnění, tj. u systémového lupus erythematodes. Nespecificky působící cytostatika nejenže potlačují autoimunitní reakce, ale způsobují také závažné vedlejší účinky v důsledku oslabení imunitních reakcí proti cizorodým antigenům, což vede například ke zvýšenému riziku infekcí. Kromě toho může genotoxická aktivita cytostatik vyvolat malignity. Kortikosteroidy jsou klinicky dobře známé a velmi účinné látky pro léčbu akutních příznaků, ale různé vedlejší účinky omezují jejich použití při léčbě chronických onemocnění. Cyklosporin A byl důležitým krokem vpřed ke specifičtější prevenci rejekcí transplantovaných orgánů a k terapii některých autoimunitních poruch. Moderní přístupy k imunosupresi zahrnují monoklonální protilátky namířené proti řadě různých determinant na imunokompetentních buňkách. Zajímavými novými léky by mohly být ciamexon a leflunomid, které jsou v raném klinickém, resp. preklinickém vývoji. Budoucí výzkum a vývoj imunofarmakologických léčiv by měl vést ke specifičtějším, nízkomolekulárním, perorálně aktivním a chemicky definovaným imunosupresivním sloučeninám s dobrou snášenlivostí při dlouhodobé léčbě autoimunitních onemocnění.